Desirox — пероральный хелатор железа. Применяется для снижения хронического перегружения железом у пациентов, регулярно получающих переливания эритроцитарной массы, а также при некоторых не-трансфузионных формах перегрузки железом.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: деферазирокс.
Дополнительно в состав входит набор фармацевтических наполнителей и стабилизаторов, характерных для данной формы (например, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кроскармеллоза натрия, стеарат магния и др.; точный состав указан на упаковке).
Фармацевтическая форма: таблетки для приема внутрь.
Фармакологические свойства
Деферазирокс — тридентатный хелатор, избирательно связывающий трехвалентное железо (Fe³⁺) в стабильные комплексы 2:1 (две молекулы деферазирокса на один ион Fe³⁺). Комплекс не всасывается и выводится преимущественно с калом. За счет этого постепенно снижается запас железа в организме (печень, миокард, эндокринные органы), что уменьшает риск органного повреждения от свободных радикалов Фентона и депонированного гемосидерина. На обмен меди, цинка и других микроэлементов влияет минимально при соблюдении рекомендованных доз.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь Cmax достигается через ~1,5–4 ч. Прием с жирной пищей может увеличивать биодоступность.
Распределение: связывание с белками плазмы > 99 % (в основном альбумин); объем распределения невелик.
Метаболизм: главным образом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазами (UGT1A1, UGT1A3) с возможной энтерогепатической циркуляцией; вклад CYP минимальный.
Выведение: преимущественно через кишечник (до ~80–85 % с калом) в виде железо-хелатного комплекса и метаболитов; с мочой — меньшая часть.
Период полувыведения: примерно 8–16 ч (позволяет прием 1 раз в сутки).
Показания к применению
- Хроническая перегрузка железом у пациентов, получающих регулярные переливания эритроцитов (талассемия, апластическая анемия, сидеробластическая анемия и др.).
- Перегрузка железом при не-трансфузионных анемиях (например, некоторые формы талассемии), когда лабораторно подтвержден избыток железа (по ферритину и/или по содержанию железа в печени по МРТ) и ожидается клиническая польза от хелирования.
Противопоказания
- Тяжелая почечная недостаточность (например, eGFR < 40 мл/мин/1,73 м²) или стойкое повышение креатинина выше возрастной нормы.
- Тяжелая печеночная недостаточность (Child-Pugh C).
- Неконтролируемые язвенно-эрозивные поражения ЖКТ, активные кровотечения.
- Непереносимость любого из компонентов таблеток.
Побочные эффекты
Чаще отмечаются:
- тошнота, рвота, диарея или запор, боли в животе, диспепсия;
- повышение креатинина, протеинурия; редко — острая почечная недостаточность;
- повышение трансаминаз и билирубина, редкие случаи лекарственного гепатита/печеночной недостаточности;
- цитопении (нейтропения, тромбоцитопения) — редки, чаще при исходных гематологических заболеваниях;
- головная боль, головокружение, нарушения слуха и зрения (обычно обратимые при отмене).
Контроль безопасности (обязателен):
- Креатинин сыворотки и расчет eGFR: до старта, затем каждые 2 нед. в первый месяц и далее ежемесячно (чаще — детям и пожилым).
- АЛТ/АСТ, билирубин: до начала и регулярно далее.
- Общий анализ мочи (белок), общий анализ крови.
- Ферритин сыворотки — ежемесячно; при возможности — МРТ-оценка железа в печени/сердце по показаниям.
- Осмотр офтальмолога и аудиометрия — 1 раз в год или при жалобах.
Медикаментозные взаимодействия
Антациды с алюминием: нежелательны — возможное связывание и снижение эффективности лечения.
Ингибирование CYP1A2 и CYP2C8: деферазирокс может повышать концентрации субстратов этих ферментов (например, теофиллин, тизанидин, репаглинид) — требуется осторожность, иногда снижение доз сопутствующих препаратов и мониторинг.
Индуцирование/влияние на CYP3A4 и UGT: возможно умеренное снижение экспозиции некоторых лекарств (например, бензодиазепинов-субстратов CYP3A4) и повышение экспозиции деферазирокса при совместном приеме с ингибиторами UGT; индукторы UGT/CYP (рифампицин и др.) могут уменьшать эффективность хелатора.
Холестирамин (и др. секвестранты желчных кислот): снижают концентрацию деферазирокса.
НПВС, глюкокортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, бисфосфонаты: повышают риск язв/кровотечений ЖКТ — сочетать с осторожностью.
Алкоголь: усиливает нагрузку на печень и повышает риск ЖКТ-осложнений; на период терапии рекомендуется воздерживаться либо строго ограничить прием и обязательно обсудить это с лечащим врачом.
Рекомендации по применению и дозировка
Дозу рассчитывают по массе тела и типу таблетки. Коррекцию проводят с шагом каждые 3–6 мес. под контролем ферритина/МРТ-показателей и переносимости.
Если препарат в форме диспергируемых таблеток (готовят суспензию)
- Стартовая доза при трансфузионной перегрузке: обычно 20 мг/кг 1 раз/сут.
- Диапазон поддерживающих доз: 10–30 мг/кг/сут, максимум 40 мг/кг/сут.
- При NTDT-перегрузке: старт 10 мг/кг/сут, при недостаточном ответе возможен переход на 20 мг/кг/сут.
Как принимать: таблетки полностью растворяют в воде/яблочном соке/апельсиновом соке (обычно 90–200 мл), выпивают суспензию натощак за 30 мин до еды; затем налейте немного жидкости в тот же стакан, размешайте остаток и снова выпейте.
Если препарат в форме пленочно-покрытых таблеток (глотают)
Из-за большей биодоступности дозы ниже:
- Старт при трансфузионной перегрузке: 14 мг/кг 1 раз/сут.
- Поддерживающие дозы: 7–21 мг/кг/сут, максимум 28 мг/кг/сут.
- При NTDT: обычно 7 мг/кг/сут, при необходимости до 14 мг/кг/сут.
- Как принимать: глотать целиком, запивая водой, с пустым желудком или с легкой пищей; избегать очень жирной еды, т.к. она может менять всасывание. Таблетки не делят и не измельчают, если на упаковке не указано иное.
Когда снижать/прерывать: при ферритине < 500–1000 нг/мл (по индивидуальной цели), при выраженном росте креатинина/трансаминаз, при клинически значимых побочных реакциях.
Передозировка
Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, боли в животе, сонливость, кожная сыпь; возможны повышение креатинина, трансаминаз, нарушения слуха/зрения.
Тактика лечения: немедленное прекращение приема, симптоматическая терапия, контроль электролитов/функции почек и печени.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре ниже 25 °С, сухое место, вдали от влаги.
Применение в период беременности и лактации
Данных у человека недостаточно; в исследованиях на животных отмечены неблагоприятные эффекты на плод. Препарат не рекомендуется при беременности.
Неизвестно, выделяется ли деферазирокс с грудным молоком; кормление грудью следует прекратить или отказаться от терапии, учитывая важность лечения для матери.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Лекарство может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения/слуха. До оценки индивидуальной реакции следует избегать управления автомобилем и потенциально опасной работы.
Особые указания
Цель терапии — поддерживать ферритин в целевом диапазоне, избегая как перегрузки, так и дефицита железа; интерпретировать показатели должен врач с учетом клинической картины и МРТ-данных.
У пожилых выше риск нарушений функции почек/печени и осложнений ЖКТ — требуется более частый лабораторный контроль и аккуратная титрация.
При язвенной болезни/кровоточивости применять с осторожностью, избегать сочетаний, повышающих риск кровотечений (НПВС, антикоагулянты и др.).
Принимаю Эксиджад уже полгода, и могу сказать, что это настоящий прорыв в моем лечении. Раньше постоянная усталость и слабость были моими верными спутниками. После начала приема препарата я почувствовала себя гораздо бодрее, улучшилась память и концентрация. Конечно, были некоторые побочные эффекты в начале, но врач скорректировал дозировку, и они прошли. Рекомендую Эксиджад всем, кто сталкивается с подобными проблемами.
Одна из лучших аптек в городе. Во-первых, все всегда в наличии. Если в других аптеках иногда нужно ждать заказ несколько дней, здесь же всегда все есть. А во-вторых – очень профессиональный и компетентный персонал. Отвечают на все вопросы и предоставляют грамотную консультацию. Поэтому только положительные рекомендации!
Аптека в принципе нормально работает, и обслуживание хорошее. Но доставка как-то совсем не устроила. Слишком долго, да и курьер оказался не самым вежливым человеком на планете. Поэтому вряд ли еще воспользуемся именно услугами доставки. А так цены и качество препаратов здесь полностью устраивает.
Первый заказ прошел успешно, поэтому продолжила покупать препарат в Бинфарме. Но недавно нарвалась на консультанта, который нагрубил мне при оформлении заказа. Попросила перевести меня на другого менеджера, и с ним уже оформила заказ. Не очень приятно было, если честно, но лекарства тут гарантировано оригинальные, поэтому и дальше буду продолжать заказывать. Тем более что они реально помогают.
Проконсультировалась с врачом и он сказал, что это самый экономичный вариант для лечения хронического избыточного содержания железа в крови. Действие не хуже чем у более дорогих аналогов. Заказала, сегодня уже привезли. Буду пробовать принимать. Спасибо за лекарство!
У большинства людей проблемы с низким гемоглобином, а я столкнулась с его переизбытком, хорошего мало, как оказалось. Доктор сказал нужно снижать, прописал швейцарские таблетки Эксиджад. Заказывала здесь, они оказались дефицитными, еле нашла. Сегодня уже забрала из аптеки, оплатила при получении, срок годности в норме. Всё прошло нормально!
На очередной диспансеризации врач обнаружил у меня переизбыток железа, объяснив этим мои неприятные ощущения в области ЖКТ. Препарат этот прописан был в качестве рекомендации, врач понимала, что не дешевый. Но зато быстрее всего действует. пропил курс, вроде стало намного легче. Спасибо большое!
Никогда не думала что у меня будет переизбыток железа. Раньше постоянно принимала препараты для повышения уровня, видимо, где то переборщила. Долго, конечно, мои врачи искали причины моего недуга, в конце концов установили, что у меня переизбыток железа. Назначили таблетки Эксиджад, помимо этого и запретили кушать продукты содержащие железо, ну это и логично. Оказывается, что избыток железа плохо влияет на печень, может привести к циррозу печени. К счастью, я во время обратилась к врачу потому, что запущенная ситуация может привести к очень не хорошим последствиям. Что хочу сказать по поводу Эксиджада. Диета и лечение этим препаратом привело к положительному результату. Сейчас мои анализы в норме.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: