Isoptin (Верапамил) ампулы Изоптин 2мл №5

Состав

Главным активным веществом является верапамил.

Другие компоненты: хлористый натрий, хлористоводородная кислота, вода концентрированная для инъекций 0,29 ммоль общего количества ионов натрия.

Формы выпуска

Медикамент производится в виде инъекционного раствора. Продается упаковками по 5 ампул в каждой.

Фармакологическое действие

Верапамилл блокирует работу каналов Са. Препарат обладает гипотензивными, антиангинальными и антиаритмическими свойствами.

Он работает блокируя деятельность «свободных» каналов Са, которые обнаружены в сердечно-мышечных клетках, гладкомышечных клетках и проводящих сердечную систему. В то же время эти каналы находятся внутри гладкой мышцы матки и бронхов, а также в уретре. Блокировка позволяет стабилизировать патологический повышенный кальциевый ток внутри клетки. Ослабив проникновение элемента трансмембраны Ca2 в кардиомиоциты, препарат уменьшает частоту и силу сокращения сердца, что снижает потребность сердца в кислороде.

Верапамил снижает тонус мышц сосудистой оболочки и приводит к образованию артерий, что уменьшает сопротивление большого круга кровотока, а также снижает постнапряженность. При этом препарат повышает кровообращение в крови. Он уменьшает процессы передачи AV и уменьшает автоматическое действие синусового узла, делая его подходящим для терапии наджелудочной аритмии.

Более выраженный эффект оказывает препарат на систему дыхания. Препарат повышает секрецию почк. Следует отметить, что препарат усугубляет имеющуюся недостаточность сердца.

Фармакокинетика

Верапамил гидрохлорид около 90% связывается с плазменными белками. Вещество в большой степени метаболизируется до больших метаболитов, среди которых лишь Норверапамил обладает низкой эффективностью, что составляет 20% против исходного вещества.

Продолжительность полувыведения гидрохлорида верапамила составляет 3–7 часов. У пациентов, страдающих нарушением функций печени, следует ждать быстрого вывода. С мочой выводится около 70% гидрохлорида верапамила, главным образом в виде метаболита. Таким образом, недостаточность почек не сказывается на фармакодинамике гидрохлорида верапамила. Введенная доза содержит около 16% введенных ингредиентов.

Показания для применения

Медикамент применяют при следующих заболеваниях:

• наджелудочковое сердцебиение;
• симптомы стрессовой стенокардии, стабильные в своем характере;
• симптомы сердечной синусовой тахикардии;
• внесистемный субравентрикулярный тип;
• Аритмия мерцательного типа;
• гипертонический криз;
• высокое кровяное давление.

Показания и противопоказания

Основные ограничения:

• тяжелая сердечно-сосудистая болезнь;
• тяжелые дисфункции левого желудочка;
• блокада AV 2-3 классов;
• наличие аллергии на препарат;
• пониженное давление;
• СССУ.

При применении медикамента следует соблюдать осторожность в отношении больных AV-блокадами первой степени, ХСН, с брадикардией, синартериальной блокадой, недостаточностью почечной железы или функции печени.

Побочные действия

Часто появляются следующие побочные явления: рвота, повышение веса, сердечно-сосудистая нарушения, покраснения лица, головные боли, головокружения.

Менее частыми симптомами являются: утомление, сонливость; сыпь; диарея; зуд; отек легкого; АВ-блокада 3 степени; гематомегалия; артрит; тромбоцит; периферический отек.

Взаимодействие с другими лекарствами

Агенты угнетающие активность CYP3A4 уменьшают уровень верапамила, грейпфрутовый сок наоборот увеличивает плазменные показатели.

Препарат повышает уровень плазмы циклоспорина и хинидина, карбамазепина, этилового спирта, теофиллина и СГ. Это также увеличивает шансы на развитие нейротоксических действий Li +.

Увеличивается биодоступность препаратов при применении циметидина на 50 процентов, поэтому порой нужно снизить дозу препарата.

Рифампиин существенно уменьшает биодоступность лекарства.

При совместном использовании с ингаляторами увеличивается вероятность СН, сердечно-сосудистой блокады и атеросклероза.

Одновременное применение препарата и адреноблокаторов повышает выраженность слабого сократительного потенциала сердечно-сосудистой системы.

Сочетая с альфа-адреноблокатором усиливает эффект гипотензии.

Отрицательные инотропные эффекты суммировались при применении флекаинида и дисперпирамида. Эти комбинации запрещены в течение 2 дней до и через 1 день после применения Верапамила.

Препарат улучшает активность миорелаксантов периферического нерва.

Инструкция по применению и дозировка

Если врач не назначил иное, то обычная доза: для взрослых и подростков с весом более 50кг: начальная доза 5мг, если необходимо, то еще 5мг.

Рекомендации для дозировки детей:

Для детей до 12 месяцев первоначальная доза – 0.1-0,2 мг/кг веса в течение не менее 2 минут при регулярном мониторинге ЭКГ, последующая доза такая же.

Детям от 1 до 15 лет: первая доза 0.1-0,3 мг/кг массы, не более 5 мг, вводится 2 минуты под постоянным контролем ЭКГ; последующая доза такая же, не более 10 мг.

Передозировка

Отравление препаратом вызывает блокаду СА или АВ, аритмию  или снижение давления в артериях.

Сначала нужно промывать желудок и ввести сорбенты. В случае обнаружения нарушения проводимости применяются атропины, 10 кальциевых глюконатов, изопреналалин и препараты плазмы. Рекомендуется использовать кардиостимулятор. Для улучшения уровня давления используют альфа-с.тимуляторы.

Дополнительные указания

Введение в вену должно проводиться медленно, под контролем врача, в случае необходимости с контролем ЭКГ и давления в артериях.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

В настоящее время не существует информации о фето- и эмбриотоксичности препарата. Он может быть использован беременными и кормящими женщинами, но лишь в том случае, когда потенциальная польза ожидается больше, чем осложнения.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Не требуется особых мер предосторожности.

Условия для продажи

По назначению доктора.

Правила хранения

Изоптин нужно хранить в недоступном для детей, темном и защищенном от влаги месте. Температура не выше 25С.