Ampanel—противоэпилептический препарат с уникальным механизмом действия, эффективно снижающий частоту и тяжесть припадков. При правильном назначении и титрации он позволяет многим пациентам выйти на устойчивую ремиссию.
Выпускается в форме таблеток по 4 мг в контурных ячейковых упаковках (по 10 таблеток в блистере), всего 100 таблеток в упаковке.
Как применять
Начальная доза — обычно 2 мг один раз в сутки, предпочтительно перед сном.
При необходимости через 1–2 недели дозу постепенно повышают на 2 мг, доводя до эффективной: 4 мг–8 мг/сутки. Поддерживающая доза для многих пациентов составляет 4 мг, что обеспечивается одной таблеткой Перампанела.
Максимальная суточная доза — 12 мг.
Коррекция дозы необходима при сопутствующей терапии препаратами-мощными индукторыми печёночных ферментов (например, фенитоин, карбамазепин) и при лёгкой–умеренной печёночной недостаточности.
Влияние на организм
Перампанел является неконкурентным антагонистом AMPA-рестора, одного из типов ионных глутаматных рецепторов в центральной нервной системе. Глутамат — главный возбуждающий нейротрансмиттер, избыточная активация его рецепторов приводит к чрезмерному возбуждению нейронов и возникновению судорог.
Селективное связывание: перампанел прочно ассоциируется с участком рецептора, уменьшая проход ионов натрия и кальция, что стабилизирует мембранный потенциал нейронов.
Непрерывное действие: в отличие от конкурентных антагонистов, перампланел не «конкурирует» с глутаматом за место связывания, а изменяет конформацию канала, что делает его эффективным при разных уровнях концентрации глутамата.
Целевое действие: AMPA-рецепторы преимущественно отвечают за быструю синаптическую передачу, поэтому подавление их активности быстро снижает склонность к генерации эпилептических разрядов.
Положительные эффекты лечения
Сокращение частоты приступов: в клинической практике наблюдается уменьшение числа как фокальных, так и генерализованных тонико-клонических судорог на 30–70% от исходного уровня.
Длительная ремиссия: при регулярном приёме возможно достижение длительных бессудорожных периодов, что снижает риск травм и психологического стресса.
Уменьшение эпизодов судорог позволяет пациентам возвращаться к более активной социальной, учебной и трудовой деятельности.
Обзор клинических исследований и рекомендации
Пилотные исследования (Фаза II) установили дозозависимый эффект: при 4 мг/сутки наблюдались значимые снижения частоты фокальных припадков по сравнению с плацебо.
Рандомизированные двойные слепые исследования (Фаза III):
- French et al. оценивали добавочную терапию у пациентов с резистентной фокальной эпилепсией и продемонстрировали медианное сокращение судорог на 50% при дозе 8 мг/сутки; при 4 мг эффект составил около 35%.
- Wilfong et al. показали эффективность перампланела при первично-генерализованных тонико-клонических припадках: значимое снижение частоты кластеров судорог уже на 4 мг/сутки.
Рекомендации международных ассоциаций (ILAE, NICE):
- Перампланел рекомендован как добавочная терапия при фокальных судорогах с вторичной генерализацией.
- Может применяться в качестве монотерапии или адъювантной терапии при первично генерализованных тонико-клонических припадках.
При каких болезнях и симптомах применяют этот препарат: эпилепсия
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: