Madopar — комбинированный противопаркинсонический препарат для перорального применения, содержащий леводопу и бенсеразид. Соотношение действующих веществ 4:1 обеспечивает поступление леводопы в головной мозг при одновременном подавлении её преждевременного превращения в дофамин вне ЦНС.
Состав и форма выпуска
Активные компоненты: леводопа и бенсеразид.
Лекарственно-неактивные составляющие: маннит, безводный гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, прежелатинизированный крахмал, кросповидон (тип B), стеарат магния, этилцеллюлоза, красный оксид железа (E172), коллоидный безводный диоксид кремния, докузат натрия.
Фармацевтическая форма: таблетки, как правило, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой красновато-коричневого оттенка; по 100 таблеток в упаковке.
Фармакологические свойства
- Леводопа проникает через гематоэнцефалический барьер и в нервной ткани декарбоксилируется до дофамина, компенсируя дефицит медиатора в нигростриарной системе. Это приводит к уменьшению гипокинезии, ригидности, тремора, улучшению постурального контроля.
- Бенсеразид практически не проходит в ЦНС и ингибирует периферическую декарбоксилазу, снижая превращение леводопы в дофамин на периферии. В результате повышается доля леводопы, достигающей мозга, уменьшаются периферические побочные реакции (тошнота, рвота, артериальная гипотензия).
- Комбинация обеспечивает терапевтический эффект при меньших дозах леводопы, чем при монотерапии, и уменьшает колебания концентраций.
Фармакокинетика
Леводопа быстро и преимущественно всасывается в проксимальном отделе тонкой кишки путём активного транспорта, конкурируя с ароматическими аминокислотами пищи. Приём богатой белком еды задерживает и снижает абсорбцию. Бенсеразид всасывается быстро, биодоступность умеренная.
Cmax и начало действия. Для немедленного высвобождения — обычно 0,5–2 часа после приёма.
Леводопа проникает в мозг по системе переносчиков аминокислот; связь с белками плазмы низкая. Бенсеразид не проходит через ГЭБ.
Леводопа метаболизируется декарбоксилазой (подавляется бенсеразидом), КОМТ и МАО до метаболитов, выводимых с мочой. Бенсеразид метаболизируется преимущественно в печени и кишечнике.
Период полувыведения. Леводопа ~1–3 часа (увеличивается при сочетании с ингибитором декарбоксилазы).
Выведение. Метаболиты — главным образом почками. Клиренс может снижаться при почечной недостаточности; клиническая значимость обычно умеренная.
Показания к применению
- Идиопатическая болезнь Паркинсона (включая формы с тремором, ригидностью, брадикинезией).
- Симптоматический паркинсонизм (за исключением, как правило, паркинсонизма, вызванного антипсихотиками).
- Постэнцефалитический паркинсонизм.
Используется как стартовая терапия у взрослых или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (ингибиторы МАО-B, агонисты дофаминовых рецепторов и др.).
Противопоказания
- Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО или их приём в течение последних 14 дней.
- Закрытоугольная глаукома; при открытоугольной — применение допустимо под контролем внутриглазного давления.
- Тяжёлая декомпенсированная сердечно-сосудистая патология (в т.ч. недавно перенесённый инфаркт миокарда с аритмиями), выраженные психозы.
- Тяжёлая печёночная/почечная недостаточность, гипертииреоз, феохромоцитома — по клинической оценке врача.
- Возраст до завершения скелетного роста (обычно до ~25 лет) из-за влияния бенсеразида на развитие костной ткани.
- Подозрение на злокачественную меланому или активная меланома (леводопа может усиливать меланогенез).
Побочные эффекты
Чаще в начале лечения и при увеличении доз возникали:
- тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту; обычно уменьшаются при постепенной титрации или приёме с небольшим количеством пищи (небелковой);
- ортостатическая гипотензия, тахикардия, реже — аритмии;
- головокружение, сонливость, бессонница, головная боль; дискинезии (хорео-дистонические движения), «флюктуации» («конец дозы», феномен «включения-выключения»); возможно развитие галлюцинаций, спутанности сознания, тревоги, депрессии;
- патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные траты или переедание — требуют коррекции терапии;
- потемнение слюны, мочи или пота; кожная сыпь, зуд; редко — анемия, лейкопения, повышение печёночных ферментов.
Медикаментозные взаимодействия
Ингибиторы МАО: неселективные — противопоказаны; селективные МАО-B (селегилин, разагилин) могут усиливать эффект и побочные действия — требуется титрация.
Антипсихотики с блокадой D2-рецепторов (галоперидол, рисперидон и др.) и метоклопрамид уменьшают эффективность леводопы.
Симпатомиметики и некоторые антигипертензивные средства — риск гипер-/гипотензии.
Трициклические антидепрессанты — возможны артериальные колебания, аритмии.
Препараты железа (железа сульфат и др.) и содержащие их поливитамины снижают всасывание леводопы — принимайте раздельно (интервал не менее 2–3 часов).
Белковая пища (аминокислоты) конкурирует за переносчики — целесообразно равномерно распределять белок в рационе и избегать богатых белком приёмов вокруг времени приёма лекарства.
Пиридоксин (витамин B6) не отменяет эффект комбинации, но в высоких дозах без ингибитора декарбоксилазы снижает действие леводопы.
Алкоголь усиливает седативный эффект, повышает риск ортостатической гипотензии и нарушений координации; рекомендуется воздерживаться или строго ограничить употребление.
Рекомендации по применению и дозировка
Терапию начинают и корректируют индивидуально. Таблетки глотать целиком, запивая водой. Оптимально — за 30 минут до еды или через 1 час после, чтобы улучшить всасывание; при выраженной тошноте допустим приём с лёгкой закуской с низким содержанием белка.
Стартовая терапия (ранее не получавшие леводопу): обычно ½ таблетки (100/25 мг) 1–2 раза в сутки, затем дозу увеличивают каждые 3–7 дней на ½–1 таблетку в сутки, распределяя приёмы на 3–6 раз.
Поддерживающая доза: чаще всего соответствует суточной дозе леводопы 300–800 мг (то есть 1½–4 таблетки Madopar 250 мг), разделённой на 3–6 приёмов.
Максимальная доза подбирается индивидуально; обычно избегают превышения 1000–1500 мг леводопы/сут (5–7½ таблеток), если иное не назначено врачом.
Перевод со схемы с леводопой без ингибитора: прекратить леводопу за 12–24 часа; начальная суточная доза Madopar составляет примерно 20–30% от прежней суточной дозы леводопы с последующей титрацией.
Пропуск дозы: принять как можно скорее; если близко время следующего приёма — пропустить, не удваивать.
Отмена: прекращать постепенно из-за риска симптомов, напоминающих нейролептический злокачественный синдром (ригидность, гипертермия, повышение КФК).
Передозировка
Симптомы: выраженные дискинезии, дистония, тошнота/рвота, ажитация, спутанность сознания или заторможенность, сильная сонливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмии.
Тактика лечения: нет специфического антидота. Промывание желудка (если недавно), активированный уголь, мониторирование ЭКГ и жизненных функций, коррекция водно-электролитных нарушений. При аритмиях — соответствующие антиаритмики (избегать адреналина). При психомоторном возбуждении могут потребоваться малые дозы клозапина/кветиапина. Пиридоксин при комбинированной терапии малоэффективен.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
При температуре до 25 °C, защищая от влаги и света.
Применение в период беременности и лактации
Назначение запрещено.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Лекарство может вызывать сонливость, эпизоды внезапного засыпания, головокружение, нарушения зрения и координации. На время титрации и при появлении указанных эффектов следует воздерживаться от вождения и работы с механизмами. Решение о возвращении к таким видам деятельности принимает врач.
Особые указания
Старайтесь равномерно распределять потребление белка в течение дня; избегайте богатых белком приёмов пищи в периоды, близкие к приёму препарата. Поддерживайте адекватное питьё и клетчатку для профилактики запоров.
Регулярные визиты к врачу для оценки эффекта, дискинезий и флюктуаций, измерения АД (в т.ч. ортостатических проб), контроля внутриглазного давления у пациентов с глаукомой. Периодический клинико-биохимический анализ крови по показаниям.
Поведенческие нарушения и психические симптомы требуют снижения дозы или пересмотра схемы лечения; информируйте близких о возможных изменениях поведения.
Резкая отмена или быстрое снижение дозы противопоказаны из-за риска гипертермии, ригидности, спутанности (синдром, сходный с НЗС).
При появлении подозрительных пигментных образований обратитесь к дерматологу.
Мадопар стал для меня настоящим спасением! До его приема симптомы болезни Паркинсона становились все более тягостными, а движения скованными. С Мадопар я снова чувствую себя человеком: тремор уменьшился, походка стала увереннее, да и в целом сил прибавилось. Конечно, не обходится без побочных эффектов, но польза препарата их значительно перевешивает.
Моя мама принимает Мадопар уже несколько лет. У нее болезнь Паркинсона диагностирована давно, и Мадопар - это один из основных препаратов в ее лечении. Благодаря этому препарату мама может самостоятельно передвигаться, ухаживать за собой и вести дела по дому. Конечно, ей требуется моя помощь, но без Мадопар ее состояние было бы намного хуже. Препарат, конечно, имеет свои побочные эффекты. Иногда у мамы бывает тошнота, головокружение, сонливость. Но врач нам подобрал оптимальную дозировку, и эти побочные эффекты стали менее выраженными. Мы очень довольны этими таблетками.
Хочу выразить огромную благодарность вашей аптеке за возможность приобрести Мадопар. Моя мама уже много лет страдает болезнью Паркинсона, и Мадопар - это жизненно необходимое для нее лекарство. К сожалению, в последнее время его стало очень сложно найти в обычных аптеках, а цены в тех, где он есть, просто заоблачные. Благодаря вашей аптеке мы смогли купить Мадопар по выгодной цене, с доставкой в наш город. Лекарство пришло быстро, в целости и сохранности. Огромное спасибо вам за помощь!
Мне Мадопар выписали несколько месяцев назад. До этого я принимал другой препарат, но он перестал помогать. Сначала я немного сомневался, так как слышал разные отзывы о Мадопаре. Но к счастью, мои опасения не оправдались. Препарат оказался очень эффективным. У меня значительно уменьшилась скованность мышц, тремор стал менее выраженным, походка стала более уверенной. Побочных эффектов я пока не заметил. Я рад, что врач перевел меня на Мадопар. Это действительно эффективное лекарство.
Заказал Мадопар в надежде улучшить состояние при болезни Паркинсона. К сожалению, препарат мне не подошел. Уже после нескольких дней приема появились побочные эффекты. К тому же, я не заметил значительного улучшения двигательных функций. Расстроенный, я связался со своим врачом. Он сказал, что не всем подходит Мадопар, и посоветовал попробовать другие варианты.
Принимаю Мадопар уже больше года по назначению врача. До этого мучилась от постоянного тремора и скованности движений. С этим препаратом стало намного лучше. Дрожь почти исчезла, движения стали более плавными. Конечно, не все симптомы болезни Паркинсона ушли, но качество жизни заметно улучшилось. Из побочных эффектов иногда бывает тошнота, но она несильная и проходит быстро. В целом, я довольна препаратом, он помогает мне вести более активную и полноценную жизнь.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: