Carbimazol — тиреостатический препарат для лечения гипертиреоза (повышенной функции щитовидной железы), включая болезнь Грейвса и многоузловой токсический зоб. Применяется для достижения эутиреоидного состояния перед радиойодтерапией или хирургическим лечением, а также для длительного медикаментозного контроля тиреотоксикоза.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: карбимазол.
Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К25, растительный стеарат магния, моногидрат лимонной кислоты, моногидрат лактозы, пропиленгликоль, полиоксиэтилен-(8)-моностеарат, диоксид титана, тальк.
Фармацевтическая форма: обычно белые или почти белые покрытые плёнкой таблетки, круглой или слегка двояковыпуклой формы.
Упаковка: контурные ячейковые пластины; по 100 таблеток в пачке.
Фармакологические свойства
Карбимазол — пролекарство, в организме быстро превращается в тиамазол (метимазол). Тиамазол подавляет фермент тиреопероксидазу, блокируя:
- йодирование тирозильных остатков тиреоглобулина (органификацию йода);
- сочетание йодтирозинов с образованием тироксина (T₄) и трийодтиронина (T₃).
Препарат не ингибирует высвобождение уже синтезированных гормонов, поэтому клинический эффект развивается постепенно — обычно через 1–2 недели, максимальный — через 4–6 недель. Дополнительно описывают иммуномодулирующее действие (снижение уровня антител к рецептору ТТГ при длительном приёме). На захват йода щитовидной железой карбимазол не влияет.
Фармакокинетика
Всасывание: после приёма внутрь карбимазол быстро и почти полностью деметилируется до активного метаболита — тиамазола.
Tmax: около 1 ч для тиамазола.
Биодоступность: высокая; пища существенно не влияет.
Связь с белками: низкая.
Метаболизм и выведение: метаболиты и неизменённый тиамазол выводятся преимущественно почками; частично — с желчью.
Период полувыведения: в среднем 4–6 ч, но фармакодинамический эффект длительнее за счёт накопления в ткани щитовидной железы.
Показания к применению
- Диффузный токсический зоб (болезнь Грейвса).
- Токсический многоузловой зоб, тиреотоксикоз иной этиологии.
- Подготовка к хирургическому вмешательству на щитовидной железе или радиойодтерапии.
- Поддерживающая терапия для поддержания эутиреоза в рамках схемы «титрования» или «блокируй-и-замещай» (в сочетании с левотироксином — по назначению врача).
Противопоказания
- Выражённые нарушения функции костного мозга в анамнезе (агранулоцитоз, апластическая анемия), развившиеся на фоне тиамазола/карбимазола.
- Тяжёлая печёночная недостаточность, активные заболевания печени, вызванные тиреостатиками.
- Аллергическая реакция на один из составляющих.
Побочные эффекты
Большинство реакций лёгкие и обратимы. Однако возможны серьёзные осложнения, требующие немедленной отмены препарата.
Частые/обычные:
- кожная сыпь, зуд, крапивница;
- диспепсия, тошнота, боли в животе;
- артралгии, миалгии;
- лёгкая обратимая лейкопения; нарушении вкуса.
Нечастые/редкие, но значимые:
- Агранулоцитоз, тяжёлая нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения — обычно в первые месяцы терапии; проявляется лихорадкой, болью в горле, язвами во рту, инфекциями.
- Гепатит, холестатическая желтуха, повышение трансаминаз.
- Острый панкреатит (крайне редко).
- Васкулиты (в т.ч. ANCA-ассоциированные), нефротический синдром.
- Гипотиреоз и/или увеличение зоба при передозировке/чрезмерной дозе (через повышение ТТГ).
Мониторинг: общий анализ крови (особенно при появлении симптомов инфекции), активности печёночных ферментов; контроль ТТГ/свТ₄/свТ₃ для подбора дозы.
Медикаментозные взаимодействия
Препараты йода, контрастные йодсодержащие средства, аммиодарон: могут снижать эффективность или дестабилизировать функцию щитовидной железы; требуется коррекция тактики.
Антикоагулянты кумаринового ряда (варфарин): по мере перехода из гипер- в эутиреоз снижается потребность в антикоагулянте; необходим более частый контроль МНО и коррекция дозы.
Сердечные гликозиды, β-блокаторы, теофиллин, противодиабетические средства: потребность в этих лекарствах меняется с тиреоидным статусом; может потребоваться корректировка доз.
Миелосупрессивные средства (включая ко-тримоксазол, хлорамфеникол и др.): повышают риск угнетения костного мозга — избегать комбинаций без строгих показаний.
Радиойод: карбимазол снижает включение радиоактивного йода; обычно отменяют до процедуры по схеме, рекомендованной врачом.
Алкоголь: специфического фармакокинетического взаимодействия не описано, однако алкоголь повышает риск печёночных осложнений и может маскировать симптомы побочных реакций. Рекомендуется воздержание или значительное ограничение.
Рекомендации по применению и дозировка
Терапию и длительность определяет эндокринолог. Допустим приём с пищей для снижения диспепсии.
Стартовые дозы для взрослых: обычно 20–40 мг/сут в 1–3 приёма в зависимости от тяжести тиреотоксикоза.
Поддерживающая доза: после достижения эутиреоза её постепенно снижают до 5–15 мг/сут.
Титрование: постепенное уменьшение дозы до минимально эффективной, продолжительность курса обычно 12–18 месяцев.
«Блокируй-и-замещай»: поддержание стабильной дозы карбимазола (обычно 30–40 мг/сут) с добавлением левотироксина для предотвращения гипотиреоза — по усмотрению врача; в беременности не применяется.
Передозировка
Симптомы: усиление тиреостатического эффекта с развитием гипотиреоза (вялость, сонливость, набор веса, непереносимость холода, запоры), возможна миелосупрессия.
Тактика лечения: немедленная отмена препарата, контроль гормонов щитовидной железы и крови; при необходимости — назначение левотироксина.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
При температуре до 25 °C, защищая от света и влаги, вне доступа детей.
Применение в период беременности и лактации
Карбимазол проникает через плаценту и при применении в I триместре ассоциирован с риском врождённых пороков (аплазия кожных покровов, атрезии хоан/пищевода и др.). Предпочтительно использование пропилтиоурацила в I триместре.
Если карбимазол необходим, применяют минимальную эффективную дозу, избегают схемы «блокируй-и-замещай», регулярно контролируют ТТГ/свТ₄ у матери и, по показаниям, состояние плода (в т.ч. признаки фетального гипо- или гипертиреоза).
Лактация. Небольшие количества выделяются в грудное молоко. Возможен приём малых доз (обычно до 10–20 мг/сут) сразу после кормления, при тщательном наблюдении за ребёнком (масса тела, сонливость, признаки гипотиреоза). При необходимости более высоких доз вопрос о продолжении грудного вскармливания решают индивидуально.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Специального угнетающего влияния не выявлено.
Особые указания
ТТГ/свТ₄ (и по показаниям свТ₃) необходим каждые 4–6 недель на этапе подбора дозы; далее реже. При симптомах инфекции — общий анализ крови с лейкоформулой; при жалобах на зуд/желтуху — печёночные пробы.
Избегать избыточного потребления йода (биодобавки с водорослями, антисептики на основе йода).
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: