Тиклид (Тиклопидин) 250мг таб. №30

Ticlopidina— антиагрегант из группы тиенопиридинов (тиклопидин), предназначенный для профилактики тромботических осложнений за счёт необратимого подавления функции тромбоцитов. Препарат применяют по назначению врача у взрослых при состояниях, сопряжённых с повышенным риском артериального тромбоза.

Состав и форма выпуска

Активное вещество: тиклопидин.

Дополнительно в составе значатся: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гипромеллоза, стеарат магния, диоксид титана, повидон, коллоидный безводный диоксид кремния, макроголы.

Фармацевтическая форма: таблетки, покрытые плёнкой; упаковка по 30 шт. Плёночная оболочка улучшает переносимость со стороны ЖКТ и стабильность действующего вещества.

Фармакологические свойства

Тиклопидин — пролекарство. Его активные метаболиты необратимо блокируют рецепторы P2Y12 к аденозиндифосфату (АДФ) на тромбоцитах, что:

• препятствует активации комплекса GPIIb/IIIa и связыванию фибриногена;
• тормозит АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов;
• уменьшает высвобождение и действие тромбоксана A₂, снижая тромбообразование в артериях.

Эффект развивается постепенно: выраженное антиагрегантное действие обычно формируется в течение 2–7 дней регулярного приёма, а после отмены сохраняется до 7–10 дней (время жизни тромбоцитов), что важно учитывать при предстоящих операциях и манипуляциях.

Фармакокинетика

Всасывание: высокая пероральная биодоступность; приём с пищей увеличивает всасывание и улучшает переносимость.

Cmax достигается ориентировочно через 1–3 часа.

Распределение: связывание с белками плазмы высокое (≈ >95%).

Метаболизм: интенсивно биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (участие изоферментов CYP).

Выведение: преимущественно с мочой и частично с калом.

Период полувыведения: после разовой дозы — порядка 12–13 часов; при многократном приёме эффективный T½ увеличивается за счёт накопления метаболитов, однако клинически значимым остаётся длительное восстановление функции тромбоцитов после отмены (до 1–2 недель).

Показания к применению

Препарат назначает врач для:

1. профилактики инсульта ишемического типа и транзиторных ишемических атак у взрослых, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты или её недостаточной эффективности;
2. профилактики артериальных тромбозов при атеросклеротических заболеваниях периферических и коронарных артерий;
3. снижения риска тромбоза стента (в составе комбинированных схем по решению врача);
4. поддержания проходимости сосудистых шунтов/фистул (по индивидуальным назначениям).

Противопоказания

• Непереносимость одного из компонентов медикамента.
• Активное кровотечение, геморрагический диатез, недавно перенесённый геморрагический инсульт.
• Тяжёлые нарушения функции печени, активные заболевания печени, холестатические поражения.
• Выраженная неутропения, тромбоцитопения, ранее перенесённые апластические/гематологические реакции на тиклопидин.
• Язвенная болезнь в фазе обострения, недавно перенесённые большие операции/травмы (без возможности контроля кровотечения).

Побочные эффекты

Наиболее значимая группа рисков — кровотечения и гематологические осложнения:

• кровотечения различной локализации (носовые, ЖКТ, из мест инъекций, реже внутричерепные);
• неутропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, апластическая анемия, панцитопения;
• тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) — редкое, но крайне опасное состояние: сочетание тромбоцитопении, гемолитической анемии, неврологических симптомов, нарушения функции почек и/или лихорадки.

Другие возможные реакции:

• со стороны ЖКТ — диарея, тошнота, диспепсия, боли в животе, изъязвления и кровотечения ЖКТ;
• печени и желчевыводящих путей — повышение трансаминаз/ЩФ/билирубина, холестатический гепатит, желтуха;
• нервная система — головокружение, головная боль;
• лабораторно — удлинение времени кровотечения, изменения липидного профиля (возможный рост триглицеридов).

Мониторинг безопасности: общий анализ крови с формулой и тромбоцитами, печёночные пробы до начала терапии и затем каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев (период наибольшего риска), либо при появлении любых симптомов инфекции, кровоточивости, желтухи, сильной слабости.

Медикаментозные взаимодействия

Антикоагулянты (варфарин, прямые оральные антикоагулянты), другие антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), НПВС, тромболитики — суммирование риска кровотечений; комбинации возможны только по назначению врача с усиленным мониторингом.

Ингибиторы обратного захвата серотонина/СИОЗС и СИОЗСН, некоторые антидепрессанты, системные кортикостероиды — повышают кровоточивость.

Препараты, метаболизирующиеся CYP (фенитоин, теофиллин, циклоспорин и др.) — тиклопидин может изменять их концентрации; при совместном приёме требуется контроль уровней/токсичности и коррекция доз.

Антациды — могут снижать скорость всасывания (клинически обычно незначимо).

Алкоголь: усиливает раздражающее действие на слизистую ЖКТ и существенно повышает риск кровотечений и поражения печени. На время терапии предпочтительно воздержание или максимально возможное ограничение спиртного.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная доза для взрослых: по 250 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) во время еды.

Продолжительность терапии зависит от показаний и индивидуального риска, определяется врачом (например, после стентирования — по назначенному протоколу).

Подготовка к операциям/манипуляциям: по согласованию с врачом прекратить приём за 7–10 дней до вмешательства (или применяются альтернативные стратегии).

Передозировка

Симптомы: выраженное и/или длительное кровотечение, петехии, геморрагии, желудочно-кишечные кровотечения, возможны тяжёлые гематологические нарушения.

Тактика лечения: специфического антидота нет. Необходима отмена препарата, симптоматическая терапия, местные и системные гемостатические меры. При угрожающих кровотечениях допустима трансфузия тромбоцитарной массы(эффективна, поскольку тиклопидин необратимо блокирует уже имеющиеся тромбоциты).

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Правила хранения

При температуре ниже 25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Данных о безопасности недостаточно. С учётом риска кровотечений и потенциального влияния на плод/новорождённого препарат противопоказан или не рекомендуется при беременности; допустим только по жизненным показаниям.

На время лечения грудное вскармливание следует прекратить, поскольку риск для ребёнка не исключён.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Специфического седативного эффекта нет.

Особые указания

Начинать терапию желательно после базовой оценки гемостаза, ОАК с формулой/тромбоцитами и печёночных проб, далее — контроль каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев или при появлении симптомов инфекции (боль в горле, лихорадка), кровоточивости, желтухи, потемнения мочи, сильной слабости.

При температурах, появлении точечных кровоизлияний, неврологических симптомах немедленно обратиться за медицинской помощью (исключение ТТП).

Не комбинировать без одобрения врача с антикоагулянтами/антиагрегантами и НПВП.

Информировать стоматолога и хирурга о приёме тиклопидина заранее.