Бусульфан (Милеран) табл. 2мг №25

Состав

Активное действующее вещество – бусульфан.

Форма выпуска

Производится медикамент в таблетках. Продается в упаковках по 25 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Бусульфан представляет собой бифункциональное цитотоксическое алкилирующее средство. Вещество соединяется с ДНК молекулами, что приводит к их алкилированию.

Алкилирование является химической модификацией, вызванной структурными изменениями и фрагментацией ДНК, а следовательно нарушением синтеза ДНК, РНК, нарушением синтеза белков и предотвращением деления клетки. Это изменение в конце концов приводит к тому, что клетки гибнут. Особенно активен бусульфан в быстро делящихся клетках.

Фармакокинетика

После приема пищи биодоступность около 80%. На 32% препарат связан с плазменными белками.

В печени метаболизируется путем соединения с глюкозамином и процессом окисления к неактивным метаболитам.

Вывод вещества осуществляется главным образом с помощью мочи и в небольшом количестве с фекалиями.

Показания для применения

Бусульфан предназначен для симптомотического лечения больных с хронической стадией миелоидной лейкозной болезни, тромбоцитомии, миелофобиозом.

Поэтому терапия препаратом применяется также в предоперационном лечении с последующей трансплантацией предшествующих гематопоэтических клеток больным, которым, как показано, было использовано высокое количество Бусульфана или циклофосфамида в качестве наиболее доступной формы лечения.

Также лекарство применяется для уменьшения ремиссии настоящей полицитемии особенно у больных с тяжелой тромбоцитопенией.

Противопоказания

Bucelon противопоказан для пациентов, которые не имеют окончательного диагноза хронической миелолейкозной болезни. Также лекарство не применяется для тех, кто обнаружил аллергическую реакцию на его состав.

Побочные действия

Наиболее частые и очень серьезные побочные эффекты - индуцированная недостаточность костной ткани, которая приводит к тяжелой панцитопении, и дозозависимой миелосупрессии, которая приводит к лейкопении, тромбоцитопении и тромбоцитопении. В большинстве случаев миелосупрессия - результат отказа от приема препарата в связи с необнаруженным снижением количества тромбоцитов и анемии.

У небольшого количества пациентов, страдающих талассеемией, которые получали Буцелон и циклофосфамид, как подготовительную схему для трансплантации костной ткани, наблюдалась тампонада сердца.

Редкое важное осложнение лечения Бусульфаном – развитие бронхолегочной дисплазии и фиброза легких.

Сообщалось, что варикозные расширения вен в пищеводе наблюдаются у больных, которые постоянно получают лечение Буцилоном и Тиогуанином при хроническом миелолейкозе. У больных, получавших бусульфан, возникало бронхолегочной заболевание печени.

Медикаментозные взаимодействия

Лекарство несовместимо с:

• фенитоином;

• итраконазолом и метронидазолом;

• циклофосфамидом;

• парацетамолом;

• живыми вакцинами.

Инструкция по применению и дозировка

Буцелон применяется пероральным путем. Обычный спектр доз для угнетения ремиссии - от 4 мг до 8 мг, ежедневно. Дозировка по весу одинаковая для педиатрических больных и взрослых, около 60 мкг/кг массы тела или 1,8 мг / м2 поверхности тела в день. В связи с тем, что скорость повышения количества клетчатки зависит от доз, суточная доза, превышающая 4 мг в сутки, должна быть назначена пациентам с наиболее серьёзной симптоматикой; чем выше общая доза, тем выше вероятность развития аплазии в костном мозге.

В период ремиссии больного обследуют ежемесячно, а лечение продолжается с индукционной дозы, когда общее количество лейкоцитов достигает примерно 50 000/ мкл. Если ремиссия длится более 3 месяцев, рекомендуется принимать поддерживающую терапию 1–3 мг в сутки, чтобы сохранить гематологический уровень под контролем, а также предотвратить быстрый рецидив.

Передозировка

Не существует противоядия от Буцелона. Основными токсическими эффектами являются угнетение мозга, панцитопения. Следует внимательнее следить за гематологическим состоянием и, если необходимо, принять энергичные меры поддержки. Вызывают рвоту или промывают желудок, после чего вводят древесный уголь. Диализ может быть рассмотрен в лечении передозировки, так как есть 1 сообщение об успешном диализе Буцелона.

Дополнительные указания

Обычно уменьшение числа тромбоцитов не наблюдается за первые 10-15 дней, количество тромбоцитов может действительно увеличиться за этот период, и его не следует рассматривать как устойчивость к препарату и не следует повышать дозу. - Поскольку лейкоциты могут продолжать снижаться в течение более одного месяца после прекращения приема препарата, необходимо прекратить принимать Буцелон до того, как количество лейкоцитов снизится до нормального диапазона.

Применение для беременных и кормящих грудью женщин

Не рекомендуется назначение.

Влияние на способность управления автомобилем и механизмами

Не требуется особых мер предосторожности.

Условия продажи

По назначению врача.

Правила хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.