Prefolic — инъекционная форма активного фолата: кальциевая соль L-5-метилтетрагидрофолата (мефолинат кальция). Это биологически активная, восстановленная форма витамина B9, напрямую включающаяся в фолатные циклы организма без этапа восстановления через дигидрофолатредуктазу.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: мефолинат кальция (L-5-метилтетрагидрофолат кальция).
Также в состав входят: лимонная кислота, глутатион, маннит, метил-п-гидроксибензоат (метилпарабен), гидроксид натрия (для коррекции pH).
Фармацевтическая форма: комплект «порошок + растворитель» для приготовления раствора для инъекций: 6 флаконов с порошком по 50 мг и 6 ампул растворителя по 3 мл. После растворения получают прозрачный или слегка опалесцирующий раствор с концентрацией 50 мг/3 мл.
Фармакологические свойства
Мефолинат кальция — физиологический коферментный фолат. В клетке он:
- участвует в переносе одноуглеродных фрагментов, необходимых для синтеза пуринов и тимидилата — ключевых звеньев синтеза ДНК;
- обеспечивает реметилирование гомоцистеина в метионин (совместно с витамином B12), что важно для метаболизма аминокислот и метилирования белков, ДНК и нейромедиаторов;
- поддерживает нормальное созревание эритроидного ростка, предотвращая мегалобластоз.
Так как это уже восстановленная форма фолата, ее действие не блокируется ингибиторами дигидрофолатредуктазы и не зависит от генетических вариантов фермента MTHFR. В рутинной клинической практике препарат используют для восполнения дефицита фолатов; при высокодозной терапии метотрексатом стандартом «рескью-терапии» обычно является кальция фолинат (лейковорин). Решение о применении Prefolic в онкологических схемах принимает только профильный специалист.
Фармакокинетика
Всасывание: при парентеральном введении биодоступность 100 %.
Распределение: быстро проникает в ткани; частично превращается в полиглутаматные формы, задерживающиеся внутри клеток. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм: участвует в фолатном цикле; избыток превращается в менее активные метаболиты.
Выведение: преимущественно почками (с мочой), в меньшей степени — с желчью.
Показания к применению
- Лечение и профилактика дефицита фолатов и связанной с ним мегалобластной анемии (при подтвержденном дефиците фолата).
- Парентеральное восполнение фолатов при невозможности или неэффективности приема внутрь (мальабсорбция, парентеральное питание, послеоперационные состояния, тяжелая рвота и т. п.).
- Повышенная потребность во фолатах (гемолитические анемии, хронический алкоголизм, диализ) — по решению врача.
- Донашивание и планирование беременности при невозможности приема внутрь — строго по назначению специалиста.
Важно: при мегалобластной анемии необходимо исключить дефицит витамина B12, поскольку изолированная терапия фолатами может нормализовать картину крови, не устраняя неврологические осложнения дефицита B12.
Противопоказания
- Непереносимость любого из компонентов состава.
- Неуточненная мегалобластная анемия до исключения дефицита витамина B12.
С осторожностью: эпилепсия (на фоне противоэпилептических средств), тяжелая почечная недостаточность (возможно изменение выведения), дефицит B12, онкологические заболевания при одновременной терапии антагонистами фолатов — решение принимает профильный специалист.
Побочные эффекты
Обычно переносится хорошо. Возможны:
- тошнота, дискомфорт в животе, головная боль, головокружение, ощущение жара/покраснение лица, реакции в месте инъекции (боль, инфильтрат);
- раздражительность, бессонница, усиление судорожной готовности у пациентов, получающих некоторые противоэпилептические средства.
Медикаментозные взаимодействия
Противоэпилептические средства (фенитоин, фенобарбитал, примидон и др.): фолаты могут снижать их плазменные концентрации и/или уменьшать противосудорожный эффект — требуется клиническое наблюдение и, при необходимости, коррекция дозы этих препаратов.
Антагонисты фолатов (метотрексат, триметоприм, пириметамин и др.): теоретически фолаты уменьшают их действие. В схемах высокодозной терапии метотрексатом протокол «спасения» обычно основан на кальция фолинате; замена на мефолинат выполняется только по решению онколога.
Сульфасалазин, нитрофурантоин и др.: могут влиять на обмен фолатов.
Алкоголь: хроническое употребление нарушает всасывание и утилизацию фолатов и само по себе способствует их дефициту. На время лечения рекомендуется воздержание от алкоголя.
Рекомендации по применению и дозировка
Конкретную дозу, путь и длительность лечения определяет врач исходя из цели терапии, лабораторных данных и клинического состояния.
Приготовление раствора:
- Асептически добавить содержимое ампулы-растворителя (3 мл) во флакон с порошком.
- Аккуратно покачать до полного растворения. Получают раствор 50 мг/3 мл.
- Для в/в введения при необходимости развести в совместимом инфузионном растворе (0,9 % NaCl или 5 % глюкоза) в объеме, назначенном врачом.
- Использовать сразу после приготовления; не хранить остатки.
Введение: в/м — глубоко, в/в — медленно струйно или капельно. Скорость и кратность введения задает врач. В большинстве случаев после стабилизации состояния переходят на пероральные формы фолатов.
Передозировка
Вероятные симптомы: тошнота, рвота, раздражительность, бессонница, кожные реакции; у пациентов на противоэпилептических препаратах — возможное учащение судорог.
Тактика лечения: отмена препарата, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных показателей; специфического антидота нет. Гемодиализ клинически значимого эффекта, как правило, не дает.
Условия отпуска
Рецептурное средство.
Правила хранения
При температуре, указанной на коробке (обычно не выше 25 °C), защищая от света и влаги. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Фолаты жизненно необходимы для правильного развития плода. Прием фолатов в рекомендованных дозах считается безопасным во время беременности и грудного вскармливания.
Инъекционная форма применяется только при наличии показаний (например, невозможность приема внутрь) и под наблюдением врача. Мефолинат проникает через плаценту и в грудное молоко.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Специфического неблагоприятного влияния не отмечено.
Особые указания
Перед началом лечения при анемии обязательно исключите дефицит витамина B12.
При эпилепсии и/или приеме противосудорожных средств требуется медицинское наблюдение.
При почечной недостаточности дозирование и интервалы введения определяет врач.
Не смешивайте препарат в одном шприце/системе с потенциально несовместимыми растворами; используйте асептику.
Покупал скорее не для лечения, а для Миланского коктейля. Он не считается допингом, поэтому его принимают многие спортсмены при подготовке к соревнованиям где необходимы высокая концентрация внимания, скорость и выносливость. А также принимают его для восстановления. Сам по себе коктейль - это комплекс витаминов, антиоксидантов и метаболиков, витаминов для сердца и катализатор окислительных процессов. В его состав входит Езафосфина, ТАД600, Епаргресиовит, Префолик, Инотин.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: