Летрозол / Letrakast :: Lerozot таб. 2,5мг №50

Состав

Базовый компонент – Letrozolum.

Остальные составляющие: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), стеарат магния.

Форма выпуска

Лекарство имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 50 штук.

Фармакологическое действие

У женщин в постменопаузе эстрогены вырабатываются в основном ароматазой, которая частично превращает андрогены, вырабатываемые в надпочечниках, в эстрон с эстрадиолом.

Постоянное употребление препаратов в суточной дозе 0,1-5 мг вызывает снижение значения эстрадиола и эстрона с сульфатом эстрона в плазме до 95% от исходных значений. Ингибирование связывания эстрогенов должно поддерживаться в течение всего периода лечения.

Когда связывание эстрогенов блокируется, увеличивается количество андрогенов, которые являются химическими предшественниками эстрогенов.

В то же время терапия летрозолом незначительно увеличивает вероятность развития остеопороза.

Адъювантная терапия на ранних стадиях злокачественного рака груди снижает вероятность рецидива, увеличивает 5-летнюю выживаемость без прогрессирования и снижает риск метастазов и вторичных новообразований.

Длительная поддерживающая терапия снижает вероятность рецидива на 42%.

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат действует быстро и практически полностью всасывается в кишечнике. Средняя биодоступность составляет 99,9%. Прием пищи снижает скорость абсорбции. Для достижения Cmax в среднем требуется 1 час натощак или 2 часа во время еды.

Синтез эндоплазматических белков составляет около 60%. При длительном применении препарата его кумуляции не наблюдается.

Большая часть препарата участвует в обменных процессах с образованием неактивного метаболического компонента.

Выведение происходит в основном в виде метаболических элементов с мочой; меньшая часть выводится через кишечник. Период полувыведения - 2 дня.

Показания к применению

Медикамент применяется у женщин в постменопаузе - на ранних стадиях со злокачественными опухолями в области груди (выражающими конец женских половых гормонов), как дополнительное лечение.

Также назначается при ранних неопластических изменениях молочной железы, в период постменопаузы после завершения стандартной дополнительной терапии тамоксифеном - как пролонгированная добавка.

Летрозол используют при гормонозависимых злокачественных изменениях груди (часто) у женщин в постменопаузе - лечение первой линии.

Также лекарство эффективно при лечении обширного злокачественного рака груди у женщин в постменопаузе, которые ранее принимали антиэстрогены.

Противопоказания

Абсолютными ограничениями являются:

1. аллергия на составляющие вещества;
2. пременопаузальный период;
3. период беременности и кормления грудью.

Побочные действия

Наиболее частыми негативными реакциями являются: приливы, гиперхолестеринемия, повышенное потоотделение, усталость, боли в костях и суставах, расстройства пищеварительного тракта, боль в мышцах, депрессия, увеличение веса, гипертония, выпадение волос, сухость кожи.

Медикаментозные взаимодействия

Одновременный прием противопоказан с:

• тамоксифеном;
• другими антиэстрогенными препаратами;
• эстрогенами.

Применение и дозы

За сутки однократно применяют 2,5 мг. Препарат применяют ежедневно и длительно (5 лет или до рецидива).

Длительное адъювантное лечение обычно длится 4 года (максимум 5 лет). При обнаружении признаков прогрессирования рака необходимо полностью отказаться от приема лекарства.

У больных с терминальной стадией рака или с признаками метастазирования терапию продолжают до тех пор, пока опухоль не разовьется четко.

Передозировка

При интоксикации могут усилится негативные реакции.

Специфических методов лечения отравления этим препаратом не существует, поэтому проводятся как симптоматические, так и поддерживающие мероприятия. Препарат может быть выведен из организма путем гемодиализа.

Особые указания

Летрозол может вызвать воспаление или повреждение сухожилий. При обнаружении негативных симптомов необходимо прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Прием лекарства запрещен.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Следует соблюдать осторожность при выполнении данных действий.

Условия продажи

По назначению доктора.

Условия хранения

Летрозол следует хранить в защищенном от влаги, детей и солнечных лучей месте. Уровень температуры не выше 25°С.