Брилинта таб. 60 мг №56

Брилинта— антитромбоцитарный препарат из класса селективных, обратимых антагонистов рецепторов P2Y₁₂. Он уменьшает агрегацию тромбоцитов, снижая риск тромбоза коронарных артерий и повторных сердечно-сосудистых событий.

Состав и форма выпуска

Описание: овальные, двояковыпуклые, бледно-желтоватые таблетки с гравировкой по одной стороне.

Фармакологические свойства

Тикагрелор обратимо блокирует рецепторы P2Y₁₂ на поверхности тромбоцитов, препятствуя связыванию аденозин-дифосфата (АДФ) и дальнейшей активации каскада свертывания. В отличие от клопидогрела и прасугрела он не требует биотрансформации для действия и обеспечивает более быстрое/предсказуемое торможение агрегации. 

Фармакокинетика

*средние значения у здоровых взрослых. При почечной недостаточности изменений клинически значимых нет; при тяжёлой печёночной недостаточности применение противопоказано. 

Показания к применению

1. вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов ≥ 3 дн и ≤ 2 лет после события;
2. хроническая ишемическая болезнь сердца и/или высокий риск тромботических осложнений;
3. профилактика ишемических событий после острого ишемического инсульта (в комбинации с АСК). 

Противопоказания

• Активное кровотечение или внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин и др.).
• Непереносимость любого из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Лекарственные взаимодействия

• CYP3A4-ингибиторы (кетоконазол, ритонавир) ↑концентрацию тикагрелора → риск кровотечения.
• CYP3A4-индукторы (рифампицин, фенитоин) ↓эффективность.
• Дигоксин, циклоспорин — увеличение уровней субстратов-P-gp.
• Статины (симва-/лова-статин) — не более 40 мг/сут.
• НПВС/пероральные антикоагулянты/фибринолитики — аддитивный риск кровотечений.

Алкоголь: специфического взаимодействия нет, но совместный приём с АСК усиливает риск желудочно-кишечных кровотечений; рекомендуется ограничить или избегать спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Передозировка

Признаки: кровотечения, брадиаритмии, одышка.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия; диализ неэффективен (высокое связывание с белками). При тяжёлых кровотечениях возможна трансфузия тромбоцитарной массы или применение анти-фибринолитиков. 

Условия отпуска

Отпускается по рецепту (Rx).

Правила хранения

При t < 30 °C в оригинальной упаковке.Беречь от влаги и прямого света.

Беременность и лактация

Данных о безопасности у беременных ограничено; в исследованиях на животных отмечено увеличение риска эмбриотоксичности при высоких дозах. Прием не желателен.

Грудное вскармливание не рекомендуется, так как неизвестно, проникает ли тикагрелор в грудное молоко. 

Влияние на водительские способности и управление механизмами

Тикагрелор редко вызывает головокружение и нарушения давления; при появлении симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами, требующими концентрации.

Особые указания

Курение снижает эффективность антиагрегантной терапии.

У пожилых (≥ 75 лет) существует повышение риска кровотечений; необходим мониторинг состояния.