Твинста 10 мг + 80 мг табл. Франция №90 (90 таблеток!)

Twynsta — комбинированный антигипертензивный препарат. Сочетание блокатора кальциевых каналов и рецепторов ангиотензина II воздействует на разные звенья регуляции сосудистого тонуса и объёма циркулирующей крови, что помогает эффективно и устойчиво снижать артериальное давление (АД).

Состав и форма выпуска

Действующие элементы: амлодипина бесилат и телмисартан.

Дополнительно в составе значатся: стеарат магния, блестящий синий FCF (краситель), оксид железа, гидрат оксида железа (чёрный), коллоидный диоксид кремния, меглумин, прежелатинизированный кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K25, гидрид натрия (регулятор pH), кукурузный крахмал, сорбит.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием овальной/продолговатой формы; цвет и маркировка могут отличаться в зависимости от дозировки. Таблетки упакованы в блистеры и картонные пачки по 90 штук.

Фармакологические свойства

Амлодипин (БКК, производное дигидропиридина):

• Блокирует L-тип кальциевых каналов в гладкой мускулатуре сосудов → уменьшает вход кальция в клетки → вазодилатация, снижение периферического сосудистого сопротивления и АД.
• Снижает постнагрузку на сердце, не влияет существенно на проводимость и сократимость миокарда в терапевтических дозах.

Телмисартан (БРА, антагонист рецепторов AT1):

• Компетитивно блокирует рецепторы AT1 к ангиотензину II → препятствует сосудосуживающему и натрий-задерживающему действию РААС, снижает секрецию альдостерона → расширение сосудов, уменьшение задержки натрия и воды, снижение АД.
• Не влияет на распад брадикинина (в отличие от ИАПФ), поэтому кашель наблюдается реже.

Комбинация:

• Обеспечивает аддитивное снижение АД за счет одновременного влияния на кальциевые каналы и РААС.
• Снижает риск периферических отёков, типичных для амлодипина, за счёт артериоло- и венодилатации на фоне блокады AT1-рецепторов.

Фармакокинетика

Амлодипин:

• Всасывание: биодоступность 64–80%; Tmax 6–12 ч.
• Распределение: ~97,5% связывание с белками, большой объём распределения.
• Метаболизм: печёночный (CYP3A4) с образованием неактивных метаболитов.
• Период полувыведения: ~30–50 ч → стабильный эффект при приёме 1 раз/сутки.
• Выведение: преимущественно почками в виде метаболитов.

Телмисартан:

• Всасывание: биодоступность ~40–60%; Tmax 0,5–1 ч. Приём пищи может незначительно уменьшать степень всасывания без клинически значимого влияния.
• Распределение: >99% связывание с белками.
• Метаболизм и выведение: минимальный метаболизм (глюкуронирование), экскреция главным образом с желчью через кишечник; не удаляется гемодиализом.
• Период полувыведения: ~24 ч.

Показания к применению

Эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых, когда:

• монотерапия амлодипином или телмисартаном недостаточно эффективна;
• требуется заместительная терапия у пациентов, у которых достигнут контроль АД на отдельных компонентах в тех же дозах.

Противопоказания

1. Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
2. Тяжёлые патологии печени, холестаз/обструкция жёлчных путей.
3. Тяжёлая гипотензия, шок (включая кардиогенный).
4. Гемодинамически значимый аортальный/митральный стеноз, обструктивная ГКМП.

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются в начале лечения или при повышении дозы и обычно умеренно выражены.

Очень часто/часто:

• Периферические отёки, отёчность лодыжек (чаще при амлодипине, уменьшается при добавлении БРА).
• Головная боль, головокружение, сонливость, приливы, утомляемость.
• Тошнота, боли в животе, диспепсия.
• Ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения.

Нечасто/редко:

• Брадикардия или тахикардия, обморок.
• Повышение калия (гиперкалиемия), особенно при ХБП/сопутствующих лекарствах.
• Нарушения функции почек (повышение креатинина/мочевины), особенно при стенозе почечных артерий, декомпенсации ОЦК или на фоне НПВП.
• Повышение печёночных ферментов, холестатические реакции (чаще при телмисартане при исходной патологии печени).
• Миалгия, судороги, артралгия.

Медикаментозные взаимодействия

Телмисартан / РААС:

• Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли с калием → риск гиперкалиемии.
• Литий → возможен рост концентрации и токсичности; требуется контроль лития.
• НПВС (включая селективные ЦОГ-2) → ослабление антигипертензивного эффекта, риск ухудшения функции почек; обеспечивайте гидратацию, контролируйте креатинин/КФ.
• Двойная блокада РААС (БРА + ИАПФ/алискирен) не рекомендуется; алискирен противопоказан при диабете и/или СКФ <60 мл/мин/1,73 м².

Амлодипин / CYP3A4:

• Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир и др.) ↑ уровень амлодипина → риск гипотензии/отёков.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) ↓ эффективность.
• Симвастатин: амлодипин повышает его экспозицию; обычно рекомендуют не более 20 мг симвастатина/сут.
• Такролимус/циклоспорин: возможен рост концентраций → контроль уровней.
• Ингибиторы PDE-5 (силденафил и др.): аддитивное снижение АД.

Алкоголь: усиливает сосудорасширяющее действие, может провоцировать головокружение и резкое падение АД — избегайте одновременного употребления или ограничьте до минимальных количеств, особенно в начале терапии и при повышении дозы.

Рекомендации по применению и дозировка

Старт и поддержка: одна таблетка раз в сутки, примерно в одно и то же время, запивая водой.

При недостаточном контроле АД обсудите с врачом: титрацию доз отдельных компонентов, добавление диуретика (обычно тиазидного/тиазидоподобного).

Передозировка

Вероятные симптомы: выраженная гипотензия, головокружение, обморок; возможна тахикардия (реже брадикардия).

Тактика лечения: немедленно обратиться за медицинской помощью. Придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, контролировать жизненные функции. В стационаре — промывание желудка (рано), активированный уголь, инфузионная терапия, вазопрессоры при необходимости.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

В оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре, указанной на упаковке (обычно ниже 25 °C).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: препараты, влияющие на РААС (телмисартан), противопоказаны во II–III триместрах из-за риска для плода (нарушение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа, неонатальная гипотензия).

Лактация: данных по телмисартану недостаточно; амлодипин в грудное молоко попадает в малых количествах, однако применять комбинацию не рекомендуется.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, сонливость, утомляемость (особенно в начале терапии или при изменении дозы). До оценки индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами, требующими концентрации.

Особые указания

Мониторинг безопасности:

• Креатинин/СКФ и калий: до начала лечения и далее по показаниям (особенно у пациентов с ХБП, диабетом, у пожилых, при приёме диуретиков/НПВП/препаратов калия).
• Печёночные ферменты при исходных нарушениях функции печени.
• Оценка отёков, ЧСС, симптомов головокружения/обмороков.

Особые клинические ситуации:

• Стеноз почечных артерий, ХСН, первичный гиперальдостеронизм: требуется индивидуальная оценка и тщательный контроль; при первичном гиперальдостеронизме эффективность БРА может быть снижена.
• Тяжёлая ИБС/острый коронарный синдром: по данным для амлодипина постепенная титрация предпочтительнее резких изменений терапии.
• Пожилые: чаще контролируйте функцию почек и уровень калия.
• Пациенты на низкосолевой диете/приём диуретиков: выше риск гипотензии — начинать под медицинским наблюдением.