Metypred — системный глюкокортикостероид (ГКС) для перорального применения. Обладает противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием и используется при состояниях, когда необходимо быстро и контролируемо подавить патологическое воспаление или гиперреактивность иммунной системы.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: метилпреднизолон.
Дополнительно в составе значатся: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, желатин, стеарат магния, тальк.
Фармацевтическая форма: таблетки белого или почти белого цвета. Упаковка содержит 100 штук.
Фармакологические свойства
Метилпреднизолон — синтетический аналог эндогенного кортизола.
Геномные эффекты: после связывания с цитозольным глюкокортикоидным рецептором комплекс транслоцируется в ядро и регулирует транскрипцию ряда генов. Повышается синтез липокортинов (аннексина-1), которые угнетают фосфолипазу A₂ и уменьшают образование провоспалительных медиаторов (простагландинов, лейкотриенов). Одновременно подавляется экспрессия провоспалительных цитокинов (IL-1, IL-6, TNF-α), молекул адгезии и COX-2, ингибируются транскрипционные факторы NF-κB и AP-1.
Негеномные эффекты: быстро стабилизирует мембраны лизосом, уменьшает капиллярную проницаемость, тормозит миграцию нейтрофилов и макрофагов.
Иммунные эффекты: вызывает транзиторную лимфопению (в т.ч. Т-клеток), снижает количество эозинофилов и базофилов, угнетает гиперчувствительность немедленного типа.
Метаболические эффекты: усиливает глюконеогенез и катаболизм белка, может влиять на водно-электролитный баланс (менее выраженно, чем препараты с минералокортикоидной активностью).
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь хорошо абсорбируется; максимальная концентрация в плазме обычно достигается через 1–2 ч.
Биодоступность: высокая (обычно > 80%).
Распределение: широко распределяется по тканям; связывание с белками плазмы около 70–80 % (преимущественно с альбумином и кортикостероид-связывающим глобулином). Проникает через плацентарный барьер; в небольших количествах попадает в грудное молоко.
Метаболизм: преимущественно в печени изоферментом CYP3A4 с образованием фармакологически неактивных метаболитов.
Выведение: в основном почками в виде метаболитов. Плазменный период полувыведения ~2–3 ч; биологический (эффект) — 12–36 ч.
Показания к применению
Назначение и дозы определяются врачом. Препарат прописывают в следующих случаях:
- тяжелые аллергические реакции и заболевания (бронхиальная астма, лекарственная/сывороточная аллергия, крапивница, ангиоотек — как часть комплексной терапии);
- аутоиммунные и ревматические заболевания (ревматоидный артрит, псориатический артрит, системная красная волчанка, васкулиты, подагрический артрит в виде короткого курса);
- дерматологические заболевания (тяжелые формы псориаза, экземы, контактного дерматита, буллезные дерматозы);
- заболевания ЖКТ воспалительного генеза (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона — при обострении);
- гематологические заболевания (аутоиммунная гемолитическая анемия, иммунная тромбоцитопения);
- респираторные заболевания (саркоидоз, интерстициальные пневмониты — по назначению специалиста);
- офтальмологические воспалительные заболевания (увеит, ирит, кератит — при системной потребности);
- нефротический синдром (особенно при минимальных изменениях) — для купирования обострения;
- эндокринные расстройства (временная заместительная терапия при первичной/вторичной надпочечниковой недостаточности — в комбинации с минералокортикоидом; врожденная гиперплазия коры надпочечников);
- онкология и трансплантология — как компонент схем по назначению профильного врача;
- профилактика и лечение послеоперационного воспаления — по показаниям.
Противопоказания
- Системные грибковые инфекции, нелеченые паразитарные и тяжелые бактериальные инфекции.
- Введение живых и живых аттенуированных вакцин на фоне иммуносупрессивных доз ГКС.
- Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, выраженный остеопороз, активная язвенная болезнь желудка/ДПК, тяжелые психозы — как правило, относительные противопоказания; решение индивидуальное.
- Аллергическая реакция на один из составляющих.
- Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания лактозы).
Побочные эффекты
Риск и выраженность зависят от дозы и длительности. Возможны:
- повышение уровня глюкозы в крови, задержка жидкости и натрия (как правило, умеренная), гипокалиемия, прибавка массы тела, синдром Иценко—Кушинга, подавление функции коры надпочечников;
- бессонница, раздражительность, эйфория/депрессия, тревога, психозы, головная боль, головокружение;
- повышение АД, аритмии, тромбозы (редко), обострение хронической сердечной недостаточности;
- диспепсия, тошнота, гастрит, обострение язвенной болезни, кровотечения, панкреатит;
- миопатия, мышечная слабость, остеопороз, переломы, асептический некроз головки бедренной/плечевой кости, задержка роста у детей;
- повышенная восприимчивость, скрытые инфекции могут активироваться (туберкулез, герпес, опоясывающий лишай);
- повышение внутриглазного давления, глаукома, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм;
- истончение кожи, стрии, акне, замедленное заживление ран, пурпура.
Медикаментозные взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, макролиды, протеазные ингибиторы, грейпфрутовый сок) могут повышать концентрацию метилпреднизолона и риск побочных эффектов.
Индукторы CYP3A4 (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) снижают эффективность — может потребоваться коррекция дозы.
НПВС/салицилаты усиливают риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений; при отмене салицилатов на фоне ГКС возможна салицилатная токсичность.
Диуретики, амфотерицин B повышают риск гипокалиемии; на фоне гипокалиемии усиливается токсичность сердечных гликозидов.
Антикоагулянты (варфарин) — возможна как потенциация, так и ослабление эффекта, требуется контроль МНО.
Антидиабетические средства могут действовать слабее (нужна коррекция доз).
Иммунодепрессанты/биологические препараты (включая циклоспорин): взаимное усиление токсичности, риск судорог; повышенный риск инфекций.
Вакцины: эффективность и иммунный ответ снижены; живые вакцины противопоказаны при иммуносупрессивных дозах.
Алкоголь: повышает раздражающее действие на слизистую желудка и риск кровотечений, может усиливать психоневрологические реакции и нарушать контроль гликемии. На время лечения рекомендуется воздержание.
Рекомендации по применению и дозировка
Дозу подбирает врач индивидуально с учетом диагноза, тяжести и ответа на терапию.
Обычно диапазон доз 4–48 мг/сут внутрь однократно утром после еды или в разделенных дозах. При тяжелых состояниях возможны более высокие дозы с последующим быстрым снижением. Поддерживающую дозу минимально эффективную определяют постепенно.
Дети: ориентировочно 0,5–2 мг/кг/сут в 1–2 приема; при достижении эффекта дозу снижают.
При курсе более 1–2 недель отмена только постепенная во избежание синдрома отмены и острой надпочечниковой недостаточности. При стрессовых ситуациях (операция, травма, выраженная инфекция) может потребоваться временное увеличение дозы по назначению врача. Рассматривают режим «через день» для снижения риска побочных эффектов, если это клинически допустимо.
Не изменяйте и не прекращайте терапию без согласования со специалистом.
Передозировка
Острое передозирование встречается редко. Возможны усиление неблагоприятных реакций
Тактика лечения: симптоматические и поддерживающие меры; контроль электролитов, гликемии, АД; при необходимости — гастропротекция.
Условия отпуска
По рецепту.
Правила хранения
При температуре ниже 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.
Применение в период беременности и лактации
Во время беременности назначают только при жизнеугрожающих ситуациях. Продолжительная терапия высокими дозами может вызывать задержку роста плода и угнетение функции надпочечников у новорожденного; у матери повышается риск гестационного сахарного диабета и артериальной гипертензии.
При грудном вскармливании метилпреднизолон выделяется в молоко в малых количествах. При низких/средних дозах обычно совместим, однако следует наблюдать за младенцем (масса, поведение, признаки недостаточности надпочечников). При необходимости высоких доз может рассматриваться временная отмена ГВ или прием сразу после кормления с интервалом 3–4 ч до следующего.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Не влияет.
Особые указания
При длительном приеме контролировать АД, массу тела, уровень глюкозы и калия, офтальмологический статус (ВГД, помутнение хрусталика), минерализацию костей (особенно у пожилых), кожные изменения.
Медпрепарат маскирует признаки инфекции; при контакте с больными корью/ветрянкой сообщите врачу. Латентный туберкулез может активироваться — при факторах риска провести скрининг и рассмотреть химиопрофилактику.
При факторах риска язв/кровотечений (НПВП, язвенный анамнез) необходимы гастропротективные средства по назначению врача.
С целью профилактики остеопороза необходим адекватный кальций и витамин D, при длительных курсах — рассмотрение антиостеопоротической терапии.
На фоне иммуносупрессивных доз — избегать живых вакцин; инактивированные вакцины могут быть менее эффективны.
Резкое прекращение после продолжительного приема недопустимо — нужен постепенный «тэперинг».
Недавно мне срочно понадобился препарат Метипред. К сожалению, найти его в обычных аптеках нашего города оказалось проблемой. К счастью, я вспомнила о вашей аптеке и решила попробовать заказать там. И не прогадала! Препарат был в наличии, оформили заказ быстро и без проблем. Доставку осуществили курьером, что очень удобно. Хочу отметить не только широкий ассортимент лекарств в вашей аптеке, но и очень вежливое обслуживание. Спасибо вам за помощь! Теперь я знаю, где можно купить необходимые лекарства быстро, удобно и по доступным ценам.
Мне прописали Метипред для лечения артрита. В инструкции написано, что его нельзя резко отменять. Как правильно снижать дозу, и с какими сложностями я могу столкнуться?
Мне Метипред назначили при аутоиммунном заболевании. К сожалению, полностью вылечить болезнь он не может, но значительно облегчает течение. Обострения стали гораздо реже и менее выраженными, общее самочувствие стало намного лучше. Препарат принимаю курсами, стараюсь делать перерывы, когда это возможно. Побочных эффектов пока не наблюдала.
Заказал Метипред в надежде на помощь при аллергии. К сожалению, препарат не оправдал моих ожиданий. Уже после нескольких дней приема я начал замечать побочные эффекты: бессонницу, раздражительность, учащенное сердцебиение. Аллергические же симптомы, наоборот, усилились. Пришлось обратиться к врачу, который отменил Метипред и назначил другое лекарство.
Принимаю Метипред уже несколько месяцев по назначению врача для лечения ревматоидного артрита. Должна сказать, что это первый препарат, который действительно мне помог! Боль в суставах стала значительно меньше, подвижность улучшилась, могу наконец-то нормально ходить и заниматься своими делами. Конечно, есть и побочные эффекты, например, немного повысилось давление, но они терпимые.
Метипред принимал по назначению врача после травмы - был ушиб с сильной отечностью. Препарат сработал быстро: уже через пару дней отек стал заметно меньше, а боль практически прошла. Конечно, гормональные препараты всегда немного настораживают, но в моем случае Метипред проявил себя только с положительной стороны.
Пришлось пропить курс Метипреда из-за сильной аллергической реакции. До этого мучилась зудом, сыпью, отеками. Врач назначила эти таблетки, и уже через несколько дней мне стало намного легче. Зуд прошел, отеки спали, сыпь стала менее выраженной. Конечно, препарат имеет побочные эффекты, но в моем случае они были не сильно выражены.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: