Ривастигмин Actavis капс. 3мг №28

Ривастигмин — симптоматическое средство для лечения деменции лёгкой и умеренной степени при болезни Альцгеймера, а также деменции, связанной с болезнью Паркинсона. Относится к ингибиторам холинэстеразы: он повышает активность холинергической передачи в головном мозге, что может улучшать память, внимание и поведение у части пациентов.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: ривастигмин.

Дополнительно в составе значатся: желатин капсульной оболочки; диоксид титана (E171); оксид(ы) железа (E172); микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния; гипромеллоза; коллоидный диоксид кремния.

Фармацевтическая форма: твёрдые желатиновые капсулы в блистерах. Суммарно 28 капсул.

Фармакологические свойства

Ривастигмин — ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы центрального действия. Он обратимо карбамилирует активный центр фермента (так называемая «псевдо-необратимая» блокада), замедляя расщепление ацетилхолина в синапсах. Увеличение концентрации ацетилхолина усиливает передачу импульсов в сохранных холинергических нейронах коры и гиппокампа.

Особенность ривастигмина — минимальное участие системы цитохрома P450: метаболизм идёт преимущественно за счёт гидролиза холинэстеразами, что снижает риск лекарственных взаимодействий по линии CYP.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь хорошо абсорбируется; максимальная концентрация в плазме обычно через ~1 час. Приём с пищей может замедлять и сглаживать пик концентраций, что повышает переносимость со стороны ЖКТ.

Связывание с белками: около 40%.

Метаболизм: быстрый, ферментативный (гидролиз); активных метаболитов клинически значимых нет.

Выведение: главным образом почками в виде метаболитов; кумуляции при сохранной функции почек не наблюдается.

Период полувыведения: короткий (порядка 1,5–2 ч), однако ингибирование фермента сохраняется дольше вследствие карбамилирования.

Показания к применению

1. Симптоматическая терапия лёгкой и умеренной деменции при болезни Альцгеймера.
2. Симптоматическая терапия деменции у пациентов с болезнью Паркинсона (лёгкой/умеренной степени).

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Выраженные нарушения проводимости сердца (синдром слабости синусового узла, высокие степени AV-блокады) — противопоказано без контроля кардиолога.
• Острые язвенно-эрозивные поражения ЖКТ и активные желудочно-кишечные кровотечения.
• Детский возраст (эффективность и безопасность не установлены).
• Аллергическая реакция на один из компонентов капсул.

Побочные эффекты

Наиболее частые реакции, особенно на этапе наращивания дозы:

• тошнота, рвота, диарея, боли в животе, снижение аппетита и массы тела; возможна дегидратация при выраженной рвоте/поносе;
• головокружение, головная боль, сонливость или, наоборот, бессонница; тревожность, спутанность, галлюцинации; у пациентов с болезнью Паркинсона может усилиться тремор;
• брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе; редко — нарушения проводимости;
• повышенная потливость, слабость, кожные реакции, повышение активности печёночных ферментов (обычно транзиторное).

Медикаментозные взаимодействия

Антихолинергические средства (например, некоторые спазмолитики, антигистаминные первого поколения) ослабляют эффект ривастигмина.

Одновременный приём с другими холиномиметиками (донепезил, галантамин) не рекомендуется из-за суммирования побочных эффектов.

Бета-блокаторы, верапамил, дигоксин — возможное усиление брадикардии и блокад.

Сукцинилхолин и другие деполяризующие миорелаксанты — удлинение и усиление нейромышечной блокады (важно при анестезии).

Метоклопрамид повышает риск экстрапирамидных симптомов.

НПВС/ацетилсалициловая кислота — потенциальное увеличение риска ЖКТ-кровотечений.

Существенных взаимодействий через систему CYP450 обычно нет.

Алкоголь усиливает головокружение, сонливость, может раздражать слизистую ЖКТ; на период лечения предпочтительно отказаться от употребления или свести его к минимуму.

Рекомендации по применению и дозировка

Принимать с едой, по возможности — утром и вечером. Дозу подбирают постепенно.

Старт: 1,5 мг 2 раза/сут (утро, вечер) не менее 2 недель.

При хорошей переносимости повышают до 3 мг 2 раза/сут (эта форма удобна на данном этапе).

Далее возможно поэтапное увеличение каждые ≥2 недели: 4,5 мг 2 раза/сут, затем 6 мг 2 раза/сут(максимум 12 мг/сут).

Если терапия прерывалась более чем на 3 дня, возобновляют лечение с начальной дозы 1,5 мг 2 раза/сут с повторной титрацией.

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, неукротимая рвота, слюнотечение, потливость, брадикардия, гипотензия, бронхоспазм, миоз, судороги; тяжёлые случаи — коллапс, дыхательная недостаточность (холинергический криз).

Тактика лечения: немедленно прекратить приём, провести симптоматическую терапию, контроль витальных функций. Антидот — атропин (начально 0,5–1 мг внутривенно, далее по клиническому эффекту). Промывание желудка и сорбенты эффективны при недавнем приёме.

Условия отпуска

Только по рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Адекватных контролируемых исследований у беременных нет. Препарат не рекомендован в периоды вынашивания ребенка.

Данных о проникновении в грудное молоко недостаточно, поэтому на время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Ривастигмин может вызывать головокружение, сонливость, эпизоды обморока. До оценки индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы с механизмами, требующими внимания.

Особые указания

Лечение начинают и контролируют специалисты с опытом ведения деменции; регулярно (например, каждые 3–6 месяцев) оценивают целесообразность продолжения терапии.

Строго соблюдайте пошаговую титрацию; резкое увеличение дозы повышает риск ЖКТ-реакций и брадикардии.

Перед плановой операцией обязательно скажите анестезиологу о приёме ривастигмина (риск взаимодействия с миорелаксантами).

Приём с пищей повышает переносимость; поддерживайте достаточный питьевой режим, следите за массой тела. Алкоголь ограничить.

При массе тела <50 кг – выше риск побочных эффектов; может потребоваться уменьшение дозы.