Lescol LP— препарат флувастатина с пролонгированным высвобождением (класс статинов), предназначенный для снижения «плохого» холестерина (ЛПНП) и коррекции нарушений липидного обмена. Используется как дополнение к диете, физической активности и модификации образа жизни, а также для снижения сердечно-сосудистых рисков у больных с атеросклеротическими заболеваниями.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: флувастатин (в форме натрия).
Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза (матрикс пролонгированного высвобождения), гидрокарбонат калия, повидон, стеарат магния, макрогол 8000, диоксид титана (E171), жёлтый оксид железа (E172).
Фармацевтическая форма: таблетки пролонгированного высвобождения, плёночной оболочки жёлтого цвета, бликонвексные; в блистерах. Упаковка — 30 таблеток.
Фармакологические свойства
Флувастатин селективно и обратимо ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой фермент синтеза холестерина в печени. Снижение внутрипечёночной продукции холестерина приводит к:
- увеличению числа печёночных рецепторов к ЛПНП;
- усиленному клиренсу частиц ЛПНП и апоВ-содержащих липопротеинов из крови;
- снижению общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов, умеренному повышению ЛПВП.
Дополнительно для статинов описаны плейотропные эффекты (улучшение функции эндотелия, противовоспалительное действие в сосудистой стенке), что способствует снижению риска сердечно-сосудистых осложнений при длительном приёме в целевых дозах.
Фармакокинетика
Всасывание: после приёма таблетки пролонгированного высвобождения Cmax достигается обычно через ~2–4 ч. Приём пищи может несколько замедлять всасывание без клинически значимого влияния на суммарную экспозицию.
Биодоступность: системная — умеренная вследствие «первого прохождения» через печень.
Распределение: высокая связь с белками плазмы (~98%); основное место действия — печень.
Метаболизм: интенсивно метаболизируется изоферментом CYP2C9 (менее значимо — CYP2C8/3A4).
Выведение: преимущественно с жёлчью/каловыми массами в виде метаболитов; почечная экскреция минимальна.
Показания к применению
- Первичная гиперхолестеринемия (включая гетерозиготную семейную) или смешанная дислипидемия (IIa/IIb по Фредриксону) при недостаточной эффективности диеты и немедикаментозных мер.
- Профилактика сердечно-сосудистых событий (повторные ишемические события, потребность в реваскуляризации) у пациентов с клинически выраженной ИБС/атеросклерозом, когда целевой уровень ЛПНП не достигнут.
Противопоказания
- Активные заболевания печени, стойкое повышение трансаминаз неизвестного генеза.
- Непереносимость любого из составляющих.
- Возраст до 18 лет.
- Одновременный системный приём фузидиевой кислоты (риск рабдомиолиза) — требуется временная отмена статина.
Побочные эффекты
Чаще всего наблюдаются: дискомфорт в животе, тошнота, метеоризм, запор/диарея, головная боль, утомляемость, бессонница, боли в мышцах или суставах.
Возможны: повышение АЛТ/АСТ, зуд/сыпь, судороги мышц, головокружение.
Редко: миопатия/миозит, рабдомиолиз (обычно на фоне лекарственных взаимодействий или предрасполагающих факторов), гепатит, панкреатит, фоточувствительность, интерстициальная болезнь лёгких, нарушения сухожилий.
Медикаментозные взаимодействия
Ингибиторы CYP2C9 (например, флуконазол) повышают концентрацию флувастатина — может потребоваться снижение дозы/выбор альтернативы.
Индукторы ферментов (рифампицин, карбамазепин и др.) снижают эффективность.
Циклоспорин значительно повышает экспозицию — комбинация нежелательна; для пациентов после трансплантации требуются индивидуальные низкие дозы других статинов.
Фибраты, системный никотиновая кислота (в высоких дозах), колхицин, дантролен, даптамицин — увеличивают риск миопатии/рабдомиолиза; сочетания требуют тщательного контроля или избегания.
Варфарин и др. антикоагулянты кумаринового ряда — возможно изменение МНО; необходим мониторинг при начале/отмене флувастатина.
Секвестранты жёлчных кислот (колестирамина/колестипола) снижают абсорбцию флувастатина: принимать Lescol LP минимум через 4 ч после смолы.
Макролиды (эритромицин), азолы, амидантион и пр. — возможен рост концентраций; оценивать риск.
Грейпфрутовый сок клинически значимого влияния для флувастатина обычно не оказывает, но чрезмерное употребление не рекомендуется.
Алкоголь: усиливает нагрузку на печень. Избегайте регулярного/избыточного употребления; при злоупотреблении алкоголем препарат противопоказан или требует строгого наблюдения.
Рекомендации по применению и дозировка
Обычная доза для взрослых: одна таблетка раз в сутки. Принимать ежедневно в одно и то же время, целиком. Таблетку не разжёвывать и не дробить, чтобы не нарушить механизм пролонгированного высвобождения.
Принимать можно независимо от еды.
Эффект оценивают по липидограмме через 4–8 недель; далее — периодически по назначению врача.
Перед началом терапии следует: скорректировать вторичные причины гиперлипидемии (неконтролируемый гипотиреоз, нефротический синдром, медикаменты, злоупотребление алкоголем), начать гиполипидемическую диету и сохранять её на всём протяжении лечения.
Передозировка
Специфических симптомов нет; возможны усиление неблагоприятных реакций (миалгии, повышение трансаминаз).
Лечение поддерживающее: мониторинг печёночных ферментов, КФК, функции почек, симптоматическая терапия, при необходимости — госпитализация.
Условия отпуска
Рецептурный препарат.
Правила хранения
При температуре, как правило, до 25 °C, защищая от влаги и света.
Применение в период беременности и лактации
Статины противопоказаны при беременности.
Грудное вскармливание на фоне приёма флувастатина не рекомендуется — препарат отменяют либо решают вопрос о прекращении лактации.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Обычно не влияет.
Особые указания
Начинать и продолжать терапию на фоне стабильной гиполипидемической диеты: ограничение насыщенных жиров и транс-жиров, достаточное потребление клетчатки, контроль массы тела, регулярная аэробная нагрузка (согласованная с врачом), отказ от курения.
До старта лечения и при титрации контроль АЛТ/АСТ; при стойком повышении >3 × ВГН лечение прекращают.
Риск миопатии выше у лиц старше 70 лет, при низком ИМТ, сопутствующем гипотиреозе, почечной недостаточности, обезвоживании, злоупотреблении алкоголем и при полипрагмазии — необходима осторожность и информирование пациента о мышечных симптомах.
При острых тяжёлых состояниях (сепсис, неконтролируемая эпилепсия, выраженные электролитные нарушения, травмы, крупные операции) целесообразно временно отменить статин.
При необходимости системного назначения фузидиевой кислоты терапию флувастатином на время прекращают.
Пациенты после трансплантации на циклоспорине: Lescol не является предпочтительной формой; обсуждается подбор другого статина/дозы у профильного специалиста.
Странно конечно что такого хорошего препарата нет в аптеках, о так как выбора у меня нет, подскажите как я могу приобрести у вас препарат в городе Павлоград?
У моего папы обнаружили повышение холестерина и пока назначали только строгую диету. Но праздники помешали этому. Как результат, холестерин пригнул еще выше, теперь врач назначил гиполипидемическое средство для регулирования уровня холестерина, вернее его снижение, препарат Лескол. Его часто назначают врачи вместе со специальной диетой и физическими упражнениями вот и папе строго на строго запретили кушать все подряд и расписали физкультуру на каждый день. Теперь, папа пьет таблетки и соблюдает все указания врача.
Для снижения холестерина в крови я рекомендую препарат Лескол. Так как я люблю вкусно кушать и в этот перечень как раз входит и жареное и сладкой, у меня часто скачет холестерин. Его регулирую таблетками Лескол. Конечно это не правильно кушать все запрещенное в то же время глотать таблетки, но я очень слабохарактерный мужчина, мне сложно отказать себе в таких приятностях. НО других зазываю все же придерживаться диеты, заниматься спортом или хотя бы вести подвижный образ жизни, и если нужно таблетки то Лескол отлично помогает.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: