Состав
Главный функциональный элемент – тиогуанин.
Другие ингредиенты: лактозы моногидрат, картофельный крахмал, гуммиарабик, стеариновая кислота, стеарат магния.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в таблетках. Продается во флаконах с 25 таблетками в каждой.
Фармакодинамика препарата
Тиогуанин является антиметаболитом пуриновых оснований. В клетках крови под действием фермента гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы (ГГФРТ) превращается в тиогуанозинфосфат (ТГМФ), накопление которого в клетке ингибирует синтез de novo и восстановление пуриновых нуклеозидов из деградированной ДНК. После дальнейших трансформаций TGMP встраивается в нити ДНК, препятствуя их синтезу и оказывая цитотоксическое действие.
Тиогуанин взаимодействует с HGPRT так же, как меркаптопурин, еще один противораковый продукт. Устойчивость лейкемии к одному из них обычно исключает эффективность другого.
Фармакокинетика
Препарат всасывается из ЖКТ на 35-50%. Процесс метаболизма происходит в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов.
Показания к применению
Медикамент в основном используется при лечении острых лейкозов, особенно острого миелоидного лейкоза и острого лимфобластного лейкоза, а также хронического гранулоцитарного лейкоза.
Противопоказания
Нельзя использовать препарат при наличии высокой восприимчивости к одному из составляющих элементов.
Побочные действия
Прием препарата может вызывать такие отрицательные реакции:
- снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
- желтуха, которая представляет собой пожелтение кожи или белков глаз;
- тяжелое поражение печени;
- поражение печени, которое может вызвать желтуху;
- увеличение печени;
- тошнота или рвота;
- изъязвление во рту;
- повышенный уровень мочевой кислоты в крови, что может привести к проблемам с печенью.
Медикаментозные взаимодействия
Не рекомендуется сочетанное применение с:
- олсалазином;
- месалазином;
- сульфасалазином;
- препаратами, негативно влияющими на костный мозг;
- лучевой терапией;
- вакцинами против полиомиелита, кори, эпидемического паротита и краснухи.
Применение и дозы
Доза препарата определяется индивидуально на основании: площади поверхности тела пациента, результатов анализа крови и лечащегося заболевания.
Обычная доза препарата для взрослого человека составляет: от 100 до 200 мг/м2 поверхности тела в сутки. Детям вводят дозы в расчете на площадь поверхности тела.
Передозировка
Интоксикация медикаментом приводит в первую очередь к угнетению костного мозга. Это может произойти, особенно при длительном применении высоких доз.
Особые указания
Из-за гепатотоксичности препарат следует применять короткими курсами, а у пациентов необходимо регулярно контролировать функцию печени. Сильное влияние на функцию костного мозга требует частых анализов крови.
Применение у беременных и лактирующих женщин
Из соображений безопасности следует избегать назначения препарата.
Вождение транспортных средств и эксплуатация механизмов
Не влияет.
Условия продажи
Требуется рецепт от врача.
Рекомендации по хранению
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, а также от солнца и влаги. Температурный показатель составляет максимум 25°С.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: