Estramon — трансдермальная форма 17β-эстрадиола для заместительной гормональной терапии (ЗГТ) у женщин с выраженным дефицитом эстрогенов в перименопаузе и постменопаузе, а также после овариэктомии. Пластырь обеспечивает непрерывное поступление физиологически идентичного эстрадиола через кожу, минуя «первый проход» через печень, что снижает влияние на синтез печёночных белков и делает профиль рисков более предсказуемым по сравнению с пероральными эстрогенами.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: 17β-эстрадиол.
Матрица-клей: сополимер поли[(2-этилгексил)-акрилат-со-метилакрилат-со-акриловая кислота-со-(2,3-эпоксипропил)метакрилат] и антиоксидант RRR-α-токоферол (USP) (содержит соевое масло).
Несущая (подложка): полиэтилентерефталат (PET).
Защитная плёнка: силиконизированный PET (удаляется перед наклеиванием).
Фармацевтическая форма: 6 трансдермальных пластырей в индивидуальных саше. Пластырь тонкий, полупрозрачный/телесный, с адгезивной матрицей.
Фармакологические свойства
Эстрадиол — основной эстроген яичников. Комплекс «эстрадиол-эстрогеновый рецептор (ERα/ERβ)» регулирует транскрипцию генов, поддерживая:
- терморегуляцию и нейромодуляцию (уменьшение приливов, ночной потливости);
- трофику урогенитального тракта (снижение сухости, диспареунии);
- ремоделирование костной ткани (ингибирование остеокластов, замедление потери костной массы);
- липидный обмен (снижение ЛПНП/повышение ЛПВП), эндотелиальную функцию.
Трансдермальный путь создаёт более стабильный уровень эстрадиола и физиологичное соотношение E2/E1, с меньшей индукцией факторов коагуляции, ангиотензиногена, С-реактивного белка и триглицеридов по сравнению с пероральными формами.
Фармакокинетика
Абсорбция: терапевтические концентрации достигаются в течение первых 12–24 ч; поддерживаются на протяжении срока ношения пластыря.
Распределение: ~98% связано с альбумином и ГСПГ.
Метаболизм: главным образом печёночный и внепечёночный (изоферменты CYP3A и др.) с образованием эстрона/эстриола; конъюгация с глюкуроновой кислотой/сульфатами.
Выведение: метаболиты выводятся с мочой и желчью. После снятия пластыря концентрация снижается до исходной в течение ~24 ч.
Показания к применению
- Лечение климактерического синдрома у женщин с естественной или хирургической менопаузой (приливы, потливость, нарушения сна, раздражительность и др.).
- Профилактика постменопаузального остеопороза у женщин с высоким риском переломов и непереносимостью/неэффективностью альтернативных средств.
- Заместительная терапия при гипоэстрогенизме после овариэктомии/лучевой кастрации.
Женщинам с интактной маткой обязательно добавление гестагена для профилактики гиперплазии/рака эндометрия.
Противопоказания
- Любые эстрогензависимые злокачественные опухоли (в т.ч. подозрение), рак молочной железы в анамнезе.
- Недиагностированное вагинальное кровотечение, гиперплазия эндометрия без лечения.
- Активный, перенесённый или высокий риск венозной/артериальной тромбоэмболии (ТГВ, ТЭЛА, инфаркт, инсульт), известные тромбофилии.
- Тяжёлая печёночная патология, опухоли печени, холестатическая желтуха в анамнезе, порфирия.
- Тяжёлая некорригируемая гипертриглицеридемия, панкреатит на её фоне.
- Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
Побочные эффекты
Частые: реакция в месте аппликации (эритема, зуд), нагрубание/болезненность молочных желез, головная боль, тошнота, метеоризм, изменения настроения/либидо, отёки, споттинг/межменструальные кровотечения.
Нечастые: мигрень, изменение массы тела, повышение ТГ, судороги конечностей.
Редкие/серьёзные: ВТЭ/АТЭ (ТГВ/ТЭЛА, инсульт, ИМ), холелитиаз/холецистит, значимая гипертензия, гиперплазия/рак эндометрия (при отсутствии защиты гестагеном), рак молочной железы (риск возрастает с длительностью комбинированной ЗГТ), гиперпигментация (хлоазма), обострение печёночной дисфункции, вероятное увеличение риска деменции при начале ЗГТ после 65 лет.
Медикаментозные взаимодействия
Индукторы CYP3A и конъюгирующих ферментов (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой) → снижение концентраций эстрадиола и клинического эффекта.
Ингибиторы CYP3A (азоловые противогрибковые, макролиды, некоторые антиретровирусные средства, грейпфрут) → возможный рост уровней эстрадиола и НЯ.
Тиреоидные гормоны: эстрогены повышают ТСГ → может потребоваться коррекция дозы левотироксина.
Антикоагулянты и антитромботические средства: мониторировать клинику тромбозов/кровотечений.
Ламотриджин: эстрогены могут ускорять его метаболизм → ослабление противосудорожного эффекта (требуется наблюдение).
Алкоголь: острое употребление способно повышать уровень эстрадиола (ингибирование клиренса), а хроническое — увеличивать риск печёночных и панкреатических осложнений на фоне гипертриглицеридемии. Рекомендуется ограничение/воздержание.
Рекомендации по применению и дозировка
Стартовая доза: 50 мкг/24 ч (данная сила пластыря). Коррекция через 1–2 цикла исходя из клинического ответа; возможен переход на меньшие/большие силы линейки.
Режим ношения: обычно 2 раза в неделю с заменой каждые 3–4 дня (например, пн/чт).
Способ применения:
- наносить на чистую, сухую, неповреждённую кожу нижней части живота, ягодиц, поясницы; избегать области молочных желёз и участков с трением/изгибами;
- плотно прижать ладонью 10–20 секунд;
- места аппликации чередовать, повторное нанесение на тот же участок — не ранее чем через 1 неделю;
- пластырь водоустойчив, но длительные горячие ванны/сауны могут ослаблять адгезию;
- если пластырь частично отклеился — прижать; если полностью — заменить новым и продолжать исходный график;
- женщинам с маткой: добавить гестаген (12–14 дней каждого цикла — последовательный режим, либо ежедневно — непрерывный комбинированный режим).
Гинекологическое наблюдение: до начала и дальше не реже 1 раза в год (осмотр молочных желёз, маммография по возрасту/риску, оценка эндометрия при кровотечениях).
Передозировка
Передозировка при трансдермальном применении маловероятна.
Условия отпуска
Рецептурный препарат.
Правила хранения
При температуре, как правило, до 25 °C, вдали от источников тепла и света. Беречь от детей. Не разрезать пакетики заранее.
Применение в период беременности и лактации
Противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Обычно не влияет.
Особые указания
Назначать минимально эффективную дозу на кратчайший срок, регулярно пересматривая необходимость терапии.
При планируемой операции с длительной иммобилизацией рассмотреть временную отмену ЗГТ за 4–6 недель.
Возможна пигментация кожи (хлоазма); избегать УФ-излучения при склонности.
При персистирующих кровотечениях, внезапном усилении головной боли/мигренозной ауры, значимом повышении давления, желтухе, признаках тромбоза — немедленно прекратить применение и обратиться к врачу.
В связи с операцией по удалению женских органов, происходит полный сбой организма. Это обусловлено отсутствием органов, которые выделяют женский гормон эстроген. Этот гормон отвечает за многие функциональные процессы организма. И, соответственно, его отсутствие вызывает проблемы. Поэтому нужно искусственно вводить этот гормон в организм женщины при отсутствии органов, которые вырабатывают этот гормон. Врач предложил мне пластырь Эстрамон. Он, конечно, не оказывает столь выраженное действие, как таблетки, но при регулярном применении он вполне хорошо способен заменить таблетки. Пластырь нужно менять один раз в несколько дней. Клеится он в области ягодиц, в том месте, где укол делают. Имеет прозрачный вид. Могу сказать, что это отличный безопасный и невидимый препарат для женщин, которые перенесли операцию на женских органах. Эффективно восполняет необходимый для нормальной функции организма гормон.
Единственный препарат, который на сегодняшний день мне подошел. Удобный в применении. приемлемая цена.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: