Calciferol BBP — стерильный масляный раствор витамина D₂ (эргокальциферола) для внутримышечноговведения.
Средство принадлежит к средствам, регулирующим обмен кальция и фосфора.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество: эргокальциферол 7,5 мг (300 000 МЕ) в 1 мл.
Дополнительный компонент/растворитель: рафинированное подсолнечное масло для инъекций.
Фармацевтическая форма: прозрачный или слегка желтоватый масляный раствор без видимых частиц.
Упаковка: ампулы по 1 мл; в коробке 5 ампул.
Фармакологические свойства
Эргокальциферол — липофильный провитамин-гормон. После введения он последовательно превращается:
- в печени — в 25-гидроксиэргокальциферол (25(OH)D₂, эркалцидиол),
- в почках и внепочечных тканях — в 1,25-дигидроксиэргокальциферол (1,25(OH)₂D₂, эркалцитриол) — активный метаболит.
Активная форма связывается с внутриклеточным рецептором витамина D (VDR) и регулирует транскрипцию генов, отвечающих за:
- всасывание кальция и фосфатов в кишечнике (индукция TRPV6, кальбиндина);
- реабсорбцию кальция в почках;
- минерализацию костной ткани и ремоделирование кости;
- подавление избыточной секреции паратгормона при дефиците D;
- дополнительные эффекты на иммунную систему и дифференцировку клеток.
Таким образом, препарат нормализует кальций-фосфорный обмен и предупреждает остеомаляцию/рахит, снижает риск вторичного гиперпаратиреоза на фоне дефицита витамина D.
Фармакокинетика
Всасывание: при в/м введении в масляном растворителе образуется депо с постепенным высвобождением. Биодоступность высокая; клинический эффект развивается в течение нескольких суток и сохраняется неделями.
Распределение: широко распределяется в жировой ткани, мышцах и печени; связывается с витамин-D-связывающим белком.
Метаболизм: 25-гидроксилирование в печени (CYP2R1 и др.), затем 1α-гидроксилирование преимущественно в почках (CYP27B1) до 1,25(OH)₂D₂.
Периоды полувыведения: 25(OH)D₂ — в среднем 2–3 недели; 1,25(OH)₂D₂ — часы — сутки. За счёт депонирования клинический эффект одной дозы может сохраняться 4–8 недель и более.
Элиминация: преимущественно с желчью и калом в виде полярных метаболитов; не удаляется диализом.
Показания к применению
- Лечение установленного дефицита витамина D у взрослых и подростков, особенно при нарушении всасывания (синдром мальабсорбции, воспалительные заболевания кишечника, состояния после бариатрических операций, хронические заболевания печени/поджелудочной).
- Профилактика дефицита у групп риска (редкое пребывание на солнце, пожилой возраст, ожирение, тёмная кожа, длительный приём индукторов микросомальных ферментов).
- Остеомаляция, рахит (непочечного генеза) — по назначению врача.
- Дополнение терапии остеопороза и остеопении при недостаточном поступлении витамина D.
- Гипопаратиреоз (в составе комплексной терапии вместе с кальцием и/или активными формами витамина D — по решению специалиста).
Противопоказания
- Гиперкальциемия, гипервитаминоз D, выраженная гиперфосфатемия.
- Нефролитиаз (кальций-оксалатные/фосфатные камни) или нефрокальциноз.
- Тяжёлая хроническая почечная недостаточность с риском нарушения кальций-фосфорного обмена (особенно при невозможности контроля).
- Иммобилизация с тенденцией к гиперкальциемии.
- Гранулематозные заболевания (саркоидоз и др.) — риск экстраренального избыточного образования активных метаболитов (противопоказано или строгая осторожность).
- Детский возраст — по индивидуальному назначению и под наблюдением специалиста.
- Аллергическая реакция на один из составляющих.
Побочные эффекты
Чаще связаны с гиперкальциемией при избыточной дозе/накоплении: снижение аппетита, тошнота, запор или диарея, сухость во рту, жажда, полиурия, слабость, головная боль, раздражительность/сонливость, зуд, мышечные и костные боли.
Также возможны: гиперфосфатемия, повышение креатинина, аритмии (особенно у пациентов на сердечных гликозидах), обострение нефролитиаза, кальцификация мягких тканей при длительной передозировке, острые и хронические поражения почек.
Местные реакции: болезненность, уплотнение, редко — стерильный абсцесс.
Мониторинг: при курсовом применении обязательно контролировать сывороточный кальций/фосфор, креатинин, 25(OH)D; у пациентов высокого риска — ПТГ и суточную экскрецию кальция.
Медикаментозные взаимодействия
Тиазидные диуретики: повышают риск гиперкальциемии.
Сердечные гликозиды: гиперкальциемия усиливает кардиотоксичность (аритмии); необходим ЭКГ-контроль.
Индукторы CYP (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин): ускоряют метаболизм витамина D — может потребоваться более высокая/повторная доза.
Глюкокортикостероиды: снижают кальций-абсорбцию — ослабляют эффект.
Антациды, содержащие магний (у пациентов с ХПН) — риск гипермагниемии; антациды с алюминием — риск алюминиевой интоксикации.
Кетоконазол и др. ингибиторы стероидогенеза: возможное снижение синтеза активных метаболитов.
Прочие формы витамина D и кальций-содержащие добавки: увеличивают риск гиперкальциемии — используют только по назначению врача.
Алкоголь: хроническое употребление ухудшает метаболизм витамина D и состояние костной ткани; одновременный приём больших доз алкоголя усиливает риск поражения печени/поджелудочной и обезвоживания при гиперкальциемии. Рекомендуется воздержание или ограничение.
Рекомендации по применению и дозировка
Препарат назначает врач с учётом исходного уровня 25(OH)D, массы тела, сопутствующих состояний и риска гиперкальциемии.
Общие ориентиры для взрослых (примерные схемы):
Лечение дефицита витамина D: 300 000 МЕ (1 ампула 1 мл) однократно в/м; повторная доза возможна через 6–8 недель при недостаточной коррекции (контроль 25(OH)D).
Профилактика у групп риска: 300 000 МЕ каждые 3–6 месяцев, обычно в конце осени/зимой; дальнейшая поддержка предпочтительно малыми пероральными дозами (800–2000 МЕ/сут) после насыщения.
Мальабсорбция/пост-бариатрические операции: могут потребоваться повторные инъекции по индивидуальному плану под лабораторным контролем.
Техника введения: медленно, глубоко в/м; чередовать стороны; соблюдать асептику.
Контроль: кальций/креатинин через 1–2 недели после инъекции, затем по показаниям; 25(OH)D — через 8–12 недель.
Важно: избегать «ударных» сверхвысоких годовых доз (например, ≥500 000 МЕ за один раз) из-за повышенного риска падений и гиперкальциемии у пожилых. Не комбинировать с незапланированными препаратами/БАДами витамина D и высокими дозами кальция без наблюдения врача.
Передозировка
Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, запор, сильная жажда, полиурия, головная боль, мышечная слабость, спутанность сознания; лабораторно — гиперкальциемия/гиперкальциурия, гиперфосфатемия, повышение креатинина. При хронической интоксикации — нефрокальциноз, кальцификация сосудов/клапанов, панкреатит, аритмии.
Тактика лечения: немедленно отменить витамин D и кальций, обеспечить обильную регидратацию (в/в 0,9% NaCl), при необходимости — петлевые диуретики (не тиазиды), ГКС, кальцитонин, бисфосфонаты; контроль электролитов и ЭКГ. При терапии дигиталисом — наблюдение в стационаре. Гемодиализ малоэффективен из-за липофильности соединения.
Условия отпуска
Препарат по рецепту.
Правила хранения
При температуре, как правило, 15–25 °C (если на этикетке не указано иное), защищать от света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Витамин D проходит через плаценту и в грудное молоко. Высокие дозы могут вызвать у плода/новорождённого гиперкальциемию и подавление функции паращитовидных желез. В данные периоды препарат применяют только по строгим показаниям (подтверждённый дефицит, невозможность пероральной терапии) в минимально эффективной дозе с тщательным лабораторным контролем. Рутинная профилактика в эти периоды предпочтительна малыми пероральными дозами, согласованными с врачом.
Влияние на способность управлять транспортом и работу с механизмами
Специфического влияния не ожидается.
Особые указания
Перед началом терапии желательно определить 25(OH)D, кальций, фосфор, креатинин; повторять контроль после инъекции.
Не сочетать с неконтролируемым приёмом БАДов витамина D и высокодозных кальций-содержащих препаратов.
У пожилых и лиц с ожирением возможна потребность в больших суммарных дозах из-за депонирования в жировой ткани; повышение частоты контроля кальция и функции почек.
При наличии гранулематозных заболеваний, лимфом существует риск гиперкальциемии вследствие экстраренальной активации витамина D — предпочтительна минимальная доза или отказ от препарата.
На фоне лечения обеспечьте адекватное (но не избыточное) поступление кальция с пищей (обычно 800–1000 мг/сут), достаточную гидратацию, умеренную инсоляцию; избегайте высоких доз кальциевых добавок без показаний.
Большое спасибо за отличный сервис! Долго искала Витамин Д в виде инъекций, и только у вас нашла по адекватной цене и с быстрой доставкой. Приятно удивило, что заказ пришёл в надлежащем виде – ампулы были хорошо защищены. Очень благодарна вашей аптеке за оперативность и профессионализм!
Покупала данный витамин D по рекомендации врача, но, к сожалению, препарат не подошел. После первой инъекции появилась сильная слабость и головокружение. Пробовала делать вторую инъекцию через несколько дней, но симптомы только усугубились. Пришлось прекратить курс. Жаль, потому что рассчитывала улучшить уровень витамина D, но вместо этого столкнулась с неприятными побочками. Возможно, просто индивидуальная непереносимость.
После сдачи анализов врач назначил мне уколы витамина Д. Честно говоря, немного боялась уколов, но процедура прошла довольно быстро и безболезненно. Уже через месяц почувствовала себя гораздо лучше: повысилась энергия, перестали болеть суставы. Раньше часто простужалась, а сейчас практически не болею. Очень довольна результатом и рекомендую этот препарат.
После того, как мне поставили диагноз остеопороз, врач прописал мне Витамин Д. Сначала колола его в ампулах, теперь перешла на капли. Чувствую себя гораздо лучше! Боль в суставах почти прошла, а анализы показали значительное улучшение уровня кальция в крови. Очень рада, что вовремя обратилась к врачу и начала принимать этот препарат.
Сыну назначили это лекарство, еле нашел. Даже тут пришло с задержкой на один день, но при этом позвонили, предупредили и извинились, так что впечатление не испортилось. В остальном все отлично, именно то, что я и заказывал. Цена, ну, а что цена… Эти ампулы везде дорого стоят. Здесь еще по-божески, как мне кажется, ценник выставили.
Спасибо за то что вы есть ребята! Приобрел через вас Кальциферол в ампулах, нигде не мог найти, но с вами смог купить буквально за неделю. Курьер привез, причем от самой аптеки доставил. Очень доволен, и сервисом самим, и расценками, по любому буду обращаться еще.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: