Kineret — противовоспалительный иммуномодулятор из группы ингибиторов интерлейкина-1 (IL-1). Представляет собой рекомбинантный аналог человеческого антагониста рецептора IL-1 (IL-1Ra), полученный методом ДНК-технологий в клетках E. coli. Применяется при заболеваниях, в патогенезе которых ключевую роль играет гиперактивация цитокина IL-1: ревматоидный артрит, ряд аутовоспалительных синдромов.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: анакинра.
Дополнительно в составе значатся: лимонная кислота безводная, хлорид натрия, динатрия эдетат дигидрат, полисорбат 80, натрия гидроксид (для коррекции pH), вода для инъекций.
Фармацевтическая форма: прозрачный или слегка опалесцирующий бесцветный раствор без видимых частиц в одноразовых шприцах с градуировкой; упаковка содержит 7 шприцев для подкожного введения.
Фармакологические свойства
IL-1 (α и β) — провоспалительные цитокины, активирующие каскад медиаторов (IL-6, TNF-α и др.), усиливающие воспаление, боль и разрушение тканей. Анакинра конкурентно блокирует связывание IL-1 с рецептором IL-1RI на клетках-мишенях. В результате снижается экспрессия провоспалительных генов, уменьшается продукция С-реактивного белка, сывороточного амилоида A, хемокинов и металлопротеиназ. Клинически это сопровождается ослаблением синовиального воспаления и торможением деградации хряща/кости при артрите, а при аутовоспалительных синдромах — уменьшением системных проявлений (лихорадка, сыпь, миалгии).
Фармакокинетика
Абсорбция: после подкожной инъекции 100 мг Cmax достигается в среднем через 3–7 ч; биодоступность высокая (около 90–95%).
Распределение: объём распределения близок к внеклеточной жидкости. Связывание с белками плазмы низкое.
Метаболизм и выведение: как белковая молекула, подвержена протеолизу и выводится преимущественно почками в виде пептидов/аминокислот.
Период полувыведения: примерно 4–6 ч у взрослых.
Показания к применению
Чаще всего Kineret назначают при наличии следующих заболеваний и состояний:
- Ревматоидный артрит у взрослых при недостаточной эффективности базисных препаратов (обычно в комбинации с метотрексатом).
- Криопирин-ассоциированные периодические синдромы (CAPS) у взрослых и детей (включая FCAS, MWS, NOMID/CINCA) — для контроля системного воспаления и профилактики осложнений.
- Болезнь Стилла (системный ЮИА и взрослый вариант) у пациентов соответствующего возраста и массы тела — по национальной инструкции.
- Другие состояния, связанные с гиперпродукцией IL-1 (по решению специалиста и действующим клиническим рекомендациям, в т.ч. госпитальные показания).
Противопоказания
- Тяжёлая активная инфекция, включая сепсис.
- Выраженная нейтропения на старте терапии.
- Аллергия на любой компонент медпрепарата.
С осторожностью: хронические инфекции, язвенные поражения кожи, состояние после недавней операции, пациенты с высоким риском туберкулёза, тяжёлая почечная недостаточность, пожилой возраст.
Побочные эффекты
Наиболее частые реакции:
- Реакции в месте инъекции (покраснение, болезненность, отёк, зуд, синяк), обычно в первые 2–4 недели лечения.
- Инфекции верхних дыхательных путей, ринофарингит, головная боль.
- Лабораторные изменения: лейкопения/нейтропения, умеренное повышение трансаминаз, иногда — гиперхолестеринемия.
Медикаментозные взаимодействия
Ингибиторы TNF-α (этанерцепт, инфликсимаб, адалимумаб и др.): одновременное применение повышает риск серьёзных инфекций и не рекомендуется/противопоказано.
Метотрексат и большинство НПВС: совместимы; специфических фармакокинетических взаимодействий не выявлено.
Вакцины: во время лечения избегают живых вакцин; инактивированные вакцины можно использовать, но ответ может быть сниженным.
Алкоголь: прямого взаимодействия с анакинрой нет, однако при одновременном применении метотрексата спиртное противопоказано из-за гепатотоксичности. Этанол также может маскировать симптомы инфекции; лучше воздерживаться либо ограничивать до минимальных доз по согласованию с лечащим врачом.
Рекомендации по применению и дозировка
Точную схему определяет врач. Типичные режимы:
- Ревматоидный артрит (взрослые): 100 мг подкожно 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, обычно в комбинации с метотрексатом. Оценка эффекта — через 8–12 недель.
- CAPS: старт 1–2 мг/кг/сут подкожно; при недостаточном контроле доза постепенно повышается (у тяжёлых форм — до 8 мг/кг/сут и выше по инструкции и под наблюдением специалиста).
- Болезнь Стилла (сЮИА/взрослые): у детей ≥ 8 месяцев и массой ≥ 10 кг обычно 2 мг/кг/сут с возможным увеличением до 4 мг/кг/сут; у взрослых часто начинают со 100 мг/сут, при необходимости повышают.
- Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 30 мл/мин) или диализ: 100 мг через день.
Техника введения:
- Достать шприц из холодильника и дать согреться до комнатной температуры (около 30 мин), не встряхивать.
- Осмотреть раствор (должен быть прозрачным, без хлопьев).
- Вводить подкожно в область живота, бедра или наружной поверхности плеча, изменяя место инъекции каждый раз.
- Одноразовый шприц не подлежит повторному использованию; утилизировать согласно правилам для острых бытовых отходов.
Передозировка
Сообщалось о введении доз, превышающих рекомендованные, без выраженной токсичности.
Условия отпуска
Рецептурное лекарственное средство.
Правила хранения
В холодильнике при 2–8 °C в оригинальной упаковке для защиты от света. Не замораживать. Достав из холодильника, шприц можно держать при температуре не выше 25 °C ограниченное время (обычно до 12 часов); повторное охлаждение не допускается.
Применение в период беременности и лактации
Опыт применения ограничен. В исследованиях на животных тератогенного действия не выявлено; у людей данные наблюдательные. Назначение во время беременности возможно только по строгим показаниям.
Анакинра — белок с большой молекулярной массой; его проникновение в грудное молоко возможно, но пероральная биодоступность у младенца минимальна. Решение о продолжении грудного вскармливания на фоне терапии принимается индивидуально после консультации с лечащим врачом.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Специального влияния не ожидается.
Особые указания
Инфекции: перед началом лечения оценить инфекционный статус; при развитии серьёзной инфекции терапию временно прекратить.
Гематологический контроль: ОАК до начала, затем регулярно (например, ежемесячно первые 3 мес., далее — по клинической необходимости).
Вакцинация: по возможности завершить плановые прививки инактивированными вакцинами до старта лечения; живые вакцины на фоне терапии не использовать.
Пожилые пациенты: стартовать с обычной дозы, но наблюдение должно быть более частым из-за повышенного инфекционного риска.
Дети: дозы рассчитывают по массе; назначение и мониторинг осуществляет опытный специалист.
Я очень доволен своим заказом в вашей аптеке. Препарат оказался оригинальным и высокого качества. Порадовала доступная цена и широкий ассортимент лекарственных средств. Сервис на высоте, менеджеры вежливые и отзывчивые, всегда готовы помочь с любыми вопросами. Доставка была организована очень удобно, я смог выбрать наиболее подходящий для меня способ. Обязательно буду обращаться к вам снова и рекомендовать вашу аптеку своим знакомым.
Раньше никогда не обращалась к услугам интернет-аптеки, да вот пришлось. Сильно заболела и не было возможности ходить по аптекам, поэтому решила рискнуть сделать заказ онлайн. В списке был Кинерет. Мне так повезло с этим сайтом. Обслуживание чудесное. Доставка быстрая и прямо домой. Очень довольна оперативностью этого сервиса. Попробуйте заказать лекарство, уверена, что не пожалеете.
Кинерет отлично мне помогает от ревматоидного артрита, мне его прописал врач-ревматолог. Удобно, что средство продаётся уже заправленным в шприц, не нужно отдельно покупать + полная стерильность, что важно. Действительно эффективное лекарство, заметил улучшения для себя с первого укола.
Лекарство Кинерет доставили в срок. С этой стороны меня всё более, чем устраивает. Незначительно была подмята картонная упаковка, но шприцы с раствором абсолютно целые и невредимые. Я сообщил об этом менеджеру, и он сделал мне неплохую скидку, что было приятно. Цены в этой интернет-аптеке выгодные, более дешевые лекарства, чем здесь, я не находил.
Мне тоже сообщили о том что препарат придется ждать, так как он есть, но забронирован другими людьми, по этому мне не удалось купить его сразу. По времени я наверное ждала неделю и когда препарат поступил, мне перезвонили из аптеки и сообщили что заказ выполнен, препарат есть и я могу его забрать. В наше время я считаю это не долго.
Давно пользуюсь вашей аптекой и только сейчас созрел написать свой отзыв. Так как ранее я заказывал не такие уж и редкие препараты и они всегда были в аптеке в наличии. а тут жене понадобился такой препарат как Анакинра. Позвонив в аптеку я был расстроен что его нет в наличии, но за то что я буду ждать свой препарат мне предложили скидку, а этот факт меня еще раз приятно удивил, и я остался при своем мнении, что аптека очень добросовестная и порядочная, на протяжении долгого времени одни позитивные моменты.
Мне сказали что с ним нужно обращаться как то по особенному, это как, объясните?
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: