Афатиниб —пероральный маломолекулярный ингибитор тирозинкиназ рецепторов семейства ErbB (EGFR, HER2 и HER4). Под торговым названием AFMED препарат представлен в виде таблеток. Разработан для точечного воздействия на опухолевые клетки, несущие мутации в рецепторах роста, что позволяет замедлить или остановить прогрессирование злокачественного процесса.
Наиболее распространённым показанием для афатиниба является немелкоклеточный рак лёгкого (НМРЛ) с активирующими мутациями в гене EGFR. Эти опухоли активно растут и делятся благодаря «включённым» сигнальным путям роста, в частности через рецептор эпидермального фактора роста. Без подавления таких сигналов злокачественные клетки распространяются по лёгким и могут давать метастазы. Афатиниб блокирует передачу сигнала, замедляя рост опухоли и облегчая симптомы болезни.
Как применять
Обычно назначают 40 мг один раз в день, запивая достаточным количеством воды.
Продолжительность курса: до развития непереносимых побочных эффектов или подтверждённого прогресса заболевания.
При выраженных побочных реакциях (диарее, дерматите) врач может понизить дозу до 30 мг или 20 мг в сутки.
Влияние на организм
Афатиниб необратимо связывается с каталитическими участками EGFR, HER2 и HER4, прекращая их активность.
Нарушая передачу сигналов о делении и выживании клеток, препарат замедляет пролиферацию злокачественных образований.
При ответе на терапию пациенты часто отмечают уменьшение одышки, кашля и болевого синдрома.
Безопасность применения
Частые побочные реакции: кожная сыпь, диарея, тошнота, усталость. Обычно лёгкой или умеренной степени и управляются симптоматической терапией.
Контроль функции печени, почек и электролитов рекомендуется каждые 2–4 недели в первые месяцы лечения.
Положительные эффекты:
стойкий контроль роста опухоли (часто измеряется в месяцах без прогрессирования);
снижение выраженности симптомов — кашля, одышки, боли;
поддержание или улучшение общей переносимости физических нагрузок.
Преимущества использования препарата
Действие направлено именно на молекулярные мишени опухоли, что повышает эффективность и снижает токсичность по сравнению с классической химиотерапией.
Многие пациенты сохраняют контроль над заболеванием в течение 6–12 и более месяцев.
Возможность адаптации схемы под переносимость, что позволяет индивидуализировать терапию.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: метастатический немелкоклеточный рак лёгких
Afmed / Afanat — таргетный противоопухолевый препарат-ингибитор рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR/HER-семейства) для перорального применения. Лекарство назначается, когда опухоль «питается» сигналами EGFR — в первую очередь при немелкоклеточном раке лёгкого (НМРЛ) с активирующими мутациями, а также при плоскоклеточном НМРЛ, прогрессирующем после платиносодержащей химиотерапии.
*Перечень вспомогательных веществ может незначительно отличаться у разных производителей.
Таблетки с пленочным покрытием белого-кремового цвета. Упаковка — картонная коробка № 28 (блистеры).
Фармакологические свойства
Афатиниб необратимо блокирует тирозинкиназную активность EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2) и HER4, нарушая передачу клеточного сигнала, отвечающего за рост и деление опухолевых клеток. Необратимое связывание снижает риск развития лекарственной резистентности по сравнению с обратимыми ингибиторами.
Фармакокинетика
Показатель
Значение
Комментарий
Абсолютная биодоступность
≈ 92 %
Пероральный раствор vs таблетка
Tmax
2–5 ч
Быстро всасывается натощак
Связь с белками
≈ 95 %
Преимущественно альбумин
T1/2 эффективный</sub>
≈ 37 ч (21–27 ч после 1-й дозы)
Обеспечивает накопление в 2,5–3,4 раза при ежедневном приёме
Метаболизм
Минимальный (не-CYP-зависимый)
В основном ковалентные конъюгаты с белками
Выведение
85 % — кишечник (неизменённый), <5 % — почки
Показания к применению
Локально-распространённый или метастатический НМРЛ с чувствительными EGFR-мутациями (первая линия).
Метастатический плоскоклеточный НМРЛ после прогрессирования на/после платиносодержащей схемы.
Лечение: отмена препарата, регидратация, симптоматическая терапия (лоперамид, антигистаминные, внутривенные электролиты). Специфический антидот отсутствует; гемодиализ неэффективен из-за высокой связи с белками.
Условия отпуска
По рецепту врача-онколога; терапия должна проводиться под наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения таргетными препаратами.
Правила хранения
В оригинальной упаковке, при t ° 15-30 °C, защищать от влаги и света.
Применение при беременности и лактации
Афатиниб обладает эмбриотоксичностью и тератогенным потенциалом (категория D). Беременность во время терапии противопоказана; женщинам детородного возраста необходима надёжная контрацепция и ещё ≥ 2 мес после отмены.
Данных о проникновении в грудное молоко нет, но риск предполагается — кормление следует прекратить.
Влияние на способность к вождению и работе с механизмами
Непосредственно когнитивных нарушений препарат не вызывает, однако возможны усталость, диарея, поражения кожи и глаз, что может косвенно снижать концентрацию внимания. При появлении подобных симптомов воздержитесь от вождения и работы с опасными механизмами, пока самочувствие не стабилизируется.
Особые указания
Ситуация/группа
Что учесть
Диета и образ жизни
Питьевой режим ≥ 2 л/сут (профилактика дегидратации при диарее). Избегать острой/жирной пищи, алкоголя, табака.
Диарея
Начинайте принимать лоперамид при первых жидких стул-ах; при ≥ 6 эпизодах/сут — обратиться к врачу.
Кожные реакции
Использовать увлажняющие кремы, солнцезащита SPF ≥ 30, свободная одежда. При тяжёлом дерматите — местные/системные кортикостероиды по назначению.
ИБЛ/пневмонит
При одышке, кашле, лихорадке немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.
Добавьте свой отзыв о препарате
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через
сервисы представленные ниже:
Доставка по городам:
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Артем
Батайск
Белгород
Владивосток
Владимир
Волгоград
Волжский
Воронеж
Екатеринбург
Иваново
Ижевск
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Кострома
Краснодар
Красноярск
Крымск
Курган
Курск
Липецк
Махачкала
Набережные Челны
Нижний Новгород
Новокузнецк
Новороссийск
Новосибирск
Новочеркасск
Омск
Орел
Оренбург
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Рязань
Самара
Саратов
Севастополь
Симферополь
Смоленск
Сочи
Ставрополь
Стерлитамак
Сургут
Таганрог
Тверь
Тольятти
Тула
Тюмень
Улан-Удэ
Ульяновск
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Шахты
Энгельс
Якутск
Ярославль
Другие регионы РФ
Сожалеем, но доставку в страну мы НЕ
осуществляем.
Другая страна?
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
БЕСПЛАТНО!
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: