Пропранолол — классический неселективный β-адреноблокатор. Препарат уменьшает частоту и силу сердечных сокращений, снижает артериальное давление, уменьшает потребность миокарда в кислороде, стабилизирует сердечный ритм и смягчает влияние стрессовых гормонов (адреналина и норадреналина).
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: пропранолола гидрохлорид.
Дополнительно в составе значатся: лактоза, пшеничный крахмал, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния (E572).
Фармацевтическая форма: как правило, круглые таблетки белого или почти белого цвета(колебания внешнего вида зависят от производителя). Упаковка содержит 30 таблеток в блистерах.
Фармакологические свойства
Пропранолол блокирует β1- и β2-адренорецепторы:
- Сердце (β1): урежает пульс, уменьшает сократимость и сердечный выброс, удлиняет проводимость через AV-узел — антиангинальный и антиаритмический эффект.
- Почки (β1): снижает высвобождение ренина — антигипертензивный эффект.
- Сосуды/бронхи/метаболизм (β2): может повышать тонус бронхов, влиять на периферическое кровообращение и маскировать симптомы гипогликемии.
- ЦНС: липофильность способствует проникновению в мозг — полезно при профилактике мигрени и купировании соматических проявлений тревоги (тремор, сердцебиение).
Фармакокинетика
Всасывание: быстрое; выраженный эффект «первого прохождения» через печень — пероральная биодоступность переменная (около 25%, 15–30%).
Сmax: через 1–2 часа.
Связь с белками: ≈90–95%; объём распределения большой, препарат проникает через ГЭБ и плаценту, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм: печёночный (в т.ч. CYP1A2, CYP2D6) с образованием активных метаболитов (например, 4-гидроксипропранолола).
Период полувыведения: примерно 3–6 часов (может удлиняться при заболеваниях печени).
Выведение: с мочой в виде метаболитов; гемодиализ малоэффективен.
Показания к применению
Наиболее частые показания:
- Артериальная гипертензия (в составе моно- или комбинированной терапии).
- Стенокардия напряжения, постинфарктная терапия (по индивидуальной схеме кардиолога).
- Наджелудочковые тахиаритмии, контроль частоты при фибрилляции/трепетании предсердий, экстрасистолия.
- Профилактика приступов мигрени.
- Эссенциальный тремор.
- Симптоматическая терапия тиреотоксикоза (урежение пульса, уменьшение тремора) — как дополнение к основной терапии.
- Функциональная тахикардия, в том числе при тревожных состояниях (по назначению врача).
Противопоказания
- Бронхиальная астма, выражённая ХОБЛ с бронхоспазмом.
- Синусовая брадикардия, выраженная гипотония, кардиогенный шок.
- AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла.
- Острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
- Метаболический ацидоз, нелечёная феохромоцитома (без α-блокатора).
- Поздние сроки беременности при риске фетальной брадикардии/гипогликемии — по строгим показаниям.
- Наследственная непереносимость галактозы, лактазная недостаточность; целиакия — с учётом наличия пшеничного крахмала.
- Аллергическая реакция на один из компонентов состава.
С осторожностью: периферические сосудистые заболевания (болезнь/синдром Рейно), вариантная стенокардия (Принцметала), сахарный диабет (маскировка гипогликемии), депрессия, псориаз, миастения, почечная/печёночная недостаточность, пожилой возраст.
Побочные эффекты
Чаще в начале лечения или при высоких дозах возможны:
- брадикардия, избыточное снижение АД, ортостатическая гипотензия, AV-блокада, обострение/возникновение сердечной недостаточности, «холодные кисти/стопы»;
- бронхоспазм (особенно у предрасположенных);
- утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна и сновидений, депрессивные симптомы;
- тошнота, боль в животе, диарея или запор;
- маскировка тахикардии при гипогликемии; редко — гипогликемия (чаще у детей, при несбалансированном питании/алкоголе).
Лекарственные взаимодействия
Антиаритмики, верапамил/дилтиазем, сердечные гликозиды: риск выраженной брадикардии, AV-блокады и снижения сократимости (комбинации решает врач).
Клонидин: отменять постепенно; сначала отменяют β-блокатор, затем клонидин (иначе «рикошетная» гипертензия).
Ингаляционные анестетики: усиление кардиодепрессии — перед операцией сообщите анестезиологу.
Инсулин и ПССП: маскировка симптомов гипогликемии; нужен самоконтроль глюкозы.
НПВС: могут ослаблять антигипертензивный эффект.
Симпатомиметики (адреналин/нафазолин и др.): возможны выраженная гипертензия и брадикардия.
Ингибиторы/индукторы CYP (флуоксетин, пароксетин, флувоксамин, амидарон, циметидин ↑; рифампицин, курение ↓): изменяют концентрацию пропранолола.
Эрготамин и сосудосуживающие: риск периферической ишемии.
Алкоголь: усиливает гипотензивный и седативный эффект, повышает риск гипогликемии при пропуске питания. На период терапии рекомендуется избегать употребления алкоголя.
Рекомендации по применению и дозировка
Схему определяет врач индивидуально. Ниже — типичные режимы для взрослых при таблетках 40 мг:
- Артериальная гипертензия: старт обычно 40 мг 2 раза в сутки; затем дозу постепенно повышают каждые 1–2 недели до 80–120 мг 2 раза в сутки (или по назначению в составе комбинированной терапии).
- Стенокардия: по 40 мг 2–3 раза в сутки; поддерживающая доза обычно 120–240 мг/сут.
- Наджелудочковые аритмии, контроль ЧСС: 10–40 мг 3–4 раза в сутки.
- Профилактика мигрени: 40 мг 2–3 раза в сутки; оценка эффекта через 4–6 недель.
- Эссенциальный тремор: 40 мг 2–3 раза в сутки (подбор индивидуальный).
- Тиреотоксикоз (симптоматически): 10–40 мг 3–4 раза в сутки.
Не прекращайте терапию резко: дозу снижают постепенно в течение 1–2 недель, чтобы избежать усиления стенокардии/скачков АД/тахикардии.
Передозировка
Симптомы: выраженная брадикардия, тяжёлая гипотензия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность/кардиогенный шок, бронхоспазм, судороги, кома, гипогликемия.
Действия: немедленно вызвать скорую помощь. В стационаре проводят промывание желудка/активированный уголь (при раннем обращении), мониторинг ЭКГ и жизненных функций.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре ниже 25 °C, не допускать попадания солнечных лучей и влаги.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: пропранолол проникает через плаценту. Возможны задержка внутриутробного развития, брадикардия и гипогликемия у плода/новорождённого, особенно при применении в конце беременности. Используют только по строгим показаниям, в минимально эффективных дозах с мониторингом плода.
Лактация: выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Возможны брадикардия и гипогликемия у ребёнка; при необходимости приёма — наблюдать за состоянием младенца или рассмотреть альтернативы/временное прекращение ГВ по рекомендации врача.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
На фоне лечения возможны головокружение, утомляемость, нарушения зрения и внимания. До подбора стабильной дозы и при появлении вышеуказанных симптомов избегайте вождения и работы с механизмами.
Особые указания
Не прекращайте терапию резко. Снижение дозы постепенно в течение 1–2 недель.
Измеряйте пульс и артериальное давление; сообщайте врачу о пульсе ниже 50–55 уд/мин, выраженной слабости, одышке, отёках.
Пропранолол может маскировать признаки гипогликемии (дрожь, сердцебиение). Контролируйте глюкозу чаще; обсудите коррекцию доз сахароснижающих средств.
Бета-блокаторы могут провоцировать обострение псориаза.
Перед предстоящим оперативным вмешательством необходимо сообщить анестезиологу о приёме β-блокатора.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: