Релпакс (Элетриптан ) табл. 40мг №3

Состав

Базовый компонент - элетриптана гидробромид.

Прочие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, оранжево-желтое озеро.

Форма выпуска

Лекарство имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 3 штуки в каждой.

Фармакологическое действие

Агонируя рецепторы 5-HT1B / 1D, элетриптан вызывает сокращение патологически расширенных внутричерепных кровеносных сосудов и в то же время подавляет высвобождение провоспалительных нейропептидов, предотвращая развитие воспаления и боли, вызванные сигналами, передаваемыми волокнами тройничного нерва. Высокое сродство к рецептору 5HT1F также может иметь важное значение в механизме противомигренозного действия элетриптана. Препарат также взаимодействует (в меньшей степени) с рецепторами 5-HT1A, 5-HT2B, 5-HT1E и 5-HT7.

Фармакокинетика

Элетриптан хорошо абсорбируется из ЖКТ (более 81%). Биодоступность препарата составляет примерно 50%. Максимальная концентрация достигается через 1,5 ч после приема.

На 85% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется в основном в печени при участии фермента CYP3A4. Единственный активный метаболит - это метаболит, образующийся в результате N-деметилирования. Он проявляет 10-20% фармакологической активности исходного соединения, поэтому ему приписывают небольшой вклад в терапевтический эффект препарата. Другой путь метаболизма лекарств - окисление азота. Фермент CYP2D6, вероятно, также незначительно участвует в метаболизме.

Период полувыведения составляет примерно 4 ч. Только 10% препарата выводится через почки.

Показания к применению

Релпакс применяется для купирования острого приступа мигрени (с аурой или без нее). Препарат не следует применять для предотвращения приступов мигрени.

Противопоказания

Строгими ограничениями являются аллергия на состав, тяжелая артериальная гипертензия (в том числе нелеченная артериальная гипертензия), заболевания периферических сосудов.

Медпрепарат не следует применять людям с тяжелой печеночной, почечной и сердечной недостаточностью, с диагнозом ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные нарушения (например, инсульт в анамнезе).

Побочные действия

Часто препарат переносится без осложнений. Возникающие в результате побочные симптомы обычно имеют низкую интенсивность, являются временными и самовосстанавливающимися. Среди возможных симптомов расстройства:

1. фарингит или насморк и инфекции дыхательных путей;
2. анорексия;
3. лимфаденопатия;
4. психические расстройства: проблемы с мышлением, эмоциональная нестабильность, растерянность, чувство эйфории и депрессии;
5. нарушения работы NA: сонливость, миастения, гипокинезия, головная боль, тремор и головокружение, помимо гипестезии или гиперестезии, нарушения речи, миастения, атаксия и проблемы с чувствительностью;
6. сужение горла, одышка, удушье, зевота и изменение тона голоса;
7. гипербилирубинемия;
8. нарушения зрения: нарушения зрения, конъюнктивит, светобоязнь и боль в глазах;
9. проблемы с функционированием сердечно-сосудистой системы: учащение пульса, тахикардия, брадикардия или стенокардия, повышение показателей артериального давления;
10. проблемы со слухом и равновесием: головокружение, звон в ушах или боль;
11. изменения ЖКТ: тошнота, запор, боль в животе, сухость во рту, диарея, диспептические симптомы и отрыжка;
12. эпидермальные симптомы: зуд, потливость или крапивница;
13. нарушение функции опорно-двигательного аппарата: артрит, боли в суставах, костях, спине и мышцах, миопатия, остеоартрит и судороги;
14. проблемы с работой уретры: учащенное мочеиспускание или полиурия;
15. нарушения репродуктивной системы: боли в груди или менструальные кровотечения;
16. симптомы аллергии;
17. слабость, жажда, приливы к коже лица, периферические отеки, озноб, системная слабость и дискомфорт в области грудины.

Медикаментозные взаимодействия

Одновременные комбинации противопоказаны с:

• кетоконазолом, итраконазолом;
• ритонавиром, индинавиром или нелфинавиром;
• эритромицином, кларитромицином, джозамицином.

Применение и дозы

Релпакс принимают внутрь. Максимальная суточная доза для взрослых - 80 мг.

Если симптомы повторяются, оставьте временной интервал не менее 2 часов перед приемом следующей дозы. Не следует принимать вторую дозу препарата при таком же приступе после того, как первая не дала результата.

Передозировка

Прием слишком высоких доз медикамента может быть связан с артериальной гипертензией и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Особые указания

Препарат не показан для лечения паралитической мигрени и базальной мигрени.

В случае сильного давления в горле и груди следует провести анализы для диагностики ишемической болезни сердца. Лечение следует прекратить до постановки диагноза. Все люди с риском сердечных заболеваний должны быть обследованы, чтобы оценить возможность использования Релпакса при приступе мигрени.

Применение при беременности и кормлении грудью

На основании исследований на животных не было обнаружено влияния элетриптана на беременность, роды или послеродовое развитие. Особую осторожность следует проявлять беременным женщинам, когда применение препарата абсолютно необходимо.

В связи с возможностью проникновения препарата в грудное молоко следует соблюдать 24-часовой интервал между приемом дозы Релпакса и кормлением, чтобы ограничить воздействие препарата на ребенка.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Медпрепарат может в разной степени усиливать сонливость и головокружение, поэтому пациенты должны самостоятельно оценивать влияние медикамента на способность управлять автомобилем.

Условия продажи

Лекарство отпускается только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

Место для хранения препарата должно быть закрыто для маленьких детей. Уровень температуры не должен превышать 30C.