Неулептил принадлежит к группе типичных нейролептиков (антипсихотиков) класса фенотиазинов. Назначается при различных формах психотических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, галлюцинациями, бредовыми идеями, агрессивным или тревожным поведением. Благодаря блокаде дофаминовых рецепторов перициазин снижает патологическую возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), нормализует эмоциональный фон и психомоторную активность.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: перициазин (propericiazine).
Другие ингредиенты состава: гидрофосфат кальция (дальнейшее упоминание — кальция фосфат); стеарат магния; диоксид титана; желатин (капсульная оболочка).
Капсулы имеют цилиндрическую форму, обладают гладкой поверхностью. Цвет оболочки может варьировать от белого до слегка молочного.
Упакованы в блистеры по 10 шт; в комплект входит картонная пачка с инструкцией по применению.
Фармакологические свойства
Основной механизм заключается в блокаде дофаминовых D₂-рецепторов в мезолимбической и мезокортикальной системах ЦНС.
При подавлении чрезмерной дофаминергической активности нормализуются мыслительные процессы, уменьшается выраженность галлюцинаций и бредовых идей.
Перициазин обладает седативными свойствами за счёт блокирования гистаминовых H₁-рецепторов.Уменьшает психомоторное возбуждение, проявляет противотревожное действие.
Блокирует дофаминергические D₂-рецепторы в хеморецепторной зоне продолговатого мозга (хеморецепторном триггерном участке), что обеспечивает противорвотный эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь перициазин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови (Cₘₐₓ) обычно достигается через 2–4 часа (Tₘₐₓ).
Биодоступность при пероральном приеме оценивается примерно в 30–50 %.
Высокая степень связывания с белками плазмы (около 90 %).
Объём распределения достаточно велик (несколько десятков литров), что указывает на проникновение в ткани, включая ЦНС.
Метаболизируется в печени под влиянием ферментов системы цитохрома P450 (в частности CYP2D6).
Выводится преимущественно почками в форме метаболитов (до 70 – 80 % от введённой дозы). Остальное — с желчью.
Период полувыведения (T₁/₂) у разных пациентов колеблется примерно от 6 до 12 часов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени или почек полувыведение может удлиняться.
Показания к применению
Назначается при следующих состояниях:
- психотические расстройства;
- манические и смешанные аффективные синдромы;
- сильная тревога, психомоторное возбуждение, агрессия;
- синдромы с навязчивыми идеями и галлюцинациями.
Противопоказания
- Гиперчувствительность.
- Тяжёлые нарушения со стороны ЦНС.
- Заболевания кроветворной системы.
- Тяжёлая кардиальная патология.
- Паркинсонизм в тяжелой форме.
- Глаукома узкоугольного типа.
- Стеноз привратника желудка и кишечника.
Побочные эффекты
При приёме медикамента возможны неблагоприятные реакции, характер и частота которых зависят от дозы, длительности терапии и индивидуальной чувствительности:
- Седативный эффект (сонливость, заторможенность): часто наблюдается в первые дни приёма. При дальнейшем приёме определяется постепенным уменьшением.
- Экстрапирамидные нарушения.
- Острая дистония: непроизвольные мышечные спазмы, чаще всего в области шеи, лица, шеи, языка. Возникает преимущественно в первые дни или при резком повышении дозы.
- Паркинсонизм: ригидность мышц, тремор покоя, замедленность движений. Обычно развивается в течение нескольких недель.
- Акатизия (синдром психологической и двигательной внутренней тревоги).
- Поздние дискинезии (ритмичные, непроизвольные движения, особенно лица, губ, языка). Возникают после длительного применения (> 6–12 месяцев), потенциально обратимы после отмены, но могут сохраняться.
- Ортостатическая гипотензия.
- Тахикардия, реже брадикардия.
- Гиперпролактинемия.
- Сухость во рту (вследствие антихолинергического действия).
- Запоры, редко – затруднённая прижизненная перистальтика.
- Увеличение потливости (гипергидроз).
- Трудности с мочеиспусканием (за счёт антихолинергического действия; возможно задержка мочи).
Лекарственные взаимодействия
ЦНС-депрессанты (седативные, снотворные, анксиолитики, опиоиды, некоторые противоэпилептические средства): суммирование угнетающего действия на ЦНС. Возможны выраженная сонливость, угнетение дыхания, снижение реакции.
Антигипертензивные препараты: усиливают гипотензивный эффект (особенно при сочетании с α₁-блокаторами), повышается риск ортостатической гипотензии.
Антихолинергические средства (например, трициклические антидепрессанты, атропин, скополамин и др.): усиление антихолинергических реакций: сухость во рту, запоры, задержка мочи, возможное повышение внутриглазного давления.
Противогистаминные препараты (H₁-блокаторы): возможна усиленная седативная и антихолинергическая активность.
Препараты, удлиняющие QT-интервал (хинидин, дефибулид, амитриптилин, цизаприд, некоторые макролиды): повышается риск развития желудочковых аритмий.
Противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин): Карбамазепин усиливает метаболизм перициазина (индукция ферментов), что может потребовать коррекции дозы последнего; Фенитоин также индуцирует печёночные ферменты, уменьшая концентрацию перициазина в крови.
Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин): снижают скорость метаболизма перициазина, что может привести к повышению его концентрации и усилению побочных эффектов.
Антикоагулянты группы кумаринов (варфарин, фенпрокумон): перициазин может изменять метаболизм кумаринов в печени, вызывая колебания протромбинового индекса. Рекомендуется более частый контроль показателей свертываемости крови.
Взаимодействие с алкоголем: одновременный приём перициазина и алкоголя может приводить к значительному угнетению ЦНС. Употребление спиртных напитков на фоне приёма нейролептиков повышает вероятность ортостатической гипотензии (обмороки при вставании).
Рекомендации по применению и дозировка
Все назначения и корректировка доз должны выполняться врачом.
Рекомендованная начальная доза:
- При острых психотических состояниях или психомоторном возбуждении: по 10 мг 3 раза в сутки (всего 30 мг/сутки). При необходимости, через 2–3 дня врач может увеличить дозу до 10 – 20 мг 3–4 раза в сутки.
- При хронических шизофренических расстройствах: старт 10 мг 2–3 раза в сутки (20–30 мг/сутки), затем корректируется в зависимости от эффекта.
Поддерживающая: после достижения клинического улучшения (снижения выраженности психотических симптомов), суточную дозу уменьшают до минимально эффективной, обычно в диапазоне 20–50 мг/сутки, разделённой на 2–3 приёма.
Длительность терапии определяется врачом в зависимости от течения заболевания. При остром приступе возможно назначение на 2–4 недели с постепенным снижением дозы.
При хронических формах шизофрении и других психозах лечение может быть длительным (месяцы–годы) с регулярным контролем эффективности и побочных реакций.
Передозировка
При передозировке перициазином преобладают признаки выраженного угнетения ЦНС и вегетативных функций.
При подозрении на передозировку необходимо выполнить следующие действия (по возможности и только если пациент в сознании):
- Искусственное вызывание рвоты (не применять при угнетении сознания или судорогах).
- Промывание желудка: в первые 1–2 часа после приёма препарата; использовать до 1 л тёплой воды и слабый раствор марганцовки (слабо окрашенный).
- Назначение энтеросорбентов (активированный уголь, полисорб) для снижения абсорбции препарата.
В случае тяжёлых осложнений (нейролептический злокачественный синдром, острая лейкопения) требуется перевести пациента в отделение интенсивной терапии или реанимации.
Условия отпуска из аптек
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
Температура: от 15 °C до 25 °C. Вдали от источников тепла и влаги.
Применение в период беременности и лактации
В период I триместра (органогенеза) назначение противопоказано из-за возможного риска пороков развития плода.
Во II и III триместрах врач оценивает индивидуальное соотношение «риск/польза» и только после этого принимает решение о назначении.
Перициазин проникает в грудное молоко в незначительных количествах.
При необходимости приёма Неулептила кормление грудью рекомендуется прекратить, так как отсутствуют надёжные данные о безопасности для ребёнка (возможна седативная и экстрапирамидная реакция у младенца).
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
Медикамент обладает выраженным седативным действием, вызывает снижение концентрации внимания и замедление психомоторных реакций.
Во время лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами, работы с механизмами, требующими повышенной скорости реакций и концентрации внимания (работа на высоте, плавание, опасные виды спорта).
Особые указания
Рекомендуется измерять АД перед началом лечения, а затем регулярно (минимум 1 раз в неделю в первые месяцы терапии).
Клинический анализ крови (лейкоциты, лейкоцитарная формула) – не реже 1 раза в месяц в первые 6 месяцев терапии (риск лейкопении/агранулоцитоза), далее – 1 раз в 3 месяца.
Биохимический анализ крови (печёночные пробы: АСТ, АЛТ, щелочная фосфатаза) – 1 раз в 3 месяца (или чаще при наличии факторов риска поражения печени).
Контроль массы тела – 1 раз в месяц (возможен набор веса).
Биохимический анализ крови на уровень холестерина и триглицеридов – не реже 1 раза в год.
ЭКГ – перед началом лечения и по показаниям (нарушения ритма, болезни сердца).При обнаружении значительного удлинения QT (> 450 мс у мужчин, > 470 мс у женщин) — препарат следует отменить или заменить аналогом.
Я долго мучилась от тревожных состояний и панических атак. Ничего не помогало, пока врач не назначил мне этот препарат. Уже через неделю я почувствовала значительное улучшение, тревожность стала меньше, сон нормализовался. Теперь я могу жить полноценной жизнью и не бояться каждого нового дня.
После долгих лет борьбы с тревожными расстройствами, я наконец-то нашла препарат, который помогает мне жить полноценной жизнью. Конечно, были побочные эффекты в начале приема, но со временем они прошли. Сон стал более глубоким, а тревожность значительно снизилась. Я бы рекомендовала этот препарат всем, кто страдает от подобных проблем.
Я принимаю таблетки уже несколько месяцев и могу сказать, что эффект от него заметен. У меня диагноз шизофрения, и этот препарат помогает контролировать галлюцинации и улучшает концентрацию. Конечно, до идеального состояния еще далеко, но я чувствую себя гораздо стабильнее.
Заказала Неулептил, надеясь на улучшение состояния, но, к сожалению, препарат мне не подошел. Уже через пару дней приёма начали проявляться сильная сонливость и вялость, что очень мешало в повседневной жизни. Попробовала уменьшить дозу, но эффекта это не дало. Поняла, что этот препарат не мой вариант. Обратилась к врачу, который посоветовал сменить схему лечения. Понравилось, что в аптеке быстрая доставка и удобная упаковка, но сам препарат, к сожалению, не подошел.
Назначили Неулептил из-за тревожных состояний и приступов агрессии. Принимаю его несколько недель, и могу сказать, что агрессия ушла, и стал спокойнее. Немного смущает сухость во рту, но врач предупредил, что это побочный эффект. Главное — меньше нервничаю и могу спокойно общаться с близкими.
Препарат неулептил был необходим моему близкому человеку, и благодаря вам мы смогли его быстро получить. Препарат отлично справляется со своей задачей, и теперь состояние значительно улучшилось. Спасибо за вашу работу и внимательное отношение к клиентам!
У меня длительная проблема с нервной системой, и врач выписал Неулептил для стабилизации состояния. Чувствую, что препарат работает мягко, но эффективно — раздражительность снизилась, сплю намного лучше.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: