Актемра (Тоцилизумаб) 400мг для ин. 20мг/мл 20мл №1

Состав

Активным ингредиентом лекарства является тоцилизумаб, а неактивными ингредиентами являются полисорбат 80, L-гистидин и моногидрохлорид L-гистидина, L-аргинин и гидрохлорид L-аргинина, L-метионин и вода для инъекций.

Форма выпуска

Производится лекарство в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий. Поставляется в упаковках по одному флакону в каждой.

Фармакологическое действие

Тоцилизумаб представляет собой моноклональное антитело, которое ингибирует интерлейкин-6 (IL-6 - играет роль в патогенезе заболеваний, включая воспалительные заболевания, остеопороз и опухолевые заболевания). Он специфически связывается со своими рецепторами, первые связаны с клеточными мембранами (sIL-6R и mIL-6R), а вторые являются растворимыми. При этом тоцилизумаб подавляет опосредованную sIL-6R и mIL-6R передачу сигналов и предотвращает опосредованное интерлейкином-6 воспаление.

Фармакокинетика

У больных с РА Cmax была достигнута после первого введения, в то время как AUC и Cmin были стабильными через 8 и 20 недель приема соответственно.

Было замечено, что AUC, Cmax и Cmin увеличивались с увеличением веса пациента.

Объем распределения в равновесном состоянии составляет 7,07 л у людей с РА и 7,46 л у больных с гигантоклеточным артериитом.

Активный компонент, как и другие моноклональные антитела, метаболизируется до более мелких белков и аминокислот протеолитическими ферментами.

После внутривенного введения состав выводится в 2 этапа.  В стабильном состоянии, когда дозы 8 мг / кг массы тела вводятся каждые 4 недели, период полувыведения уменьшается по мере уменьшения концентрации в течение интервала между применениями лекарства и составляет от 18 до 6 дней.

Показания к применению

Лекарство в комбинации с метотрексатом предназначено для лечения взрослых с тяжелым прогрессирующим ревматоидным артритом (РА), которые еще не получали лечение метотрексатом.

Актемра также используется для лечения взрослых с умеренным и тяжелым активным ревматоидным артритом (РА). До сих пор этих людей лечили одним или несколькими противоревматическими лекарствами или лекарствами, которые изменили течение заболевания, или ингибиторами фактора некроза опухоли. Однако это лечение не дало достаточного улучшения, или пациент не ответил на такую  терапию.

Терапию препаратом вводят в лечение детей старше 2 лет с активным ювенильным генерализованным артритом. Этот продукт назначается, когда лечение НПВП или кортикостероидами не дает адекватного эффекта.

В комбинации с метотрексатом Актемра показана для лечения детей старше 2 лет с полиартикулярным ювенильным идиопатическим артритом, у которых был неадекватный ответ на монотерапию метотрексатом.

Другим показанием является лечение взрослых, подростков и детей старше 2 лет с тяжелым или опасным для жизни синдромом высвобождения цитокинов (CRS), вызванным терапией Т-клетками, которые содержат рецептор химерного антигена (CAR).

Противопоказания

Сверхчувствительность к составу или тяжелые активные инфекции являются ограничениями к применению медикамента.

Побочные действия

У больных, получавших Актемру, очень часто наблюдались инфекции верхних дыхательных путей и гиперхолестеринемия.

Также часто наблюдались язвы во рту, гастрит, сыпь, зуд, крапивница, головная боль и головокружение, а также целлюлит, пневмония, губной герпес, опоясывающий лишай и боли в животе.

Также частыми побочными эффектами были: увеличение веса, артериальная гипертензия, лейкопения, нейтропения, периферические отеки, реакции гиперчувствительности, конъюнктивит, кашель и одышка.

С другой стороны, дивертикулит кишечника и слизистой оболочки полости рта, язва желудка, гипертриглицеридемия, нефролитиаз и гипотиреоз наблюдались нечасто.

Медикаментозные взаимодействия

Из-за отсутствия данных по безопасности использование живых и живых аттенуированных вакцин, ингибиторов ФНО и других биологических агентов не рекомендуется во время лечения Актемрой.

Применение и дозы

Всем больным, принимающим медикаментом, следует выдавать карточку предупреждения пациента.

Актемру можно использовать в качестве монотерапии, когда лечение метотрексатом не переносится или нецелесообразно.

Взрослым с активным РА, получавшим препарат в режиме монотерапии или комбинированной терапии, назначают дозу 8 мг / кг массы тела путем инфузии каждые 4 недели. Дозировку следует увеличивать у больных с массой тела более 100 кг, но не рекомендуется вводить более 800 мг на инфузию.

Детям, в зависимости от показаний, массы тела и возраста, назначают средство в дозе 8–12 мг / кг один раз в 2–4 недели.

Людям старше 65 лет и пациентам с легкой почечной недостаточностью не требуется модифицированная доза.

Передозировка

Симптомов интоксикации и серьезных побочных реакций у детей, подростков и здоровых добровольцев не наблюдалось. Однако, когда добровольцам вводили однократную дозу до 28 мг / кг массы тела, лабораторные тесты показали, что наблюдалась нейтропения.

Особые указания

Перед началом и окончанием лечения следует контролировать дозы других принимаемых ими лекарств и подбирать их в индивидуальном порядке.

Сообщалось о случаях реактивации вируса, например, вирусом гепатита B во время лечения Актемрой.

Людям с РА, принимающим Актемру, следует проверять уровни аланина и аспартатаминотрансферазы каждые 4 или 8 недель в течение первых 6 месяцев лечения, а затем каждые 12 недель.

Улучшение должно наблюдаться через 6–12 недель после начала лечения, в противном случае следует рассмотреть целесообразность лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение медикамента в вышеупомянутые периоды запрещено.

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Состав оказывает незначительное влияние на данные действия, однако рекомендуется принять меры предосторожности.

Условия продажи

Препарат отпускается только при наличии рецептурного листа.

Условия хранения

Лекарство необходимо хранить в температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия.