Нексфул Пантапас Nexful Pantapas (Эзомепразол ампулы) :: аналог Нексиум уколов 40мг №1 (1 флакон)

Nexful / Pantapas — инъекционная форма ингибитора протонной помпы (ИПП) эзомепразола для краткосрочного применения у пациентов, которым временно невозможно принимать препараты внутрь, а также для интенсивной терапии состояний, требующих быстрого и контролируемого подавления желудочной секреции. Эзомепразол — S-изомер омепразола, обладающий предсказуемой экспозицией и выраженным антисекреторным действием.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: эзомепразол.

Дополнительно в составе значатся: дигидрат динатрия эдетата (стабилизатор), гидроксид натрия (коррекция pH), вода для инъекций (для приготовления раствора).

Фармацевтическая форма: порошок/лиофилизат во флаконе для приготовления раствора для внутривенного введения; по 1 флакону в упаковке. Цвет раствора после разведения — от бесцветного до слабо-желтого, прозрачный, без видимых частиц.

Фармакологические свойства

Эзомепразол — специфический ИПП. В кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток он превращается в активный сульфенамид и необратимо блокирует H⁺/K⁺-АТФазу (протонную помпу), конечный этап синтеза соляной кислоты.

Эффект: быстрое и длительное снижение базальной и стимулированной секреции желудочного сока, повышение внутрижелудочного pH, создание условий для заживления эрозий/язв и контроля кислотозависимых кровотечений. Подавление секреции не зависит от природы стимулятора (ацетилхолин, гистамин, гастрин).

Фармакокинетика

Начало действия: в/в введение обеспечивает быстрое достижение эффективных концентраций и pH-контроля в течение первых часов.

Распределение: связь с белками плазмы ~97%.

Метаболизм: печёночный, преимущественно изоферментами CYP2C19 и CYP3A4 с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Период полувыведения: ~1–1,5 часа; продолжительность антисекреторного эффекта превышает T½ благодаря необратимой инактивации помпы.

Выведение: метаболиты с мочой и калом; менее 1% — в неизменённом виде.

Показания к применению

1. ГЭРБ (в т.ч. эрозивный эзофагит) — у пациентов, не способных временно принимать препарат внутрь.
2. Профилактика рецидива кровотечения из язвы желудка/ДПК после эндоскопического гемостаза.
3. Синдром Золлингера—Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния (по решению врача-стационара).
4. Профилактика кислотной аспирации в периоперационном периоде у пациентов высокого риска (по клиническим показаниям).

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов медпрепарата.
• Одновременный приём нелфинавира (значимое снижение его концентрации).
• Детский возраст.
• Подозрение на злокачественный процесс желудка — до исключения онкопатологии, т.к. маскирует симптомы.

Побочные эффекты

Обычно переносятся хорошо. Возможны:

• головная боль, боль в животе, тошнота/рвота, диарея или запор, метеоризм; реакции в месте введения (боль, инфильтрат, флебит);
• сухость во рту, повышение активности «печёночных» ферментов, периферические отёки;

При длительном применении ИПП: гипомагниемия, дефицит витамина B₁₂, повышенный риск кишечных инфекций (в т.ч. C. difficile) и переломов — для инъекционной краткосрочной терапии клиническая значимость обычно ниже, но учитывать при переводе на длительный пероральный курс.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибирование CYP2C19: возможен рост концентраций его субстратов (диазепам, циталопрам и др.) — контроль клиники/доз.

Клопидогрел: снижение образования активного метаболита — по возможности избегать сочетания; рассмотреть альтернативы.

Антиретровирусные средства: нелфинавир противопоказан; с атазанавиром/ритонавиром — нежелательно (снижение экспозиции).

Варфарин и другие антикоагулянты/антиагреганты: возможны изменения МНО/риска кровотечений — мониторинг.

Метотрексат (высокие дозы): задержка выведения — временная отмена ИПП по показаниям.

Такролимус: повышение концентрации — контроль уровня.

Индукторы CYP (рифампицин, зверобой): ослабление эффекта эзомепразола.

Препараты, зависящие от кислоты желудка для абсорбции: снижение всасывания кетоконазола, эрлотиниба; возможное усиление всасывания дигоксина.

Алкоголь: фармакокинетически значимого взаимодействия не описано, однако этанол усиливает раздражение слизистой и повышает риск рецидива язв/кровотечения — воздерживаться.

Рекомендации по применению и дозировка

Препарат предназначен для краткосрочного стационарного применения с последующим переходом на пероральную форму. Вводит медицинский специалист.

Способ введения: внутривенно медленно (болюс или инфузия).

Приготовление (общие принципы):

• Восстановить содержимое флакона стерильным 0,9% раствором NaCl или водой для инъекций в объёме, указанном в инструкции производителя.
• Для инфузии далее развести до 50–100 мл 0,9% NaCl или 5% глюкозы; вводить в течение 10–30 минут.
• Использовать приготовленный раствор в рекомендуемые сроки (обычно в течение нескольких часов при комнатной температуре).

Рекомендуемые дозы (ориентиры):

• ГЭРБ/эрозивный эзофагит: 20–40 мг 1 раз в сутки внутривенно до возможности перехода на приём внутрь.
• Профилактика рецидива язвенного кровотечения после эндогемостаза: 80 мг в/в (болюсно или инфузией за 30 мин), затем непрерывная инфузия по 8 мг/час в течение 72 часов; далее — пероральный ИПП.
• Гиперсекреторные состояния (в т.ч. синдром Золлингера—Эллисона): обычно 80 мг/сут в/в (инфузионно или разделённо), с титрацией под контроль секреции/клиники; в отдельных случаях требуются более высокие дозы по схеме врача.

Передозировка

Специфических симптомов, кроме усиления известных побочных эффектов (головная боль, тошнота, боль в животе, слабость), обычно нет. 

Лечение — симптоматическое и поддерживающее. Из-за высокой степени связывания с белками гемодиализ неэффективен. Обязателен контроль жизненных функций и электролитов.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

Хранить флаконы при температуре ниже 25 °C, защищая от света и влаги, вне доступа детей.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности инъекционной формы у беременных ограничено. Назначают только по строгим показаниям. 

Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком в клинически значимых количествах; при необходимости терапии следует рассмотреть временное прекращение грудного вскармливания либо выбор альтернативы после консультации врача.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Эзомепразол может вызывать головокружение, сонливость, затуманивание зрения. На период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и выполнении работ, требующих повышенной концентрации.

Особые указания

До начала терапии при наличии тревожных симптомов (необъяснимая потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, кровотечения, анемия) необходимо исключить злокачественные заболевания.

На фоне лечения повышается уровень гастрина и хромогранина А, что может искажать результаты обследований на нейроэндокринные опухоли (рекомендован перерыв перед сдачей анализа).

Возможна гипомагниемия при продолжительном приёме ИПП — при переводе на длительную пероральную терапию уязвимых пациентов контролировать магний, кальций, калий.

При сочетании с антикоагулянтами/антиагрегантами — мониторинг гемостаза и наблюдение на предмет кровотечений.