Атомоксетин HCL капс. 40 мг Европа :: Аналог Когниттера :: Aurobindo №30

Атомоксетин – психостимулирующее средство. В отличие от амфетаминовых препаратов, атомоксетин не обладает выраженным потенциалом злоупотребления и не является прекурсором по отношению к психостимуляторам. Механизм его действия основан на селективном ингибировании обратного захвата норадреналина, что способствует нормализации уровней этого нейромедиатора в ключевых областях головного мозга.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: атомоксетин гидрохлорид.

Также в составе имеются: прежелатинизированный кукурузный крахмал, эмульсия симетикона (30 %), диоксид титана (E171), лаурилсульфат натрия, индигокармин (E132).

Фармацевтическая форма: синие непрозрачные/синие непрозрачные, твердые желатиновые капсулы размера «2», наполненные белым или почти белым порошком, с отпечатанными черными чернилами «AT» на синей непрозрачной крышке и «40» на синем непрозрачном корпусе.

Фармакологические свойства

Атомоксетин – выборочный ингибитор пресинаптического норадреналинового транспор­тера (NET). Блокируя реаптек норадреналина, препарат увеличивает его концентрацию в синаптической щели и продлевает время действия на постсинаптические рецепторы. За счёт этого:

• улучшаются процессы внимания и концентрации;
• уменьшается импульсивность и гиперактивность;
• стабилизируется эмоциональная регуляция.

В отличие от психостимуляторов, атомоксетин не влияет прямо на дофаминергические пути в мезолимбической системе и не вызывает эйфорических эффектов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь достигает максимальной плазменной концентрации (Cmax) через 1–2 ч. Биодоступность – около 63 %.

Объём распределения – примерно 0,85 л/кг. Связь с белками плазмы – около 98 %.

Метаболизм проходит в печени под действием изофермента CYP2D6. Образуется неактивный метаболит 4-гидроксиатомоксетин, также конъюгируется и выводится почками.

T½ – 5–24 ч в зависимости от статуса CYP2D6 (быстрые метаболизаторы – 5–7 ч, медленные – до 24 ч). Преимущественно почками (≈80 % дозы).

Показания к применению

Синдром дефицита внимания и гиперактивности.

Противопоказания

• сопутствующий приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• глаукома;
• фенилкетонурия;
• феохромоцитома и другие состояния, сопровождающиеся повышенным риском артериальной гипертензии.

Побочные эффекты

Частые (≥ 1 %): тошнота, боль в животе, сухость во рту, головная боль, снижение аппетита, потеря веса, сонливость или бессонница.

Нечастые (0,1 – 1 %): сердцебиение, повышение или снижение АД, импотенция, сексуальные дисфункции, повышенная тревожность, раздражительность, нарушения зрения (затуманенность), кожный зуд.

Редкие (< 0,1 %): печёночная недостаточность (требует немедленной отмены), психотические реакции, галлюцинации, повышенная суицидальность (в первую фазу лечения у детей и подростков).

Лекарственные взаимодействия

• Ингибиторы CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин): ↓метаболизма → ↑концентрации атомоксетина, риск побочек.
• НПВС, антикоагулянты (варфарин): возможно изменение фармакокинетики последнего при предположительном влиянии на белковую связь.
• Симпатомиметики, трициклические антидепрессанты: усиление адренергических эффектов, риск повышения АД и ЧСС.

Алкоголь: несовместимость отмечается неявная, но алкоголь усиливает центральные побочные эффекты (сонливость, головокружение), может усугубить снижение аппетита, тошноту, повышает нагрузку на печень при одновременном приёме. Рекомендуется ограничить или избегать употребления спиртных напитков во время терапии.

Рекомендации по применению и дозировка

Дети старше 6 лет и подростки:

• Изначальная доза – 0,5 мг/кг/сут (разовая или разделённая на 2 приёмa)
• Через 3 – 4 недели по клинической оценке дозу можно увеличить до 1,2 мг/кг/сут (максимально – 1,4 мг/кг/сут, но не более 100 мг/сут).

Взрослые:

• Изначальная доза – 40 мг 1 раз в сутки
• Через 2 – 4 недели при недостаточной эффективности доза повышается до 80 мг/сут, при необходимости – до 100 мг/сут.

При нарушении функции печени (лёгкая/умеренная) рекомендуется снизить дозу вдвое и увеличить интервал между приёмами. 

Капсулы принимают предпочтительно утром или утром и вечером (для раздельного приёма).

Передозировка

Признаки: тошнота, рвота, тахикардия, гипотензия или гипертензия, головокружение, спутанность сознания, судорожные припадки (редко).

Действия:

1. немедленная отмена препарата;
2. симптоматическая терапия: контролировать жизненные функции, при судорогах – бензодиазепины;
3. промывание желудка и поддерживающая инфузионная терапия;
4. наблюдение до полного нормализации показателей.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

В оригинальной упаковке при температуре до 25 °C.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: данных о тератогенности недостаточно. Не рекомендуется для данной группы женщин.

Атомоксетин проникает в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется; при крайне необходимости следует принять решение о прекращении лактации.

Влияние на способность к вождению и работе с механизмами

Лечение может сопровождаться головной болью, головокружением или сонливостью. До оценки индивидуальной реакции на препарат пациентам рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с техникой, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Сочетание с поведенческой терапией повышает эффективность лечения СДВГ.

Контроль АД и ЧСС необходим перед началом терапии и в ходе лечения (каждые 6 месяцев).

Рост и вес ребёнка контролировать каждые 3 месяца в первые год терапии.

При наличии депрессии или суицидальных мыслей требуется внимательное наблюдение, особенно в первые месяцы лечения.