Tracleer — торговое название бозентана, препарата из группы антагонистов эндотелиновых рецепторов. Применяется при легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) для уменьшения нагрузки на сердце и облегчения симптомов, а также у лиц с системной склеродермией для снижения числа новых язв пальцев (по назначению специалиста).
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: бозентан.
Дополнительно в составе значатся: кукурузный крахмал, прежелатинизированный крахмал, натрия крахмалгликолят (тип А), повидон, глицерилдибегенат, стеарат магния.
Пленочная оболочка произведена из: гипромеллозы, глицерилтриацетата, талька, диоксида титана (E171), желтого и красного оксидов железа (E172), этилцеллюлозы.
Фармацевтическая форма: пленочные таблетки оранжевого оттенка (окраска за счет оксидов железа), овальные/двояковыпуклые.
Упаковка: блистеры; в коробке 56 таблеток.
Фармакологические свойства
Эндотелин-1 — мощный сосудосуживающий пептид, уровень которого повышен при ЛАГ. Бозентан конкурентно блокирует как ETA-, так и ETB-рецепторы на клетках сосудистой стенки. Это приводит к:
- расширению легочных и системных сосудов;
- снижению легочного сосудистого сопротивления и давления в легочной артерии;
- уменьшению ремоделирования сосудов при хроническом течении заболевания.
Дополнительно отмечается противопролиферативный эффект на гладкомышечные клетки сосудов.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь максимальная концентрация достигается через 3–5 ч; абсолютная биодоступность около 50%.
Связывание с белками: > 98% (в основном с альбумином).
Метаболизм: в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2C9 с образованием метаболитов; сам является индуктором CYP3A4, CYP2C9 (и в меньшей степени CYP2C19).
Выведение: преимущественно с желчью через кишечник; почечная экскреция незначительна.
Период полувыведения: приблизительно 5 ч.
Показания к применению
- Легочная артериальная гипертензия (идиопатическая, наследственная, связанная с системными заболеваниями соединительной ткани и др.) — для улучшения переносимости нагрузки и уменьшения выраженности симптомов.
- Системная склеродермия с поражением сосудов кистей — для снижения частоты возникновения новых язв пальцев (по решению врача).
Противопоказания
- Одновременный прием циклоспорина A.
- Одновременный прием глибенкламида (глибурида).
- Непереносимость любого из компонентов таблеток.
- Уровень трансаминаз печени > 3 × ВГН до начала терапии, выраженная печеночная недостаточность (класс B–C по Чайлд-Пью).
Побочные эффекты
Наиболее частые:
- Повышение печеночных трансаминаз (АЛТ/АСТ), иногда с желтухой;
- Головная боль, приливы, головокружение;
- Отёки, задержка жидкости, увеличение массы тела;
- Анемия/снижение гемоглобина;
- Тошнота, диарея, дискомфорт в животе;
- Инфекции дыхательных путей, назофарингит, кожная сыпь/зуд.
Редко: артериальная гипотензия, тромбоцитопения, реакции гиперчувствительности, мужское бесплодие (обратимое снижение числа сперматозоидов).
Медикаментозные взаимодействия
Противопоказано: циклоспорин A (резкое повышение концентрации бозентана и риск гепатотоксичности); глибенкламид (увеличение риска поражения печени).
Индуктор CYP3A4/2C9: может уменьшать концентрации варфарина, синтетических эстрогенов/гестагенов (оральных контрацептивов), симвастатина и ряда других препаратов — возможна коррекция доз под контролем врача/МНО.
Ингибиторы CYP3A4/2C9 (например, кетоконазол, флуконазол, кларитромицин, ритонавир) и сок грейпфрута могут повышать уровень бозентана — требуется осторожность и наблюдение.
Силденафил/тадалафил: возможное взаимное изменение концентраций; допускается по назначению специалиста с контролем давления и побочных эффектов.
Алкоголь: усиливает нагрузку на печень и может потенцировать гипотензию/головокружение — избегайте употребления на фоне лечения.
Рекомендации по применению и дозировка
Терапию и подбор дозы проводит врач-кардиолог/пульмонолог.
Стартовая доза для взрослых: 62,5 мг 2 раза в сутки в течение 4 недель (для старта используются таблетки 62,5 мг).
Поддерживающая доза: 125 мг 2 раза в сутки.
Таблетки принимают регулярно, утром и вечером, вне зависимости от еды.
Передозировка
Возможные симптомы: выраженная слабость, головокружение, артериальная гипотензия, тошнота/рвота, приливы.
Тактика лечения: отмена препарата, укладка с приподнятыми ногами, контроль давления, при необходимости инфузии/вазопрессоры. Ранний прием активированного угля может уменьшить абсорбцию.
Условия отпуска
Рецептурное средство.
Правила хранения
В оригинальной упаковке для защиты от влаги и света при температуре до 30 °C. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: противопоказан из-за риска тератогенного действия.
Лактация: грудное вскармливание на период лечения следует прекратить (переход на альтернативное питание), т.к. риск для ребенка не исключен.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Препарат может вызывать головокружение, снижение артериального давления, утомляемость. До выяснения индивидуальной реакции следует воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами.
Особые указания
Контроль печени и крови обязателен. При симптомах поражения печени (тошнота, боль в правом подреберье, темная моча, пожелтение кожи) — немедленно к врачу.
Сообщайте врачу о нарастании массы тела, появлении отеков; может потребоваться диуретик или корректировка терапии.
При внезапном усилении одышки и появлении отека легких лечение пересматривают.
Своевременные прививки от гриппа/пневмококка обсуждайте с врачом.
ЛАГ или Легочная артериальная гипертензия - очень редкая и специфическая болезнь, связанная с высоким давлением в артериях между сердцем и легкими. У ЛАГ очень большой процент смертности. Но в современном мире есть лекарства способные продлить жизнь людей с ЛАГ. К таким средствам относится и Траклир. Это с одной стороны эффективное лекарство, которое справляется со своей работой. С другой стороны - во время приема Траклира необходимо постоянно проходить необходимые обследования. Ведь средство влияет на печень и на кровь. Но, к сожалению, без лечения ситуация может быть еще хуже.
Муж стал часто плохо себя чувствовать. Уговорила его пройти обследование и у него обнаружили легочную гипертензию. Заболевание опасное, поэтому за состоянием нужно наблюдать и обязательно его поддерживать с помощью специальных препаратов. Муж принимает по рецепту врача таблетки Траклир. Этот препарат помогает снять напряжение и уменьшить давление в артериях. У него есть список побочных эффектов, но у мужа они слава Богу не проявились, поэтому препарат ему подошел и заметно облегчает состояние.
Легочная артериальная гипертензия (ЛАГ) - это не та гипертензия или высокое давление к которому мы привыкли и которое есть, наверное, у каждого второго. ЛАГ - специфическое и очень редкое заболевание связанное с давлением в сосудах между легкими и сердцем. Поэтому обычными антигипертензивными таблетками здесь делу не поможешь. Нужно специальное лечение, которое включает прием очень дорогого Траклира или Бозентана (у этих средств одно действующее вещество бозентан). Но без этих средств люди с ЛАГ долго не могут жить. Можно сказать что это едва ли не единственный шанс для жизни больных.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: