Конвулекс (Вальпроевая кислота) 500мг капсулы №100

Конвулекс обладает противосудорожной активностью и подходит для применения у больных с различными формами эпилепсии. Активным веществом препарата является вальпроевая кислота, воздействующая на центральную нервную систему.

Состав

Основной активный компонент - вальпроевая кислота.

Другие ингредиенты: карион 83, глицерин 85%, желатин, диоксид титана (Е171), железа оксид красный (Е172), соляная кислота 25%.

Для производства оболочки использовали: метакриловая кислота и сополимер этиакрилата (1:1) дисперсия 30%, триэтилцитрат, макрогол 6000, моностеарат глицерина 44-55 Тип II.

Форма выпуска

Лекарственное средство имеет форму капсул. В продажу поступает в упаковках по 100 капсул в каждой.

Фармакодинамика препарата

Точные механизмы, с помощью которых вальпроат оказывает свое влияние на эпилепсию, мигрени и биполярное расстройство, неизвестны, однако существует несколько путей, которые могут способствовать действию препарата.

Известно, что вальпроат ингибирует янтарную полуальдегиддегидрогеназу. Это ингибирование приводит к увеличению янтарного полуальдегида, который действует как ингибитор ГАМК-трансаминазы, что в конечном итоге снижает метаболизм ГАМК и увеличивает ГАМКергическую нейротрансмиссию.

Также было высказано предположение, что вальпроат влияет на внеклеточный сигнальный киназный путь (ERK). Эти эффекты, по-видимому, зависят от митоген-активируемой протеинкиназы (MEK) и приводят к фосфорилированию ERK1/2.

Вальпроат также влияет на метаболизм жирных кислот. Считается, что меньшее включение субстратов жирных кислот в стерины и глицеролипиды влияет на текучесть мембран и приводит к увеличению порога потенциала действия, что может способствовать противоэпилептическому действию вальпроата.

Наконец, вальпроат действует как прямой ингибитор гистондеактилазы (HDAC). Гиперацетилирование остатков лизина на гистонах способствует релаксации ДНК и позволяет увеличить транскрипцию генов.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет приблизительно 90 %. Большая часть препарата метаболизируется до глюкуронидных конъюгатов (30-50%) исходного препарата или метаболитов. Большая часть препарата выводится в результате печеночного метаболизма, около 30-50%.

Показания к применению

Препарат применяют при лечении различных форм эпилепсии. Кроме того, Конвулекс применяют для лечения первично-генерализованных припадков:

1. тонико-клонические судороги (чаще всего после пробуждения и вызванные светом);
2. синдром Леннокса-Гасто;
3. абсансы;
4. сгибательные припадки (синдром Веста).

Капсулы также используются для лечения биполярного расстройства с острыми маниакальными эпизодами.

Противопоказания

Препарат не назначается больным, которые имеют аллергию на один из составляющих элементов.

Кроме того, Конвулекс нельзя применять при остром и хроническом гепатите, после перенесенного острого гепатита или если такое заболевание печени имело место у близких родственников.

Ограничения также включают порфирию и генетический дефект, вызывающий митохондриальные нарушения.

Побочные действия

Производитель препарата предупреждает, что у людей, применяющих препарат, может наблюдаться увеличение массы тела, заболевания пищеварительной системы, выпадение волос, головные боли, головокружение, отеки, тремор, депрессия, повышенная агрессивность, седативный эффект, непроизвольные движения, атаксия, нистагм, нарушения зрения, нарушения речи, нарушения функции печени и поджелудочной железы. Препарат нарушает психофизическое состояние.

Медикаментозные взаимодействия

В сочетании с другими противоэпилептическими препаратами, эффект Конвулекса снижается, тогда как эффекты других противоэпилептических препаратов усиливаются.

При одновременном применении фенитоина повышается риск побочных эффектов, особенно поражения головного мозга.

Такие активные ингредиенты, как циметидин, флуоксетин и фелбамат усиливают действие вальпроевой кислоты при одновременном введении.

Одновременное применение с Мефлохином может привести к эпилептическим припадкам.

Снотворные и седативные средства (барбитураты), антидепрессанты, нейролептики и ингибиторы МАО усиливают вальпроевую кислоту в их угнетающем действии на нервную систему.

Существует повышенный риск кровотечения при сочетании Конвулекса с антикоагулянтами или ацетилсалициловой кислотой.

Вальпроевая кислота повышает токсичность зидовудина, ингибитора обратной транскриптазы, используемого для лечения ВИЧ-инфекции (СПИД).

Применение и дозы

Дозировку препарата необходимо постепенно увеличивать до достижения эффективной концентрации. Это может занять от четырех до шести недель. Поэтому дозу не следует слишком рано увеличивать сверх средней дозы.

При монотерапии начинают прием с 5–10 мг на килограмм массы тела в день, увеличивая примерно каждую неделю.

Таким образом, средняя суточная эффективная доза в течение длительного времени (поддерживающая доза) составляет 20 мг для взрослых, 25 мг для подростков и 30 мг для детей на килограмм массы тела. Это соответствует средней суточной дозе от 1200 до 2100 миллиграммов для взрослых, от 1000 до 1500 миллиграммов для подростков, от 600 до 1200 миллиграммов для детей и от 350 до 600 миллиграммов для детей (от трех до шести лет).

Решение о назначении, длительности лечения и прекращении принимает специалист (невролог, невропедиатр). Эпилепсия обычно требует длительного лечения. Обычно прием препарата можно отменить только через 2–3 года после исчезновения припадков.

Передозировка

В случае интоксикации возможно усиление негативных реакций. Лечение проводят в соответствие с возникающей симптоматикой.

Особые указания

Воздействие действующего вещества может привести к ошибочному диагнозу гипотиреоза у пациента.

Конвулекс может повлиять на положительный анализ мочи на диабет.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Во время беременности Конвулекс можно принимать только в случае серьезной необходимости и под строгим контролем врача. Для кормящих грудью женщин препарат противопоказан.

Вождение автотранспорта и управление механизмами

Пациенты должны быть осведомлены о риске возникновения преходящей сонливости, особенно при одновременном приеме другого противосудорожного средства или некоторых седативных, или наркотических средств.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Рекомендации по хранению

Место, где должны храниться капсулы, должно быть защищено от прямого солнечного света. Температурный режим хранения допускается в пределах от +15 до +30 градусов выше нуля. Крайне важно использовать держать лекарственное средство в местах, недоступных для подростков и детей раннего возраста.