Палоносетрон (торговое наименование Palnon) – высокоселективный антагонист 5-HT₃-рецепторов, разработанный для профилактики и лечения тошноты и рвоты, ассоциированных с химиотерапией и оперативными вмешательствами. Особенностью палоносетрона является его длительный период полувыведения (около 40 часов) и высокая аффинность к 5-HT₃-рецепторам, что обеспечивает эффективный контроль как острой (до 24 ч), так и отсроченной (24–120 ч) тошноты и рвоты.
Как применять
Однократная внутривенная инъекция 0,25 мг (5 мл раствора) за 30 секунд – 5 минут до введения химиопрепарата.
Влияние на организм
Палоносетрон избирательно блокирует 5-HT₃-рецепторы, расположенные на периферических афферентных окончаниях блуждающего нерва и в зоне медуллярных хеморецепторов. При связывании с рецепторами он препятствует серотониновой трансмиссии, запускающей рвотный рефлекс. За счёт уникального аллостерического модулирующего режима и высокой аффинности образует стабильный комплекс с рецептором, что обеспечивает пролонгированное действие и сокращает частоту повторных введений в течение 5 дней после химиотерапии.
Положительные эффекты лечения
- Контроль острой и отсроченной эмезисов: значительное снижение частоты эпизодов рвоты в первые 24 ч и на последующих этапах (до 120 ч).
- Снижение потребности в «спасательных» средствах: менее частое применение дополнительных противорвотных препаратов.
- Улучшение переносимости курса химиотерапии: уменьшается выраженность неприятных симптомов, что способствует соблюдению назначенного режима лечения.
- Минимальное влияние на электролитный баланс и водно-солевой обмен: благодаря эффективной профилактике рвоты уменьшается риск дегидратации и гипонатриемии.
Обзор клинических исследований и рекомендации
- В рандомизированных фазах III исследований палоносетрон сравнивали с ондансетроном и гранисетроном при умеренно и высоко эмитогенной химиотерапии. Палоносетрон показал статистически значимое превосходство по контролю отсроченного эмезиса (24–120 ч) при сопоставимом профиле безопасности.
- Систематический обзор и мета‑анализ демонстрируют, что однократная доза палоносетрона обеспечивает эквивалентный или лучший контроль тошноты и рвоты по сравнению с повторными введениями первых поколений 5-HT₃‑антагонистов.
- Согласно международным консенсусам ASCO и MASCC/ESMO, палоносетрон рекомендован в качестве препарата выбора для профилактики CINV при умеренно и высоко эмитогенных режимах, особенно при риске отсроченных симптомов.
Практические рекомендации включают использование палоносетрона в сочетании с дексаметазоном и, при необходимости, NK₁‑антагонистами, в составе схем триплекс-терапии для максимальной защиты от эмезиса.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: тошнота и рвота
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: