Метипред таб. 4 мг N30

Metypred — торговое название таблеток метилпреднизолона, синтетического глюкокортикостероида (ГКС) средней продолжительности действия. Препарат подавляет воспалительные, аллергические и иммунные реакции организма, поэтому используется при широком спектре заболеваний, требующих системного гормонального вмешательства.

Состав и форма выпуска

Активное вещество – метилпреднизолон.

Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, желатин, стеарат магния, тальк.

Фармацевтическая форма: таблетки белого или почти белого цвета, плоско‑цилиндрические, со скошенным краем и риской, расфасованы по 30 шт. в полиэтиленовый флакон, помещённый в картонную пачку фирменного дизайна.

Фармакологические свойства

Метилпреднизолон связывается с цитозольными рецепторами, мигрирует в ядро клетки и изменяет транскрипцию более 100 генов, что приводит к:

• подавлению фосфолипазы A₂ и синтеза простагландинов/лейкотриенов;
• снижению экспрессии цитокинов, молекул адгезии и фактора NF‑κB;
• стабилизации мембран тучных клеток и лизосом;
• иммунодепрессии (уменьшение количества В‑ и Т‑лимфоцитов).

Клинически это проявляется выраженным противовоспалительным, антиаллергическим, противошоковым и иммуносупрессивным эффектами.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность пероральной формы ~ 90 %; Cmax достигается через 1–2 ч.

Распределение: 60–70 % связывается с альбумином; с транскортином практически не взаимодействует, что обеспечивает линейную кинетику в терапевтическом диапазоне. Объём распределения ≈ 1,3 л/кг.

Метаболизм: гепатический (CYP3A4, 11β‑HSD).

T½: 2–3 ч; фармакологический эффект длится дольше из‑за ядерного механизма.

Выведение: метаболиты экскретируются почками, неизменённого вещества < 10 %.

Показания к применению

1. Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты.
2. Острые обострения бронхиальной астмы, ХОБЛ.
3. Тяжёлые формы аллергии (ангионевротический отёк, анафилаксия ‑ в составе комплексной терапии).
4. Дерматологические заболевания (псориаз, экзема, буллёзный дерматит).
5. Острый диссеминированный склероз, миастения.
6. Острый адреналовый криз и хроническая недостаточность коры надпочечников (в сочетании с минералокортикоидами).
7. Нефротический синдром, аутоиммунные гематологические нарушения.
8. После трансплантации органов для профилактики отторжения.

Список не исчерпывающий; решение о назначении принимает врач.

Противопоказания

• Системные грибковые инфекции, невакцинированный активный вирус (герпес, ветряная оспа, корь).
• Активная форма туберкулёза без специфической терапии.
• Язвенная болезнь желудка/12‑перстной кишки в фазе обострения, активное ЖКТ‑кровотечение.
• Недавно перенесённая вакцинация живыми вакцинами.
• Тяжёлая декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Наследочная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы‑галактозы.

Побочные эффекты

Медикаментозные взаимодействия

• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин) ослабляют эффект; ингибиторы (кетоконазол, макролиды) усиливают.
• При совместном приёме с НПВС, антикоагулянтами или этанолом возрастает риск язво‑кровотечений.
• Грейпфрутовый сок повышает плазменную концентрацию метилпреднизолона (ингибирование кишечного CYP3A4).
• Вакцины с живыми вирусами противопоказаны; инактивированные могут быть менее эффективны.
• Усиливает гипокалиемию, вызванную диуретиками, и гипергликемический эффект гипогликемических средств.

Одновременное употребление алкоголя нежелательно: оба фактора раздражают слизистую ЖКТ, потенцируя эрозивно‑язвенные осложнения и гормон‑индуцированное повышение артериального давления.

Рекомендации по применению и дозировка

Таблетки принимают желательно утром после еды, чтобы снизить риск гастропатии.

Доза подбирается индивидуально; стартовые значения обычно 4–48 мг/сут в 1–2 приёма. При тяжёлых состояниях возможен кратковременный «пульс» до 64–96 мг.

После достижения эффекта переходят на поддерживающую дозу 4–12 мг/сут, постепенно понижают по 1 мг каждые 3–5 сут для профилактики синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: острое угнетение функции коры надпочечников, психическая дестабилизация, гипернатриемия, гипокалиемия, гипергликемия, артериальная гипертензия.

Тактика лечения: нет специфического антидота; проводят поддерживающую терапию (коррекция электролитов, контроль давления, при необходимости — гидрокортизон для восстановления стероидного фона). Гемодиализ малоэффективен из‑за высокого связывания с белками.

Условия отпуска

Медпрепарат принадлежит к рецептурной категории (Rx).

Правила хранения

При t 15–25 °C, в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света.

Применение в период беременности и лактации

ГКС проникают через плаценту. Длительный или высокодозный приём на поздних сроках может привести к задержке внутриутробного роста плода, расщеплению нёба, подавлению неонатальной функции надпочечников. Назначают только по жизненным показаниям, при этом рекомендуется мониторинг плода и последующее обследование новорождённого.

Метилпреднизолон экскретируется в грудное молоко в небольших количествах; при коротких курсах прерывание ГВ обычно не требуется, но кормление желательно проводить через 3–4 ч после приёма дозы.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

На фоне высоких доз возможны психо‑неврологические реакции (головокружение, эйфория, раздражительность), которые могут ухудшать внимание и скорость психомоторных реакций. Рекомендуется проявлять осторожность при вождении и работе с движущимися механизмами.

Особые указания

Отмена должна быть постепенной (риск острой недостаточности коры надпочечников).

При терапии свыше двух недель контролируют АД, массу тела, уровень глюкозы, электролитный баланс; детям — скорость роста.

Пациентам рекомендуется диета с ограничением поваренной соли и легкоусвояемых углеводов, достаточным содержанием белка, кальция и витамина D; возможно назначение препаратов кальция/бисфосфонатов для профилактики стероидного остеопороза.

Избегать контакта с больными корью, ветряной оспой; при случайном контакте сообщить врачу.

У пожилых риск остеопороза выше; у пациентов с диабетом необходима коррекция гипогликемической терапии; при гипоальбуминемии (например, нефротический синдром) повышен риск токсичности.

В случаях тяжёлого стресса (операции, травмы, инфекция) возможна необходимость временно повысить дозу ГКС.