Эсликарбазепин ацетат (торговое наименование — Zefretol) – современный противоэпилептический препарат нового поколения. Применяется для снижения судорожной активности при парциальных (фокальных) эпилептических припадках как в монотерапии, так и в комбинации с другими противоэпилептическими средствами. Высокая селективность по отношению к нервным каналам обеспечивает хорошую переносимость и минимизирует риск побочных эффектов по сравнению с рядом более старых АЭП.
Как применять
Принимать лекарство следует строго по назначению невролога.
Рекомендуемая стартовая доза в монотерапии — 800 мг один раз в сутки; при необходимости врач может увеличить суточную дозу до 1 200–1 600 мг.
При комбинированном приёме с другими АЭП возможна коррекция дозы в зависимости от клинического эффекта и переносимости.
Пропуск одноразового приёма не следует компенсировать двойной дозой — продолжать приём согласно графику.
Влияние на организм
Эсликарбазепин – пролекарство, которое быстро превращается в активный метаболит — S-эсликарбазепин. Он избирательно блокирует сверхактивные натриевые каналы на мембранах нейронов, стабилизирует их непроводящее состояние и препятствует распространению патологических электрических импульсов. Дополнительно отмечается умеренное подавление кальциевых токов, что способствует ещё более эффективному контролю над судорожной активностью.
Положительные эффекты лечения
Регулярный приём позволяет достичь устойчивой ремиссии у значительной доли пациентов.
За счёт уменьшения судорог люди чувствуют себя более уверенно, улучшается сон и социальная активность.
Низкая выраженность побочных реакций и редкие значимые лекарственные взаимодействия.
Zefretol подходит тем, кто стремится к надёжному контролю эпилептической активности при минимальном вмешательстве в обычный образ жизни.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: эпилепсия, парциальные припадки
Zefretol содержит действующее вещество эсликарбазепина ацетат – современный противоэпилептический препарат, снижающий частоту и выраженность парциальных (фокальных) приступов с или без вторичной генерализации у взрослых и подростков.
Состав и форма выпуска
Основной компонент: эсликарбазепина ацетат.
Другие составляющие могут включатьмикрокристаллическую целлюлозу, повидон, крахмал кукурузный и др. (в необходимом количестве).
Внешний вид: продолговатые, двояковыпуклые, жёлто-кремовые таблетки с риской с обеих сторон.
Упаковка: алюминиевый блистер по 10 таблеток; в картонной пачке 3 блистера (всего 30 таблеток). Инструкция вложена.
Фармакологические свойства
Эсликарбазепин ацетат – пролекарство; после приёма он быстро превращается в активный метаболит эсликарбазепин, который селективно блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы в нервных клетках. Это стабилизирует мембрану нейронов, уменьшает их чрезмерную электрическую активность и препятствует распространению эпилептического импульса. Дополнительно препарат умеренно влияет на кальциевые каналы и нейромедиаторную передачу, способствуя противосудорожному эффекту.
Фармакокинетика
Параметр
Значение
Абсорбция
Быстрая, биодоступность ≈ 90 % (не зависит от приёма пищи)
tmax (макс. концентрация)
2 – 3 ч
Период полувыведения
20 – 24 ч (позволяет приём 1 раз в сутки)
Метаболизм
Гидролиз до эсликарбазепина; далее глюкуронидация
Выведение
Почками, 66 % в неизменённом виде; кумуляция минимальная
Стабильная концентрация
На 4-5-й день регулярного приёма
При почечной недостаточности клиренс снижается – требуется коррекция дозы. Печёночный метаболизм мало выражен, но при тяжёлой печёночной недостаточности применение не рекомендуется.
Показания к применению
Монотерапия у взрослых с впервые диагностированной фокальной эпилепсией.
Комбинированная терапия у взрослых, подростков и детей ≥ 6 лет при парциальных приступах с или без вторичной генерализации, когда другие противоэпилептические средства недостаточно эффективны.
Противопоказания
Аллергическая реакция на любой компонент препарата.
Ингибиторы и индукторы CYP3A4 (карбамазепин, фенитоин) могут снижать или повышать концентрацию эсликарбазепина – возможна коррекция дозы.
Комбинированные оральные контрацептивы: эсликарбазепин уменьшает эффект этинилэстрадиола и левоноргестрела – рекомендуется дополнительная барьерная защита.
Симвастатин, варфарин – умеренное снижение их концентрации; контроль МНО/липидов.
Маннитол, тиазидные и петлевые диуретики усиливают риск гипонатриемии.
Алкоголь потенцирует седативный эффект и может спровоцировать приступы, поэтому на период лечения следует воздерживаться от употребления спиртного.
Рекомендации по применению и дозировка
Категория
Начальная доза
Поддерживающая доза
Макс. суточная доза
Взрослые (монотерапия)
400 – 600 мг 1 раз в сутки
800 – 1200 мг
1600 мг
Взрослые (адъювант)
400 мг 1 раз в сутки
800 мг
1200 мг
Пожилые
Как у взрослых; контроль почечной функции
Дети 6–18 лет
По массе тела, обычно 10–30 мг/кг/сут
–
–
Передозировка
Симптомы: выраженное головокружение, тошнота, атаксия, диплопия, сонливость, падение уровня натрия.
Лечение: симптоматическая терапия, ЭКГ-мониторинг, коррекция электролитов. Активированный уголь эффективен в первые часы; гемодиализ может ускорить выведение.
Условия отпуска из аптек
Рецептурный препарат.
Правила хранения
При температуре не выше 25 °C, вдали от влаги и прямых солнечных лучей. Беречь от детей!
Применение в период беременности и лактации
Данных о безопасности недостаточно; возможен риск врождённых дефектов (категория C). Препарат назначается беременным только при неэффективности альтернатив.
Переходит в грудное молоко; при необходимости лечения рекомендуется временно прекратить грудное вскармливание.
Влияние на управление транспортом и механизмами
На фоне терапии возможны сонливость, головокружение и нарушение координации. Пока вы не убедились в индивидуальной переносимости, избегайте вождения, работы с движущимися механизмами и деятельности, требующей высокой концентрации внимания.
Особые указания
Рекомендована проверка натрия крови до начала терапии и при появлении симптомов гипонатриемии.
Поддерживайте достаточное, но не избыточное потребление жидкости и соли; исключите алкоголь.
Снижать дозу следует постепенно (на 200–400 мг еженедельно) во избежание усиления судорожной активности.
Добавьте свой отзыв о препарате
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через
сервисы представленные ниже:
Доставка по городам:
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Артем
Батайск
Белгород
Владивосток
Владимир
Волгоград
Волжский
Воронеж
Екатеринбург
Иваново
Ижевск
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Кострома
Краснодар
Красноярск
Крымск
Курган
Курск
Липецк
Махачкала
Набережные Челны
Нижний Новгород
Новокузнецк
Новороссийск
Новосибирск
Новочеркасск
Омск
Орел
Оренбург
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Рязань
Самара
Саратов
Севастополь
Симферополь
Смоленск
Сочи
Ставрополь
Стерлитамак
Сургут
Таганрог
Тверь
Тольятти
Тула
Тюмень
Улан-Удэ
Ульяновск
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Шахты
Энгельс
Якутск
Ярославль
Другие регионы РФ
Сожалеем, но доставку в страну мы НЕ
осуществляем.
Другая страна?
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки —
200 р.
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: 8 (495) 120-28-79
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: