Mesalzer — препарат аминсалицилата для местного противовоспалительного лечения заболеваний толстой кишки. Таблетки предназначены главным образом для взрослых и обеспечивают доставку действующего вещества в просвет и стенку кишечника, где разворачивается воспаление при язвенном колите.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота).
Дополнительные составляющие типичны для формы «пролонгированное высвобождение» (ядро таблетки и кишечнорастворимая/контролируемая оболочка).
Фармацевтическая форма: овальные/капсулообразныетаблетки, устойчивые к действию желудочного сока. По 60 штук в картонной пачке.
Фармакологические свойства
Месалазин принадлежит к 5-аминосалицилатам (5-ASA). Его действия локальны в слизистой оболочке кишечника:
- Противовоспалительное: подавляет синтез провоспалительных медиаторов (простагландинов и лейкотриенов) путём ингибирования циклооксигеназы и 5-липоксигеназы.
- Антиоксидантное: улавливает активные формы кислорода, снижая окислительный стресс в слизистой.
- Иммуномодулирующее: уменьшает миграцию и активацию нейтрофилов и макрофагов, экспрессию факторов воспаления (TNF-α, интерлейкины).
Контролируемое высвобождение обеспечивает доставку месалазина в дистальные отделы тонкой кишки и толстую кишку, где эффект наиболее необходим.
Фармакокинетика
Высвобождение/абсорбция: оболочка устойчивa к кислой среде желудка; высвобождение начинается при более щелочном pH дистального кишечника. Системная абсорбция невысокая.
Распределение: связывание с белками плазмы умеренное; значимая часть остаётся в кишечном просвете и слизистой.
Метаболизм: в кишечной стенке и печени ацетилируется до неактивного N-ацетил-месалазина.
Выведение: преимущественно почками (в виде метаболита) и частично с калом.
Период полувыведения: в среднем 7–12 ч; увеличивается при нарушении функции почек.
Показания к применению
Язвенный колит лёгкой и средней степени тяжести:
- индукция ремиссии (купирование обострения);
- поддержание ремиссии.
Противопоказания
- Аллергическая реакция на любой из компонентов медпрепарата.
- Тяжёлая почечная недостаточность, выраженные патологии печени.
- Активные серьёзные кроветворные нарушения.
Побочные эффекты
Большинство нежелательных реакций лёгкие и преходящие. Возможны:
- головная боль, диспепсия (тошнота, боли в животе), диарея, вздутие, метеоризм, кожная сыпь/зуд;
- повышение печёночных трансаминаз, артралгии, усталость.
Редко/очень редко (требуют отмены и обращения к врачу):
- нарушения кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);
- интерстициальный нефрит, ухудшение функции почек, нефролитиаз;
- панкреатит;
- мио- и перикардит, плевроперикардит;
- пневмонит, тяжёлые кожные реакции, синдром повышенной чувствительности, лекарственная лихорадка.
Медикаментозные взаимодействия
Азатиоприн, 6-меркаптопурин, тиогуанин: возможна усиленная миелосупрессия; необходим регулярный контроль крови.
Нефротоксичные средства (НПВС, ингибиторы кальциневрина и др.): повышенный риск поражения почек.
Антикоагулянты (варфарин и др.): возможны колебания антикоагулянтного эффекта — контроль МНО.
Глюкокортикостероиды: потенциальное усиление нежелательных явлений ЖКТ.
Антациды/ингибиторы протонной помпы/лактулоза: могут менять pH и теоретически влиять на высвобождение; принимать разнесённо и по рекомендации врача.
Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, но спиртное раздражает слизистую и может провоцировать обострение и обезвоживание. На период обострения и лечения — воздержание либо максимально ограничить потребление.
Рекомендации по применению и дозировка
Точную схему определяет врач. Общие ориентиры:
- Индукция ремиссии (взрослые): 2,4–4,8 г/сут однократно во время еды — это 2–4 таблетки по 1,2 г в день.
- Поддержание ремиссии (взрослые): 2,4 г/сут однократно во время еды — 2 таблетки по 1,2 г в день.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение/сонливость, звон в ушах, нарушения электролитов, возможное ухудшение функции почек.
Тактика лечения: немедленно обратиться за медицинской помощью. Ранняя деконтаминация (активированный уголь), симптоматическая терапия, коррекция водно-электролитного баланса, мониторинг функции почек и крови. Специфического антидота нет; при тяжёлом течении — лечение в условиях стационара.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
В оригинальной упаковке при температуре, указанной на коробке (обычно не выше 25–30 °С).
Применение в период беременности и лактации
Беременность: месалазин рассматривается как приемлемый при необходимости терапии язвенного колита. Предпочтительны минимально эффективные дозы под наблюдением врача; приём в III триместре требует контроля функции почек у матери и новорождённого.
Грудное вскармливание: месалазин и его метаболит переходят в молоко; описана диарея у младенцев. Возможность применения решает врач; при появлении у ребёнка жидкого стула — обратиться к педиатру, рассмотреть временную приостановку ГВ или препарата.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Специального влияния не ожидается.
Особые указания
Необходимы анализы крови и мочи до начала терапии и регулярно в процессе (особенно первые месяцы и при изменении дозы).
Рекомендуется пить достаточное количество жидкости в течение дня, чтобы избежать появления камней в почках.
Возможна фоточувствительность; используйте защиту от солнца.
При комбинации с азатиоприном/6-МП нужен более частый контроль крови.
У пожилых — выше риск нефронежелательных реакций; пациенты с дефицитом Г6ФД, бронхиальной астмой, язвенной болезнью — наблюдение по показаниям.
С какого возраста можно принимать мезавант?
Мезавант я принимал с перерывами почти год. По симптомам чувствовал себя хорошо и отменила препарат. Лекарство дорогое и я решил больше не тратить на него деньги. И это было моей большой ошибкой. Спустя какое-то время началось обострение и пришлось вернуться к таблеткам, но они мне больше не помогали. Врач изменил мою терапию, добавил свечи Пентаса и все снова стало хорошо. Терапия мне помогла, ушли все симптомы. Сейчас, я принимаю по три таблетки в день, Препарат мне подходит, ремиссию держит.
После длительного дисбактериоза после антибиотиков воспалился кишечник. Доктор назначил Мезавант. Пью уже несколько месяцев. Исходно он был назначен на полтора месяца. Но далее была необходимость очередной антибиотикотерапии и проблемы с дисбактериозом и воспалением вернулись. Побочки на текущий момент я не ощущаю. Я пью три таблетки в день, один раз во время еды. Но очевидно, пока не устранить дисбактериоз, а это медленный процесс, лечение может быть очень долгим и затратным. Приходится запастись терпением и дождаться результата.
Язвенный колит болезнь серьезная и очень неприятная. К сожалению, с ней я знакома уже около пяти лет. Чем я только не лечилась, но результат постоянно не долгий. У меня уже опускались руки, но тут врач назначил Мезавант. Это противомикробное и противовоспалительное средство. Нашла его не сразу, а если и находила, то цены заоблачные. По рекомендациям обратилась в Бинфарму и тут купила. Как я поняла, особенность Мезаванта является то, что высвобождение действующего вещества происходит в толстом кишечнике, а именно в нижних отделах. Побочек много, но на себе побочных эффектов не обнаружила вообще. Через три дня лечения мне стало гораздо лучше, а через пять дней прошли все симптомы язвенного колита, я наконец почувствовала себя здоровым человеком! Через пару месяцев приема я снизила дозу препарата до одной таблетки в день. Чувствую себя хорошо, по результатам лечения была достигнута ремиссия.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: