Madopar — комбинированный препарат для терапии симптомов болезни Паркинсона, включающий предшественник дофамина леводопу и ингибитор периферической декарбоксилазы бенсеразид. Совместное применение позволяет повысить поступление леводопы в центральную нервную систему и снизить её периферические побочные эффекты, обусловленные преобразованием в дофамин вне мозга.
Состав и форма выпуска
Активные вещества:
- Леводопа — допамин-прекурсор, проникающий через гематоэнцефалический барьер.
- Бенсеразид — ингибитор периферической L-ароматической аминокислотной декарбоксилазы, не проникающий в ЦНС, предотвращает превращение леводопы в дофамин вне мозга.
Дополнительно в составе значатся: безводная лимонная кислота, кукурузный крахмал холодного набухания, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния. Данные компоненты обеспечивают диспергируемость, стабильность и приемлемую органолептику препарата.
Фармацевтическая форма: диспергируемые таблетки предназначены для растворения в небольшом объёме воды (≈25–50 мл), образуют молочно-белую суспензию.
Фармакологические свойства
Леводопа — это предшественник дофамина, способный пересекать гематоэнцефалический барьер, где декарбоксилируется до дофамина и компенсирует дефицит этого нейромедиатора в стриатуме при болезни Паркинсона.
Бенсеразид блокирует периферическую декарбоксилазу, снижая метаболизм леводопы в периферических тканях, что увеличивает её концентрацию для перехода в мозг и уменьшает нежелательные эффекты (тошнота, сердечно-сосудистые реакции).
Повышение центрального уровня дофамина приводит к уменьшению классических моторных симптомов: ригидности, брадикинезии, тремора и нарушения постуральной стабильности. Со временем может развиваться моторная флуктуация («on–off»), а также пиковые дискинезии, обусловленные изменением пластичности дофаминовых систем.
Фармакокинетика
- Абсорбция: Леводопа хорошо абсорбируется в тонкой кишке через транспортёр больших нейтральных аминокислот; её биодоступность подвержена конкуренции со стороны пищевых белков. Рекомендуется принимать препарат натощак (за 30–60 минут до еды или через 1–2 часа после) для повышения пиковых концентраций.
- Распределение: Леводопа не связывается существенно с плазменными белками. Бенсеразид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
- Метаболизм: В периферии леводопа превращается декарбоксилазой до дофамина; благодаря бенсеразиду этот путь блокируется, увеличивая доступность для ЦНС. Центральный метаболизм дофамина происходит через МАО и COMT.
- Выведение: Периферические метаболиты выводятся почками. Период полувыведения леводопы короткий (около 1–2 часов), что обуславливает необходимость частого приёма при устойчивом контроле симптомов и возникновение флуктуаций.
Показания к применению
- Болезнь Паркинсона (идиопатическая) на любых стадиях, особенно при недостаточном эффекте монотерапии или выраженных моторных симптомах.
- Коррекция моторных флуктуаций и «delayed on» с использованием диспергируемой формы для быстрого начала действия.
(Применение при других паркинсонических состояниях оценивается индивидуально; исключается лекарственно-индуцированное паркинсонизм в ряде рекомендаций.)
Противопоказания
- Не рекомендуется одновременное применение с неселективными ингибиторами МАО (например, нефазодон или ингибиторы МАО-А) из-за риска гипертонического криза или других серьёзных реакций.
- Тяжёлые психотические расстройства (активные галлюцинации, дезорганизация мышления), если не проводится тщательная оценка.
- Серьёзные сердечно-сосудистые заболевания с нестабильной аритмией (требуется осторожность).
- Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
Побочные эффекты
Частые/ожидаемые:
- Гастроинтестинальные: тошнота, рвота (особенно в начале терапии).
- Ортостатическая гипотензия, головокружение.
- Двигательные флуктуации: «on–off», энд-оф-дозы ухудшение, дискинезии (включая хореоатетоз).
- Психические: спутанность, галлюцинации, нарушение сна, ночные кошмары, тревожность.
- Цветные выделения (моча, пот, слюна) — нефункциональные, обратимые.
Менее частые, но серьёзные:
- Психозы, мания, импульсивные расстройства (контроль импульсов).
- Серотониновый синдром при сочетании с серотонинергическими средствами (в редких случаях).
- Нейролептический злокачественный синдром при резком прекращении приёма после длительного использования.
- Кардиоваскулярные нарушения (аритмии) при предрасположенности.
Медикаментозные взаимодействия
Ключевые взаимодействия:
- Ингибиторы МАО (неселективные): риск резкого повышения уровней дофамина/норадреналина — возможен гипертонический криз.
- Антипсихотические препараты (антагонисты дофаминовых рецепторов): снижают терапевтический эффект.
- Железосодержащие препараты: могут уменьшать абсорбцию леводопы (конкуренция при всасывании).
- Антигипертензивные средства: суммарный эффект на снижение артериального давления, увеличение риска ортостатической гипотензии.
- Препараты, влияющие на центральную нервную систему (например, седативные, некоторые антидепрессанты): усиление сонливости, когнитивных нарушений.
Алкоголь: употребление алкоголя может усугублять некоторые негативные эффекты, повышать риск ухудшения моторных и когнитивных симптомов и усиливать тремор. При тяжёлом употреблении возрастает риск дисбаланса и ухудшения контроля симптомов. Рекомендуется избегать или ограничивать алкоголь, особенно на начальных этапах, пока не будет оценено индивидуальное влияние.
Рекомендации по применению и дозировка
Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимально эффективной и постепенно титруя, чтобы уменьшить побочные эффекты и добиться стабильного контроля моторных симптомов.
На ранних стадиях начинают с ½ таблетки 3–4 раза в день; при необходимости дозу увеличивают поэтапно.
Для контроля флуктуаций: увеличение частоты приёма с сокращением интервалов, либо добавление более длительно действующих форм в комбинацию (по указанию врача).
Таблетку необходимо развести в небольшом количестве воды, размешать и выпить в течение 30 минут.
Передозировка
Симптомы: выраженные дискинезии (неконтролируемые движения), спутанность сознания, возбуждение или наоборот — угнетение функций, выраженные психотические проявления, аритмии, гипо/гипертензия, гастроинтестинальные расстройства.
Тактика лечения:
- Прекращение приёма препарата.
- Симптоматическая поддержка: контроль витальных функций, объёмной терапии при нарушениях гемодинамики.
- При возбуждении или психозах — временное назначение бензодиазепинов (например, лоразепам) под контролем специалиста.
- Коррекция дискинезий: снижение дозы, возможно временное прекращение.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре, указанной в инструкции производителя (обычно до 25–30°C), защищать упаковку от влаги и прямого солнечного света.
Применение в период беременности и лактации
Данные по применению ограничены. В ряде документов отмечено, что использование у беременных женщин должно быть обосновано, и при отсутствии надёжных альтернатив.
Во время лактации решение принимается с учётом потенциальной пользы и риска, так как данные о выделении в грудное молоко ограничены. Необходима консультация невролога и акушера.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Препарат может вызывать головокружение, сонливость, спутанность сознания, ортостатическую гипотензию, нарушение координации и непредсказуемые «off»-фазы. До оценки индивидуальной реакции не следует садиться за руль или работать с опасными механизмами. При появлении нестабильности моторики или когнитивных нарушений необходимо временно отказаться от такой деятельности.
Особые указания
Рекомендуется учитывать влияние пищевых белков на всасывание леводопы; при выраженной интерференции — рассматривать ограничение белка в приемах пищи с распределением его на вечер или индивидуальную адаптацию под контролем.
Избегать резкого прекращения: может вызвать нейролептический злокачественный синдром.
Необходимо регулярно оценивать поведение, сон, изменения настроения.
Иногда требуется добавление других средств (например, ингибиторов COMT, дофаминовых агонистов) при моторных флуктуациях; это должно происходить под контролем специалиста.
Больным с сердечно-сосудистыми нарушениями необходим мониторинг аритмий и артериального давления.
Считаю препарат одним из лучших для моего диагноза. Пробовал разные средства, но именно этот препарат помогает держать двигательные функции на уровне. После приема чувствую, что могу лучше контролировать движения, меньше беспокоит ригидность. Важно, что эффект не резкий, а плавный, и сохраняется в течение дня. Единственный минус — иногда появляется головокружение, но врач предупредил, что такое возможно.
Заказала препарат в надежде на улучшение состояния, но, к сожалению, препарат оказался несовместим с моим организмом. Появились сильные мышечные спазмы и бессонница, которые значительно ухудшили мое самочувствие. Пришлось прекратить прием и обратиться к врачу для коррекции лечения. Очень жаль, что такой дорогой препарат не помог.
Мой опыт с мадопаром неоднозначный. С одной стороны, он действительно улучшает общее состояние — ноги стали легче подниматься, а ступни меньше ""прилипают"" к полу. Но с другой стороны, поначалу у меня было ощущение сильного прилива слабости после приема таблеток, приходилось отдыхать больше обычного. Сейчас организм немного привык, стало легче, но иногда все же появляются неожиданные колебания давления.
Эффект от лекарства, конечно, есть, но не такой, как хотелось бы. Дрожь в руках стала меньше, но скованность в ногах все равно остается. Постоянно чувствую усталость. Приходится подбирать дозировку вместе с врачом, чтобы найти оптимальный вариант. В целом, препарат помогает справляться с симптомами, но полностью от них не избавляет.
Хочу выразить глубокую благодарность вашей аптеке! Заказанный мною Мадопар прибыл в кратчайшие сроки. Я очень довольна качеством препарата и сервисом вашей компании. Особую благодарность хочу выразить сотрудникам службы поддержки за их внимательность и профессионализм. Рекомендую вашу аптеку всем, кто нуждается в качественных лекарственных средствах!
Раньше болезнь Паркинсона сильно ограничивала мою жизнь. Дрожание рук, скованность движений... казалось, что я никогда не смогу вернуться к привычной жизни. Но после начала приема Мадопара я почувствовала значительное улучшение. Движения стали более плавными, дрожь заметно уменьшилась. Я снова могу заниматься своими повседневными делами.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: