Ocanat-5 — рецептурный препарат на основе обетихолевой кислоты (ОКА), селективного агониста ядерного рецептора FXR (Farnesoid X Receptor). Применяется у взрослых для лечения первичного билиарного холангита (ПБХ) в сочетании с урсодезоксихолевой кислотой (УДХК) при недостаточном ответе на неё или в монотерапии при непереносимости УДХК.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: обетихолевая кислота.
Дополнительно в составе значатся фармакопейно допустимые наполнители/связующие/смазки и компоненты плёночной оболочки (точный состав указан в официальной инструкции к конкретной серии).
Фармацевтическая форма: круглые или овальные таблетки; цвет и маркировка зависят от производителя.
Упаковка: как правило, блистеры; в коробке 100 таблеток (10×10).
Фармакологические свойства
Обетихолевая кислота — полусинтетический аналог желчных кислот (6-этилхенодезоксихолевая кислота).
Агонист FXR. Активация рецептора в гепатоцитах и энтероцитах:
подавляет синтез новых желчных кислот через снижение экспрессии фермента CYP7A1 (путь холестерол-7α-гидроксилазы) посредством индукции белка SHP;
усиливает выведение желчных кислот из печени, стимулирует транспортные белки и желчеобразование;
уменьшает внутрипечёночное накопление детергентных желчных кислот и связанное воспаление, фиброгенез и холестатическое повреждение.
Клинические эффекты при ПБХ: снижение уровня щелочной фосфатазы (ЩФ) и, как правило, билирубина; уменьшение выраженности холестатических проявлений. Максимальный эффект развивается постепенно в течение недель–месяцев терапии.
Фармакокинетика
Всасывание: при приёме внутрь хорошо абсорбируется; пик концентрации обычно достигается в течение нескольких часов.
Распределение: выраженное связывание с белками плазмы.
Метаболизм: преобладает конъюгация с глицином и таурином с последующей энтерогепатической циркуляцией. Вклад изоферментов CYP незначителен.
Выведение: главным образом с калом; небольшая часть — с мочой.
Показания к применению
Первичный билиарный холангит (ПБХ) у взрослых:
- в комбинации с УДХК при недостаточном биохимическом ответе;
- как монотерапия при непереносимости УДХК.
Противопоказания
- Декомпенсированный цирроз печени (обычно Child–Pugh B/C) или эпизоды печёночной декомпенсации в анамнезе.
- Признаки активной портальной гипертензии (например, асцит).
- Детский и подростковый возраст (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные эффекты
Наиболее частые реакции связаны с механизмом действия и холестазом.
Очень часто/часто: кожный зуд (может быть выраженным), усталость, головная боль, головокружение, боли в животе/дискомфорт, запор или диарея, тошнота, сыпь.
Лабораторные изменения: колебания липидного профиля (возможное снижение ЛПВП и/или повышение ЛПНП в начале лечения), транзиторное повышение трансаминаз, колебания билирубина и ЩФ.
Редко/важно: усиление холестаза, желтуха, обострение или развитие печёночной недостаточности, особенно при неправильном дозировании у пациентов с циррозом; сильный генерализованный зуд, требующий временной отмены/снижения дозы; гиперчувствительные реакции.
Сигналы опасности: нарастающая желтуха, потемнение мочи, светлый стул, усиление зуда, асцит, периферические отёки, кровоточивость, энцефалопатия — немедленно обратиться к врачу.
Медикаментозные взаимодействия
Секвестранты желчных кислот (холестирамин, колестипол, колесевелам) снижают абсорбцию ОКА. Принимать ОКА минимум через 4–6 часов после них (или за 4–6 часов до).
Антикоагулянты (варфарин): возможны изменения МНО; требуется более частый контроль и коррекция дозы.
Статины: сообщалось о повышении экспозиции отдельных статинов; наблюдайте за симптомами миопатии и контролируйте липиды.
Потенциальное влияние на всасывание жирорастворимых препаратов и витаминов (A, D, E, K) при выраженном холестазе — обсуждайте необходимость добавок с врачом.
Алкоголь: усиливает повреждение печени и зуд, повышает риск нежелательных реакций. На фоне лечения рекомендуется полный отказ либо максимально возможное ограничение.
Рекомендации по применению и дозировка
Терапию начинают и ведут под наблюдением специалиста с регулярным биохимическим контролем (ЩФ, билирубин, трансаминазы, липидный профиль).
Стартовая доза для большинства взрослых с сохранной/компенсированной функцией печени: 5 мг 1 раз в сутки.
Оценка через ≥3 месяца. При недостаточном ответе и хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки (обычная поддерживающая доза).
При появлении выраженного зуда:
- добавить секвестрант желчных кислот (с соблюдением интервала приёма),
- временно снизить дозу (например, до 5 мг через день) или сделать перерыв по назначению врача.
Приём не зависит от еды.
Передозировка
Возможные симптомы: усиление зуда, выраженные диспептические явления, нарастание холестаза и лабораторных отклонений; у пациентов с заболеванием печени — риск клинической декомпенсации.
Тактика лечения: немедленная отмена, симптоматическая терапия (в т.ч. назначение секвестранта желчных кислот), контроль печёночных проб, водно-электролитного баланса; при необходимости — госпитализация и наблюдение специалиста.
Условия отпуска
Препарат рецептурный.
Правила хранения
При температуре, как правило, ниже 25 °C, защищать от света и маленьких детей.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: данных по применению у беременных ограничено. Необходима индивидуальная оценка врачом.
Лактация: неизвестно, выделяется ли ОКА с грудным молоком. Следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или отмене/замене терапии, учитывая пользу для ребёнка и матери.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
ОКА может вызывать головокружение, усталость. При появлении этих симптомов воздержитесь от вождения и работы с механизмами до их исчезновения.
Особые указания
Мониторинг: регулярно контролируйте ЩФ, билирубин, АЛТ/АСТ, липидный профиль; у пациентов с циррозом — признаки портальной гипертензии и декомпенсации (асцит, варикозные кровотечения, энцефалопатия).
Тактика при недостаточном ответе: титрация до 10 мг/сут, коррекция сопутствующей терапии (в т.ч. УДХК), обсуждение альтернативного ведения.
Управление зудом: избегать горячих ванн, отдавать предпочтение прохладному душу; использовать увлажняющие средства; носить хлопковую одежду; сохранять ногти короткими; обсуждать с врачом назначение антигистаминных средств или секвестрантов желчных кислот.
Обетихолевая кислота помогла мне стабилизировать работу печени. Препарат назначили после неудачного опыта с другими средствами, и я приятно удивлена, что его удалось хорошо перенести. Немного волновалась насчёт побочных эффектов, так как слышала про возможные осложнения, но обошлось без них. Оканат удобно принимать из-за небольших таблеток и нужной дозировки, а эффект от лечения чувствуется уже после нескольких недель.
Огромное спасибо аптеке за оперативную доставку Окаливы! Заказывала таблетки по 5 мг, именно такой дозировки мне прописал врач. Лекарство пришло в полной комплектации, с подробной инструкцией. Курс лечения уже начала, и первые результаты меня очень радуют. Буду и дальше заказывать препараты в вашей аптеке, ведь здесь можно найти все необходимое по выгодной цене и с гарантией качества.
У мамы диагностировали первичный билиарный холангит, и доктор прописал этот препарат. Мы выбрали генерик Окалива, так как он доступнее по цене. Поначалу мама чувствовала слабость, но потом состояние стабилизировалось. После трех месяцев курса заметили снижение холестаза, и кожный зуд стал менее выраженным.
К сожалению, препарат не подошел. Заказывал генерик Окалива, но после начала приёма возникли побочные эффекты: тошнота и слабость. Консультировался с врачом, и оказалось, что мне лучше подобрать другое средство. Хочу отметить, что доставка и обслуживание в аптеке на высоте, но, к сожалению, препарат оказался неэффективным в моем случае. Буду искать альтернативу.
Препарат Окалива прописал гастроэнтеролог для лечения первичного билиарного холангита. Начала принимать по схеме. Сначала боялась побочных эффектов, но организм адаптировался довольно быстро. Наблюдаются положительные изменения в анализах, и общее самочувствие улучшилось. Единственное, иногда появляется зуд, но он терпимый и проходит через пару дней.
Врач порекомендовал Окалива после неудачного опыта с другими средствами. Уже через месяц приема отметил снижение уровня билирубина и АЛТ в крови. Препарат достаточно сильный, поэтому нужно внимательно следить за дозировкой и состоянием печени. Важно регулярно сдавать анализы. Пока вижу хорошие результаты.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: