Venclyxto Венклекста (Венетоклакс) 10мг табл. №14

Состав

Главное активное вещество – венетоклакс.

Вспомогательный состав представлен: коповидоном (K 28), коллоидным безводным диоксидом кремния (E551), полисорбатом 80 (E433), стеарилфумаратом натрия, гидрофосфатом кальция безводным (E341), желтым оксидом железа (E172), поливиниловым спиртом (E1203), диоксидом титана (E152), тальком (E553b).

Форма выпуска

Препарат представлен в таблетках. Продается упаковками по 14 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Механизм действий основывается на мощных и селективных ингибиторах белка Bcl-2 с антибактериальными свойствами и вызывает бессимптомность неопластичных клеток у больных хронической лимфолейкемией. Соединение связано с областью соединения Bcl-2 и бороздой БХ3, что позволяет увеличить проницаемость внешних митохондрий и активировать каспазы и запустить процессы, которые приводят к гибели тканей.

Вэнкликсто оказывает действие цитотоксического действия на клетки раковых клеток, сверхэкспрессирующих Bcl-2.

Фармакокинетика

Максимальные концентрации достигаются через 5–8 часов после применения лекарства. Жиры улучшают биодоступность продукта, поэтому необходимо принимать его во время приема пищи.

Вещество связано с белками в плазме более 99%.

В метаболизме соединений участвует изоформа ЦИП3А4.

Состав с фекалиями выводится практически полностью, в неизменном виде - около 20% и в метаболическом виде. Лишь небольшое количество соединения выводится через почки. Полувыведение вещества длится 19-26 часов.

Показания для применения

Препарат является соединением, используемым при хроническом лимфолейкозе с мутацией или без мутации, связанной с TP53 или области 17р, у больных, не прошедших других методов терапии.

Противопоказания

Основным ограничением является аллергическая реакция на состав препарата.

Побочные действия

Самые распространенные негативные реакции - инфекции верхнего дыхания, нейтропения, анемия, гиперфосфатемия, диарея, рвота, тошнота, запор, утомление.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременно применять сильные ингибиторы ЦИП3А4 является противопоказанным.

Не рекомендуется совместное использование секвестранта желчных кислот и Венклексты, так как это может уменьшить абсорбцию последнего.

Нельзя одновременно применять субстраты P-GP или BCRP с узкими терапевтическими индексами.

Состав нельзя применять вместе с препаратами с экстрактов зверобоя. Вещества в составе экстракта могут изменить метаболизм лекарства.

Использование живой вакцины не рекомендуется при лечении и после завершения лечения до восстановления клеток B.

Инструкция по применению и дозировка

Начальная дозировка соединения 20 мг, постепенно ее увеличивают в течение недели, чтобы контролировать массу неопластических поражений. Вещество применяется в некоторых циклах, доза введенного препарата определяется клиническим состоянием пациента, а также его реакцией на терапию.

Обычно дозировка соединения составляет от 20 до 400мг в сутки.

Применение препарата может быть изменено в течение лечения в соответствии с оценкой функциональности почек, в случае возникновения синдрома лизинга опухоли и развитием гематологических и негематологических токсических состояний.

Передозировка

Использование препарата слишком высокой дозировки может привести к синдрому лизиса в опухолях. Симптомами TLS являются болевые ощущения живота и костная боль, одышка, тошнота, рвота, лихорадка и невротические симптомы типа спутанности сознания или судорог.

Дополнительные указания

Венклекста рекомендуется употреблять утром при еде. Во время лечения и 2 дня после начала терапии пациентам следует особо обращать внимание на уровень гидратации, пить от 1 до 2 л воды в сутки. Если невозможна пероральная гидратация, рекомендуется вводить внутривенную жидкость.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Не рекомендуется использовать препарат.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Не требуется особых мер предосторожности.

Условия продажи

При наличии рецепта от врача.

Правила хранения

В недоступном для маленьких детей месте. Температура не выше 30С.