Целипролол — селективный β₁-адреноблокатор с частичной симпатомиметической активностью и вазодилатирующим эффектом. Применяется для контроля артериального давления и уменьшения частоты приступов стабильной стенокардии напряжения. Особенностью целипролола является умеренная агонистическая активность в отношении β₂-рецепторов, что в клинической практике ассоциируется с меньшей вероятностью бронхоспазма по сравнению с неселективными β-блокаторами.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: целипролол (celiprolol).
Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, маннит (корректное обозначение пищевой добавки — Е421), кроскармеллоза натрия, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния, полидекстроза, гипромеллоза, диоксид титана (Е171), макрогол 4000.
Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием; цвет и непрозрачность обусловлены диоксидом титана. Упаковка — блистеры; по 30 таблеток в коробке.
Фармакологические свойства
Блокада β₁-адренорецепторов миокарда снижает частоту и силу сердечных сокращений, уменьшает потребность миокарда в кислороде, понижает АД.
Частичная симпатомиметическая активность (в малой степени) препятствует выраженной брадикардии и периферической вазоконстрикции, свойственным «чистым» β-блокаторам.
Агонизм на β₂-рецепторах умеренно расширяет периферические сосуды и бронхи; клинически это проявляется меньшим влиянием на бронхиальный тонус, но не исключает бронхоспазм у чувствительных пациентов.
Антиангинальный эффект связан с уменьшением ЧСС и АД, удлинением диастолы и улучшением коронарной перфузии.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь максимальная концентрация достигается через ~2–4 ч. Пища может снижать биодоступность, поэтому рекомендуется прием натощак (обычно утром).
Распределение: связывание с белками плазмы невысокое.
Метаболизм и выведение: частично метаболизируется в печени; элиминация — с мочой и с желчью/каловыми массами.
Период полувыведения: ориентировочно 5–8 ч, что позволяет применять препарат раз в сутки.
Показания к применению
- Гипертония (монотерапия или в составе комбинированного лечения).
- Стабильная стенокардия напряжения — снижение частоты и выраженности приступов.
Противопоказания
- Выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора).
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
- Тяжелая артериальная гипотензия.
- Некорригированная феохромоцитома (до альфа-блокирования).
- Тяжелая бронхиальная астма/бронхоспазм в анамнезе.
- Метаболический ацидоз.
- Аллергическая реакция на один из составляющих.
С осторожностью: ХОБЛ и легкая/умеренная астма, сахарный диабет (маскировка симптомов гипогликемии), тиреотоксикоз, периферические сосудистые заболевания/болезнь Рейно, псориаз, AV-проводимость I степени, хроническая СН в стадии компенсации, пожилой возраст, печёночная/почечная недостаточность.
Побочные эффекты
Чаще: утомляемость, головокружение, головная боль, ощущение холода в конечностях, ортостатическая гипотензия, брадикардия, диспепсия, тошнота.
Реже: нарушения сна и сновидений, депрессивные реакции, сухость во рту, диарея/запор, кожная сыпь/зуд, бронхоспазм у предрасположенных, AV-блокада, обострение симптомов периферической ишемии, снижение либидо.
Крайне редко: тяжелые кожные реакции, выраженная гипотензия, острая СН, анафилактоидные реакции.
Лекарственные взаимодействия
Антиаритмики I класса, верапамил/дилтиазем — риск выраженной брадикардии, AV-блокады, снижения сократимости (не сочетать в/в формы; пероральные — только по строгим показаниям).
Другие антигипертензивные средства, нитраты, диуретики — аддитивное снижение АД.
Клонидин: при отмене сначала отменяют β-блокатор, спустя 2–3 дня — клонидин (иначе возможен «рикошетный» подъём АД).
Инсулин и ПССП: маскировка тахикардии как признака гипогликемии; требуется самоконтроль гликемии.
Анестетики для общей анестезии: риск угнетения миокарда и гипотензии — сообщите анестезиологу о приеме.
НПВС: ослабление антигипертензивного действия.
Бронходилататоры β₂-агонисты: терапевтический эффект может уменьшаться.
Рифампицин и индукторы ферментов печени: потенциальное снижение концентрации целипролола.
Алкоголь: усиливает гипотензивный эффект и головокружение; на период лечения предпочтительно воздерживаться.
Рекомендации по применению и дозировка
Принимать раз в сутки утром натощак. Старайтесь принимать в одно и то же время.
Обычная стартовая доза для взрослых: 200 мг.
При недостаточном контроле АД врач может увеличить дозу до 400 мг. В отдельных случаях допускается дальнейшее повышение под медицинским наблюдением.
Отменять препарат следует постепенно (в течение 1–2 недель) во избежание обострения стенокардии и «рикошетной» гипертензии.
Передозировка
Предполагаемые симптомы: выраженная брадикардия, тяжёлая гипотензия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.
Неотложная помощь: промывание желудка/активированный уголь (если недавно принята доза), мониторинг ЭКГ и витальных функций.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре ниже 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: β-блокаторы могут снижать маточно-плацентарный кровоток; у плода/новорожденного возможны брадикардия, гипотензия, гипогликемия. Применение целипролола допустимо только по строгим показаниям; желательно отменить за 48–72 ч до родов или обеспечить наблюдение новорожденного.
Лактация: данных о проникновении целипролола в грудное молоко ограничено; на время терапии рекомендуется рассмотреть прекращение грудного вскармливания или выбрать альтернативу.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
На начальном этапе терапии, при изменении дозы и при совместном употреблении алкоголя/седативных средств возможно головокружение и утомляемость. При появлении этих симптомов воздержитесь от управления транспортом и потенциально опасной работы.
Особые указания
Контроль показателей: измеряйте АД и пульс (целевой пульс обычно не ниже 55–60 уд/мин в покое). При значительном урежении ЧСС сообщите врачу.
Диабет/тиреотоксикоз: препарат может маскировать тахикардию — ориентируйтесь на другие признаки гипогликемии и тиреотоксикоза; проводите регулярный самоконтроль.
Бронхолегочные заболевания: возможен бронхоспазм; иметь план действий и ингалятор короткого β₂-агониста, лечение — под наблюдением врача.
Периферическая ишемия/болезнь Рейно: возможное усиление симптомов — требуется наблюдение.
Псориаз: β-блокаторы могут провоцировать обострения у предрасположенных.
Хирургические вмешательства: заранее информируйте анестезиолога; резкую отмену перед операцией не проводят, решение индивидуально.
Целипролол или Целипрол назначается врачом при повышенном давлении, ишемической болезни сердца, стенокардии. Препарат принимается осторожно, поскольку имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Целипролол принимается курсом, длительность лечения контролируется врачом. Не рекомендую сразу спрыгивать с препарата, нужно постепенно уменьшать дозу.
Бабушке прописали пить таблетки целипролол. Она у нас уже в возрасте (82 года). Очень переживаем на счет побочных реакций. Проконсультируйте о всевозможных проявлениях побочек?
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: