Xatral — торговое наименование алфузозина, α1-адреноблокатора, применяемого для лечения симптомов нижних мочевых путей (СНМП), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Алфузозин расслабляет гладкую мускулатуру простаты и шейки мочевого пузыря, улучшая отток мочи и уменьшая частоту и выраженность дизурических жалоб.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: алфузозина гидрохлорид.
Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, касторовое масло гидрогенизированное, этилцеллюлоза 20, оксид железа жёлтый (E172), кремнезём гидратированный коллоидный, магния стеарат, маннит, повидон, целлюлоза микрокристаллическая.
Фармацевтическая форма: обычно круглые жёлтые таблетки пролонгированного высвобождения, упакованы в блистеры. Таблетки предназначены для проглатывания целиком — не разжёвывать и не дробить.
Фармакологические свойства
Алфузозин является селективным антагонистом постсинаптических α1-адренорецепторов (преимущественно подтипа α1A в предстательной железе и уретре). Блокада этих рецепторов:
- снижает тонус гладких мышц простаты, простатической части уретры и шейки мочевого пузыря;
- уменьшает динамический компонент инфравезикальной обструкции;
- повышает максимальную скорость потока мочи, уменьшает императивные позывы, ночные и дневные эпизоды мочеиспускания.
В терапевтических дозах влияние на системное артериальное давление выражено умеренно, однако риск ортостатической гипотензии существует, особенно в начале терапии или при комбинации с гипотензивными средствами. Алфузозин не уменьшает размер простаты и не влияет на уровень ПСА; лечение носит симптоматический характер.
Фармакокинетика
Пролонгированная форма обеспечивает постепенное высвобождение. Биодоступность повышается при приёме после еды.
Tmax (время достижения Cmax) — обычно через 6–9 часов.
Связывание с белками плазмы ~ 90%; объём распределения высокий, что указывает на проникновение в ткань простаты.
Интенсивно метаболизируется в печени преимущественно изоферментом CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.
Выводится с калом и мочой; терминальный t½ ~ 8–10 часов (для пролонгированной формы).
Показания к применению
Симптоматическая терапия умеренных и выраженных симптомов нижних мочевых путей, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, слабая струя, частые и ночные позывы, чувство неполного опорожнения и др.).
Противопоказания
- Непереносимость любого из компонентов состава.
- Любая степень печёночной недостаточности.
- Одновременный приём других α1-адреноблокаторов.
- Тяжёлая почечная патология (для формы пролонгированного высвобождения).
- История выраженной ортостатической гипотензии.
Побочные эффекты
Чаще всего возможны:
- головокружение, головная боль, сонливость;
- ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, приливы; редко — обморок;
- тошнота, боли в животе, сухость во рту;
- утомляемость, астения.
Редко: отёк Квинке, холестатическое повышение печёночных ферментов, приапизм.
Медикаментозные взаимодействия
Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кобицистат, кларитромицин): значительное повышение концентрации алфузозина — противопоказано.
Умеренные ингибиторы CYP3A4 (эритромицин, флуконазол, дилтиазем, верапамил) — повышают экспозицию: избегать или контролировать состояние и АД.
Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) — возможное снижение эффективности.
Антигипертензивные средства, нитраты — суммирование гипотензивного эффекта; может потребоваться коррекция терапии.
Ингибиторы ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, варденафил) — риск симптомной гипотензии: применять только на фоне стабильной дозы алфузозина, начинать с минимальных доз ФДЭ-5 и соблюдать временной интервал.
Другие α1-блокаторы — не сочетать.
Алкоголь усиливает сосудорасширяющее действие и риск головокружения/обморока — по возможности исключить или резко ограничить употребление спиртного.
Рекомендации по применению и дозировка
По 10 мг раз в сутки (1 таблетка) после еды, желательно после одного и того же приёма пищи каждый день.
На старте лечения и при повышении сопутствующих доз гипотензивных средств рекомендуется контролировать артериальное давление и избегать резкого подъёма из положения сидя/лёжа.
Передозировка
Основной риск — выраженная артериальная гипотензия и коллапс.
Тактика лечения: уложить пациента с приподнятыми ногами, мониторировать АД и ЧСС, при необходимости — инфузии, вазопрессоры (например, норадреналин). Симптоматическая терапия.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
При температуре до 25 °С, защищая от влаги и света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Препарат предназначен исключительно для мужчин.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
На фоне лечения возможны головокружение, слабость, особенно в начале терапии, при изменении доз сопутствующих гипотензивных средств и при употреблении алкоголя. При появлении симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами.
Особые указания
Перед началом лечения и в динамике необходимы оценка простаты и уровня ПСА, контроль симптомов по шкале IPSS, измерение скорости потока мочи по показаниям.
Пациентам с риском ортостатической гипотензии (пожилой возраст, дегидратация, приём диуретиков) следует вставать медленно, избегать длительного стояния и перегрева.
Осторожность при заболеваниях с удлинением QT, при приёме антиаритмиков классов IA и III, некоторых макролидов, фторхинолонов, трициклических антидепрессантов.
При сочетании с ингибиторами 5-альфа-редуктазы (например, финастерид) возможно комбинированное лечение по назначению врача.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: