Oprymea — центральный дофаминовый агонист неэрголиновой структуры. Предназначен для симптоматического лечения болезни Паркинсона в качестве монотерапии на ранних стадиях или в комбинации с леводопой на развернутых стадиях (в т.ч. при «флуктуациях»).
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: прамипексол (в пересчёте на основание) — 1,05 мг.
Дополнительно в составе значатся: гипромеллоза, кукурузный крахмал, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.
Фармацевтическая форма: круглые таблетки ретард; предназначены для перорального применения.
Фармакологические свойства
Прамипексол — высокоселективный агонист рецепторов семейства D2, с выраженным сродством к подтипу D3. Стимулируя пост- и пресинаптические дофаминовые рецепторы в полосатом теле, он компенсирует дефицит дофаминергической передачи, что приводит к уменьшению тремора, ригидности и брадикинезии, а также к снижению двигательных флуктуаций на фоне терапии леводопой.
Дополнительные эффекты класса: умеренное снижение секреции пролактина; в эксперименте — антиоксидантный и антиапоптотический потенциал нейронов (клиническая значимость ограничена).
Фармакокинетика
Абсорбция: биодоступность высокая (около 90%). Для ретард-формы время достижения Cmax — примерно через 6 ч; прием пищи существенно не влияет на экспозицию (AUC), возможна небольшая задержка Tmax.
Распределение: объем распределения большой; связывание с белками плазмы низкое (<20%).
Метаболизм: метаболизируется минимально; клиренс определяется главным образом почечной экскрецией.
Элиминация: выводится преимущественно почками в виде неизмененного вещества при участии канальцевой секреции катионов; период полувыведения около 8–12 ч (дольше у пожилых).
Показания к применению
Болезнь Паркинсона у взрослых:
- монотерапия (без леводопы) на ранних стадиях;
- комбинированная терапия с леводопой на средних и поздних стадиях для снижения моторных флуктуаций и дискинезий.
Противопоказания
- Аллергия на любой из компонентов медикамента.
- Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина <15 мл/мин (для ретард-формы — как правило, не рекомендуется).
С осторожностью: пожилой возраст; психотические расстройства; тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (риск ортостатической гипотензии, сообщения о сердечной недостаточности при приеме агонистов дофамина); нарушения контроля импульсов в анамнезе; сопутствующая терапия седативными средствами; заболевание глаз с нарушениями зрения.
Побочные эффекты
Наиболее частые реакции (чаще в начале титрования и при сочетании с леводопой):
- сонливость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания; реже — эпизоды внезапного засыпания, ажитация, патологические сновидения;
- нарушения контроля импульсов (игромания, компульсивные покупки/еда, гиперлибидиния), повышенная влеченность к рискованному поведению;
- дискинезии (особенно на фоне леводопы);
- тошнота, рвота, запор, сухость во рту, диспепсия;
- ортостатическая гипотензия, приливы; периферические отёки;
- утомляемость, потливость, кожная сыпь, нарушения зрения.
Серьезные, но редкие: эпизоды внезапного засыпания при активной деятельности, сердечная недостаточность, выраженные психотические расстройства.
Медикаментозные взаимодействия
Препараты, угнетающие ЦНС и спиртное: усиливают сонливость и риск внезапного засыпания; желательно избегать одновременного употребления алкоголя.
Антипсихотические средства и метоклопрамид (антагонисты дофамина): могут ослаблять действие прамипексола и повышать риск экстрапирамидных нарушений.
Леводопа: возможен синергизм по эффективности, но возрастает риск дискинезий; при добавлении прамипексола дозу леводопы часто снижают.
Лекарства, подавляющие канальцевую секрецию катионов/почечный клиренс (например, циметидин, амантадин и др.): могут снижать клиренс прамипексола и повышать его концентрацию — требуется наблюдение и, при необходимости, уменьшение дозы.
Существенного влияния на систему цитохрома P450 не ожидается; клинически значимых взаимодействий через CYP изоферменты мало.
Рекомендации по применению и дозировка
Общие правила: принимать раз в сутки в одно и то же время, проглатывать целиком (не делить и не разжёвывать). Можно принимать с пищей, чтобы уменьшить тошноту.
Стандартная схема титрования при болезни Паркинсона (в пересчёте на основание):
- День 1–7: 0,26 мг 1 раз/сут;
- День 8–14: 0,52 мг 1 раз/сут;
- С 3-й недели: 1,05 мг 1 раз/сут;
- Далее титрование по клинике с шагом 0,52–1,05 мг 1 раз/нед до поддерживающей дозы.
Обычный диапазон поддерживающих доз: 0,52–3,15 мг/сут (максимум — 3,15 мг/сут).
Переход с немедленного высвобождения: на следующий день перейти на близкую суммарную суточную дозу ретард-формы (1:1 по основанию) однократно; затем при необходимости подстройка.
Отмена: постепенно, в течение минимум 1 недели, по ступеням.
Передозировка
Ожидаемые симптомы: выраженная сонливость, тошнота/рвота, психомоторное возбуждение, галлюцинации, нарушенное сознание, гипотензия, аритмии, дискинезии.
Тактика лечения: немедленная медицинская помощь; симптоматическая терапия, контроль АД и ЧСС, обеспечение проходимости дыхательных путей. При недавнем приеме — промывание желудка/активированный уголь. Специфического антидота нет.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре до 25 °С защищать от источников тепла и влаги.
Применение в период беременности и лактации
Данные у беременных ограничены. Решение принимает врач.
Прамипексол подавляет секрецию пролактина и потенциально может угнетать лактацию. Неизвестно, проникает ли он в грудное молоко; на период лечения грудное вскармливание обычно не рекомендуется.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Возможны сонливость, головокружение и внезапные эпизоды засыпания без продромов. На период подбора дозы и при появлении указанных симптомов следует воздержаться от вождения и работы с механизмами; при устойчивой сонливости сообщить врачу и рассмотреть снижение дозы или отмену препарата.
Особые указания
Пациентам и их окружению следует наблюдать за появлением навязчивых влечений (игра на деньги, чрезмерные траты, переедание, гиперсексуальность) и немедленно информировать врача.
Вставать постепенно, особенно при начале лечения и повышении дозы; контролировать АД.
При сочетании с леводопой возможно снижение дозы последней при развитии дискинезий.
Галлюцинации и спутанность появляются чаще у пожилых — при выраженности рассмотреть коррекцию терапии.
Избегать резкой отмены во избежание синдрома отмены и злокачественного нейролептического синдрома.
Нам назначили препарат Прамипексол. но наш имеет очень много побочек и я бы не хотела его давать если есть препарат импортный и он будет на много лучше действовать, а то что побочек меньше то это факт. Как и когда можно его у вас заказать?
Ох и страшная болезнь, съедает человека постепенно, при чем тут уж не играет роль профессор вы или дворник, она беспощадно из здравомыслящего человека делает подобие. Наша проблема в том что мы долго подбирали препараты что бы не мешала побочка. На данный момент остановились на стандартной схеме которою раньше даже не рассматривали, это Леводопа а к ней приплюсовали Прамипексол Опримея. Чаще всего используется такая схема на поздних стадиях заболевания а так как мы переступили 8 лет, это наша схема.
Есть такая категория людей которые быстро сдаются при такой болезни и превращаются фактически в лежачих больных и это к сожалению вариант моего папы. Нам приходится его заставлять что то делать, сам он давно не живет, так как эта болезнь не позволяет такого. У него уже так сказать, стаж болезни 12 лет, и конечно это очень много и по этому нам назначили ОПРИМЕЯ вместе с Леводопой, он ему и тремор забрал, и моменты внезапного торможения, как то все стало плавно. Препарат рекомендую не смотря на побочку.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: