Setronon — противорвотный препарат из группы селективных антагонистов серотониновых 5-HT3-рецепторов. Назначается для профилактики и купирования тошноты и рвоты, связанных с противоопухолевой химио- и лучевой терапией, а также послеоперационным периодом.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: ондансетрон.
Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, стеарат магния, гипромеллоза 15 сП, диоксид титана, макрогол 4000, цитрат натрия.
Фармацевтическая форма: таблетки, блистер/коробка по 10 таблеток.
Фармакологические свойства
Ондансетрон блокирует периферические и центральные 5-HT3-рецепторы. При химио- или лучевой терапии в кровь высвобождается серотонин, который стимулирует афферентные волокна блуждающего нерва и «рвотный центр». Блокада этих рецепторов прерывает рефлекторную дугу тошноты и рвоты. На дофаминовые рецепторы препарат практически не влияет, поэтому не вызывает экстрапирамидных нарушений. Эффективен при ранней и, частично, при отсроченной рвоте, может сочетаться с глюкокортикостероидами для усиления эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание: хорошо абсорбируется, биодоступность у взрослых — около 55–60 % из-за «первого прохождения» через печень.
Tmax (время достижения Cmax): примерно 1,5–2 ч после приема.
Связывание с белками плазмы: ~70–76 %.
Метаболизм: печеночный, с участием изоферментов CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2 с образованием неактивных метаболитов.
Период полувыведения: в среднем 3–5 ч; при тяжелой печеночной недостаточности может удлиняться, что требует коррекции дозы.
Выведение: преимущественно с мочой (в виде метаболитов), частично с желчью; менее 10 % — в неизмененном виде. Нарушение функции почек обычно не требует изменения доз.
Показания к применению
- Профилактика и лечение тошноты/рвоты, вызванных химиотерапией противоопухолевыми препаратами (в т. ч. высоко- и умеренно эметогенной).
- Профилактика и лечение тошноты/рвоты при лучевой терапии.
- Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Непереносимость одного из составляющих.
- Совместное применение с апоморфином (риск выраженной гипотензии и потери сознания).
С осторожностью: врожденное или документированное удлинение интервала QT, сердечные аритмии, застойная сердечная недостаточность, брадикардия, электролитные нарушения (гипокалиемия/гипомагниемия), тяжелая печеночная недостаточность, кишечная непроходимость/риск илеуса, одновременный прием препаратов, удлиняющих QT, и/или серотонинергических средств.
Побочные эффекты
Чаще наблюдаются:
- Головная боль, чувство жара/покраснение, запор.
- Головокружение, сонливость или, наоборот, ощущение тревоги.
- Повышение активности трансаминаз (обычно обратимое).
Медикаментозные взаимодействия
Апоморфин — противопоказан.
Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики класса IA/III, макролиды, фторхинолоны, антипсихотики и др.) — повышают риск аритмии; требуется осторожность и, при необходимости, ЭКГ-контроль.
Индукторы CYP (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают концентрацию ондансетрона и его эффективность.
Ингибиторы CYP клинически значимого усиления эффекта обычно не вызывают, но требуется наблюдение.
Серотонинергические средства (СИОЗС/СИОЗН, ИМАО, триптаны, трамадол, литий, женьшень и др.) — риск серотонинового синдрома.
Может ослаблять анальгезирующий эффект трамадола.
Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь может усиливать головокружение/сонливость, обезвоживание и саму тошноту, поэтому на период лечения рекомендуется воздержаться.
Рекомендации по применению и дозировка
Схему назначает врач с учетом показаний, эметогенности лечения и сопутствующих факторов.
Химиотерапия (взрослые):
- Обычно 8 мг за 1–2 ч до начала химиотерапии и повторно 8 мг через 12 ч; затем по 8 мг 2 раза в сутки в течение 1–2 (до 5) дней после завершения курса.
- При высокоэметогенных схемах возможны другие режимы (например, в комбинации с дексаметазоном) — строго по назначению врача.
Лучевая терапия (взрослые):
- 8 мг за 1–2 ч до облучения и далее 8 мг каждые 8 ч в день процедуры; при необходимости — еще 1–2 дня.
Послеоперационная тошнота и рвота (взрослые):
- 16 мг однократно за 1 ч до анестезии или 8 мг за 1 ч до операции, с последующим приемом по 8 мг через 8 и 16 ч. Конкретный вариант определяет врач.
Передозировка
Возможные симптомы: выраженное удлинение QT, аритмии, гипотензия, нарушения зрения (в т. ч. преходящая слепота), сильный запор, сонливость/возбуждение, серотониновый синдром.
Действия: немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое, мониторирование ЭКГ и электролитов, при необходимости — поддержка дыхания и гемодинамики.
Условия отпуска
Рецептурный препарат.
Правила хранения
При температуре до 25 °C защищать от влаги и света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: не рекомендуется.
Грудное вскармливание: ондансетрон может выделяться с молоком. На время терапии желательно рассмотреть временное прекращение ГВ либо проводить прием под наблюдением врача с оценкой рисков/пользы.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
У части пациентов возможны головокружение, сонливость, нарушения зрения. До выяснения индивидуальной реакции следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами.
Особые указания
Перед началом лечения важно корректировать электролитные нарушения (калий, магний) и обеспечить адекватную гидратацию, особенно при рвоте/диарее.
Пациентам с заболеваниями сердца и принимающим препараты, удлиняющие QT, может потребоваться контроль ЭКГ.
При послеоперационном применении ондансетрон может уменьшать перистальтику и маскировать признаки илеуса — при вздутии живота, болях и задержке стула немедленно сообщите врачу.
При появлении симптомов серотонинового синдрома (лихорадка, дрожь, спутанность сознания, мышечная ригидность) срочно обратитесь за помощью.
Прописали препарат ребенку 2,3 года но я что то боюсь его давать он такой серьезный для таких целей принимают его, а тут такой крохе назначили.
Мой ребенок, как-то сильно отравился молочной продукцией. Это был какой то ужас, непрекращающаяся рвота практически всю ночь. Доктор сразу посоветовала это лекарство, чтобы остановить рвотный рефлекс. Практически сразу после таблетки рвота наконец-то прекратилась. Стали потихоньку отпаивать ребенка, ну и после сильного отравления конечно же лечить. Сетронон оказался как скорая помощь при таких неприятных последствиях. Конечно же, всегда нужно советоваться со своим лечащим врачом и в дозировках и в прописанных препаратах.
У меня от этого препарата начались побочные действия и его срочно мне отменили. Сначала начала икать, и икота продолжалась очень длительный период времени,наверное часа 3, и ничего не могло мне снять ее, появилась сухость во рту. Потом я заметила что как бы начала кружится голова я промеряла давление а оно совсем упало. Хорошо что я была в больнице и мне сразу начали что то колоть. А была бы дома то не известно чем бы это все закончилось. Так что пейте лекарства только под наблюдением врачей.
Так как я сделала делать конечно нельзя, нужно советоваться с врачом конечно но так как мне было очень плохо после праздника я решила остановить рвоту этими таблетками. У меня дедушка ими пользовался в период радиотерапией и у него осталась пачка. Там не написано что его можно использовать после алкогольного отравления но у меня просто не было выхода и я их выпила, иначе бы даже до аптеки не доползла. Помог очень быстро но это как говориться была разовая акция, просто так пить больше не буду.
Когда я лежала в больнице на сохранении, то мне пришлось пить ряд таблеток и в связи с этим меня часто тошнило и вообще было ужасно плохо и тогда врач мне прописала пить эти таблетки. Муж заказал в Блиц-фарме, мне принесли лекарство прямо в больницу. Мне не понравилось, что у него есть побочные действия и не мало, но у себя я как-то ничего такого не заметила. И еще есть ряд противопоказаний и поэтому если будете его принимать то обязательно нужно прочитать перед этим инструкцию. Хотя написано, что беременным тоже нельзя, но нам сказали, что это не страшно. Также нельзя детям до 2 лет. Перед тем как его применять обязательно следует посоветоваться с врачом.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: