Метотрексат — антиметаболит из группы антагонистов фолиевой кислоты. В малых и средних дозах применяется как базисный противовоспалительный и иммуномодулирующий препарат при ревматологических и дерматологических заболеваниях; в более высоких дозах входит в схемы противоопухолевой терапии.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: метотрексат.
Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния.
Фармацевтическая форма: таблетки для приёма внутрь, упакованы в контурные ячейки, в картонной коробке по 50 шт.
Фармакологические свойства
Метотрексат конкурентно ингибирует фермент дигидрофолатредуктазу, блокируя восстановление фолатов и синтез тимидилата и пуринов.
Противовоспалительное и иммуномодулирующее действие при низкодозовой еженедельной терапии обусловлено накоплением полиглутаматных метаболитов в клетках, торможением пролиферации активированных Т- и В-лимфоцитов, снижением продукции провоспалительных цитокинов, увеличением высвобождения аденозина.
Цитостатическое действие проявляется в быстроделящихся тканях (опухолевые клетки, клетки костного мозга, эпителий ЖКТ), что объясняет как противоопухолевый эффект, так и часть нежелательных реакций.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь биодоступность обычно 60–90 % при дозах до ~30 мг, снижается при более высоких дозах; Cmax через 1–2 ч.
Распределение: связывание с белками плазмы около 50 %; проникает в ткани и «третьи пространства» (плевральный выпот, асцит), где может задерживаться. В клетках образует полиглутаматы с длительным внутриклеточным действием.
Метаболизм: частично в печени (до 10 %) в активный 7-гидроксиметотрексат.
Выведение: преимущественно почками в неизмененном виде (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция). Период полувыведения обычно 3–10 ч (дольше при почечной недостаточности и наличии третьих пространств).
Показания к применению
Чаще всего таблетки метотрексата используют при:
- Ревматоидном артрите у взрослых (включая серопозитивные формы).
- Псориатическом артрите.
- Тяжёлом бляшечном псориазе при неэффективности/непереносимости стандартной терапии.
- Ювенильном идиопатическом артрите (определённые формы — по назначению специалиста).
- Как часть протоколов противоопухолевого лечения.
Противопоказания
- Непереносимость любого из компонентов состава.
- Тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, активные заболевания печени (в т. ч. алкогольная болезнь).
- Тяжёлые гематологические нарушения: выраженная анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
- Тяжёлые инфекции, иммунодефицитные состояния.
- Язвенная болезнь желудка/ДПК, активная язвенно-эрозивная патология ЖКТ, стоматит тяжёлой степени.
- Алкоголизм.
- Одновременная вакцинация живыми вакцинами.
- Редкие наследственные нарушения, связанные с непереносимостью галактозы: дефицит лактазы Лаппа, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (с учётом содержания лактозы).
Побочные эффекты
Чаще при дефиците фолатов, превышении доз или нарушении режима возможны:
- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, панцитопения;
- повышение АЛТ/АСТ, стеатоз, фиброз/цирроз при длительной терапии;
- тошнота, боль в животе, потеря аппетита, стоматит, диарея; редко — язвенно-геморрагические осложнения;
- негнойный метотрексат-пневмонит (кашель, одышка, лихорадка) — повод немедленно прекратить препарат и обратиться за помощью;
- повышенная восприимчивость к бактериальным, вирусным и грибковым инфекциям, возможна реактивация латентных инфекций;
- головная боль, утомляемость, головокружение; при высоких дозах — нейротоксичность;
- повышение креатинина, кристаллурия (чаще при высоких дозах/обезвоживании);
- тератогенность; возможны обратимые нарушения сперматогенеза/овуляции.
Медикаментозные взаимодействия
НПВС, салицилаты, а также пробенецид, пенициллины, ко-тримоксазол/сульфаниламиды, тетрациклины, хинолоны, фторурацил, ципрофлоксацин, фенитоин могут повышать концентрации метотрексата, усиливая токсичность (ингибирование канальцевой секреции, вытеснение из белков).
Ингибиторы протонной помпы (омепразол и др.) и диуретики-петлевики могут замедлять выведение.
Гепатотоксичные средства (ретиноиды, азатиоприн, лефлуномид, изониазид и др.) увеличивают риск поражения печени.
Циклоспорин усиливает нефро- и гематотоксичность.
Фолиевые препараты: фолиевая кислота/фолинат уменьшают токсичность и обычно рекомендуются(по схеме врача); самостоятельные дозировки не подбирайте.
Вакцины: живые противопоказаны; инактивированные могут быть менее эффективны.
Алкоголь: усиливает гепатотоксичность — воздерживайтесь от употребления на всём протяжении терапии и в период наблюдения после неё.
Рекомендации по применению и дозировка
Режим назначает врач. Приведённые ниже схемы носят ориентировочный характер.
Ключевое правило: приём ОДИН РАЗ В НЕДЕЛЮ в один и тот же день. Ежедневный приём опасен для жизни.
Ревматоидный/псориатический артрит, псориаз у взрослых: старт обычно 7,5–15 мг 1 раз в неделю; при необходимости титрация по 2,5–5 мг до 20–25(30) мг 1 раз в неделю с учётом переносимости и анализов.
Ювенильный артрит: по массе тела, индивидуально специалистом.
Онкология: режимы и дозы отличаются; часто комбинируются с «фолинат-резкью» (лейковорин). Самостоятельно таблетки для этих целей не применяются.
Фолиевая поддержка: чаще 1–5 мг фолиевой кислоты ежедневно (кроме дня приёма метотрексата) или 5–10 мг через 24–48 ч после дозы — по схеме врача.
Мониторинг: общий анализ крови, тромбоциты, АЛТ/АСТ, билирубин, креатинин/СКФ — до начала, затем регулярно (например, каждые 2–4 недели первые 2–3 месяца, далее реже). Перед стартом обычно исключают вирусные гепатиты, туберкулёз, оценивают рентген грудной клетки/факторы риска.
Пейте достаточный объём воды; избегайте обезвоживания.
Передозировка
Симптомы: выраженная тошнота, рвота, стоматит, диарея, кровоточивость, лихорадка, угнетение кроветворения (панцитопения), острая почечная недостаточность, неврологические проявления.
Действия: немедленно прекратить приём, срочно обратиться за медицинской помощью. Специфическая терапия — фолинат кальция (лейковорин) как можно раньше, поддерживающая инфузия, щелачивание и форсированный диурез для предупреждения кристаллурии; при тяжёлой токсичности на фоне почечной недостаточности возможно применение глюкарпидазы в специализированных условиях. Контроль уровней метотрексата и функций органов.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
Gри температуре, как правило, до 25 °С, защищая от влаги и света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Метотрексат — строго тератогенный и эмбриотоксичный препарат. Запрещен для лечения данной группы женщин.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Специального седативного действия нет, однако возможны головокружение, утомляемость, нарушения зрения. При их появлении воздержитесь от вождения и работы с механизмами до исчезновения симптомов.
Особые указания
Исключите алкоголь; соблюдайте осторожность при наличии факторов риска (ожирение, сахарный диабет, вирусные гепатиты).
Перед началом и в процессе оценивают СКФ; при сниженной функции почек необходима коррекция дозы или отказ от терапии.
Используйте фотозащиту; избегайте УФ-облучения, агрессивных местных средств при псориазе.
Живые вакцины противопоказаны; инактивированные согласуйте со специалистом.
Адекватная гидратация, достаточное поступление фолатов с пищей (зелёные листовые овощи, бобовые) не заменяет назначенную фолиевую поддержку. Избегайте несогласованных БАДов с фолатами и «детокс-средств».
У пожилых возможна повышенная чувствительность — старт с более низких доз, более частый мониторинг.
Не знаю, как в отношении других болезней, но с запущенным грибовидным микозом Метотрексат Эбеве в дозировке 10 справляется. Это я вам точно говорю. Покупал в этой аптеке, в обычные даже не ходил, и не знаю, как там, просто с моей болячкой неохота десять раз повторять оглохшему фармацевту, что за лекарство нужно и зачем. Тут всё без лишних вопросов, быстро обслужили и привезли прямо домой.
Как оказалось, Метотрексат Эбеве можно найти далеко не в любой аптеке. Здесь он нашёлся. Получилось, что первый раз заходила для покупки Метотрексата, а теперь заказываю на этом сервисе все. Большой перечень лекарств по разумным ценам. Нареканий по срокам годности, скорости доставки – нет. Рекомендую аптеку, удобно закупить лекарства на всю семью – от обычных обезболивающих для меня, до сложных препаратов для деда. Получается сэкономить значительную сумму.
Можно ли использовать Ципронекс 500 мг с Метотрексатом Эбве 10 мг при лечении ревматоидного артрита?
Можно ли разделить таблетки Метотрексат Эбеве 10 мг пополам?
Мне не зашло лекарство. Назначили Метотрексат Эбеве для лечения запущенного псориаза, побочек целый воз, а эффекта – ноль. Не смог закончить курс применения, зря потраченные деньги. Понимаю, что все индивидуально, надеюсь, найду все же, что поможет избавиться от болячки.
Я уже десять лет страдаю ревматоидным артритом. Пять из которых лечусь метотрексатом. Состояние мое улучшилось. Препарат дорогостоящий, но выхода нет, так как выхода нет в лечении, но спасибо Бинфарме, очень удобная быстрая доставка всего списка медикментов, не нужно собирать по аптекам. Спасибо, буду и в дальнейшем вашим клиентом!
Препарат метотрексат принимаю курсами уже более семи лет. Этот препарат накапливается в организме и начинает уже более явное действие примерно через три недели приема, лично у меня так, после чего спадает припухлость суставов, уменьшается скованность и боли почти исчезают. Конечно же кроме плюсов у этого препарата много и побочных эффектов и один из них немаловажный для меня- это снижение внимания и реакции. К тому этот препарат выводится их организма минимум пол года. Главный плюс метотрексата это минимальное количество гормонов и почти полное отсутствие скованности и болей, что для меня крайне важно, ведь я молодая и активная женщина, которая на эти болячки не обращает внимания, а бежит в ногу со временем.
Метотрексат Эбеве в дозировке 10 мг нашла только в этой интернет-аптеке. Во всяком случае в тот момент, когда он очень срочно понадобился, то только тут, на пятом или шестом по счету просмотренном сайте, он был. Заказ оформляется очень просто, а доставляют – быстрее, чем надеялась. Спасибо. Теперь готова рекомендовать вашу интернет-аптеку другим онкобольным и их родственникам.
Неплохая интернет-аптека с приятными ценами. Таким хроникам, как я – в самый раз. Нравится, что здесь большой перечень лекарств, затариваюсь регулярно, все можно купить в одном месте. А вот Метотрексат Эбеве – не порадовал, мой ревматоидный артрит не поддается лечению. Это далеко не первое лекарство, которое не помогло…
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: