Clomid — это негормональное, пероральное средство из класса селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов (SERM), применяемое в репродуктивной медицине. Механизм основан на блокаде отрицательной обратной связи эстрогенов на гипоталамо-гипофизарную ось, что ведёт к увеличению продукции ЛГ и ФСГ и, как следствие, стимуляции фолликулярного роста.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: кломифена цитрат.
Дополнительно в составе значатся: сахароза, лактоза, растворимый крахмал, кукурузный крахмал, стеарат магния, оксид железа жёлтый (Е172), очищенная вода.
Фармацевтическая форма: таблетки белого или слегка кремового цвета, покрытые оболочкой, округлой формы (точное описание внешнего вида конкретной серии следует сверять с инструкцией производителя на упаковке). Упаковка — блистер и картонная коробка с маркировкой.
Фармакологические свойства
Кломифен цитрат является смешанным агонистом/антагонистом эстрогеновых рецепторов. В условиях низких уровней эндогенных эстрогенов действует как агонист на гипоталамо-гипофизарной оси, блокируя сигналы отрицательной обратной связи, что приводит к увеличению секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), стимулируя рост фолликулов и овуляцию. В других тканях (например, матка) может проявлять антиэстрогенные эффекты. Препарат представляет собой смесь изомеров (зукломифен и энкломифен) с различными фармакологическими профилями.
У мужчин кломифен цитрат подавляет негативную обратную связь эстрогенов на гипоталамус и гипофиз, увеличивая секрецию гонадотропинов и, как следствие, стимулируя тестикулы к продукции тестостерона, сохраняя при этом сперматогенез лучше, чем экзогенный тестостерон.
Фармакокинетика
Кломифен хорошо абсорбируется при приёме внутрь (биодоступность высокая). После однократной дозы достигается пик плазменной концентрации через ~6–7 часов.
Метаболизируется в печени с участием CYP2D6 (и частично CYP3A4), образуя активные метаболиты, в частности 4-гидроксикломифен и 4-гидрокси-N-десэтилакломифен, ответственные за основную активность.
Препарат находится в организме длительно: эффективный период проявления действия наступает через 5–10 дней после курса.
Препарат подвергается энтерогепатической рециркуляции; выведение происходит преимущественно с калом, часть — с мочой, и может длиться до нескольких недель после окончания приёма.
Показания к применению
- Женщины: первичное или вторичное бесплодие, связанное с ановуляцией или олигоовуляцией (в частности при синдроме поликистозных яичников, пост-орально контрацептивной аменорее, функциональной вторичной аменорее) при исключении других причин (например, первичной яичниковой недостаточности, гиперпролактинемии, непроходимости фаллопиевых труб и др.).
- Мужчины (off-label): гипогонадотропный или поздно начавшийся гипогонадизм с низкими уровнями тестостерона при сохранённом потенциале сперматогенеза.
Противопоказания
- Подтверждённая или подозреваемая органическая или функциональная беременность (например, внутриматочная беременность, внематочная).
- Наличие невыяснённых маточных или яичниковых масс (например, неопределённые кисты, опухоли); неопределённое маточное кровотечение.
- Нарушения функции печени в выраженной форме (из-за печёночного метаболизма).
- Тромбоэмболические заболевания в анамнезе (с осторожностью — поскольку СЕРМ могут изменять сосудистый риск, необходим индивидуальный подход).
- Аллергия на любой из компонентов.
Побочные эффекты
Частые и ожидаемые: приливы жара, нарушения менструального цикла (например, задержки, нерегулярность), болезненность молочных желёз, головные боли, тошнота.
Менее частые, но значимые: размытое зрение, диплопия, фоточувствительность — могут быть пролонгированными и в отдельных случаях необратимыми.
Также возможны:
- Овариальный гиперстимуляционный синдром (OHSS): более вероятен при чрезмерной реакции, проявляется болью внизу живота, вздутием, быстрым набором веса, диспепсией.
- Множественные беременности (двойни и выше): риск существенно выше по сравнению с естественным фоном.
- Изменение настроения, утомляемость, головокружение.
Медикаментозные взаимодействия
- Взаимодействия через CYP: кломифен метаболизируется через CYP2D6 и частично CYP3A4; препараты, ингибирующие или индуцирующие эти изоферменты, могут изменять его концентрации и ответ (например, сильные ингибиторы CYP2D6 могут удлинять действие метаболитов).
- Сопутствующее использование с другими гормональными агентами должно оцениваться врачом, чтобы избежать нежелательных эффектов на ось гипоталамус-гипофиз-яичники/яички.
Алкоголь: прямых данных о фармакокинетическом взаимодействии немного, однако алкоголь может усилить субъективные эффекты (головокружение, возможное ухудшение визуального восприятия) и затруднить оценку реакции на препарат. Рекомендуется ограничить употребление спиртного на начальных этапах, пока не установлена индивидуальная переносимость, особенно при наличии визуальных или нейровестибулярных симптомов.
Рекомендации по применению и дозировка
Женщины: обычная начальная доза — 50 мг один раз в сутки в течение 5 дней, начиная с 3–5-го дня менструального цикла. При отсутствии овуляции или беременности в следующем цикле доза может быть увеличена до 100 мг/сутки в течение 5 дней. Общая продолжительность терапии обычно ограничивается 3–6 циклами из-за снижения ответа и потенциальных рисков.
Контроль овуляции (например, ультразвуковое мониторирование, уровни гормонов) обязателен для оценки ответа и предотвращения гиперстимуляции или множественной беременности.
Мужчины: дозы находятся в диапазоне 25–50 мг через день или ежедневно по назначению эндокринолога, с последующим динамическим контролем уровней тестостерона, ЛГ/ФСГ и клинического ответа.
Передозировка
Симптомы: усиление характерных неблагоприятных эффектов.
Тактика лечения: немедленное прекращение приёма, симптоматическая терапия, мониторинг зрения (в случае визуальных жалоб — офтальмолог). При подозрении на серьёзные осложнения — госпитализация и поддерживающая терапия.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре, указанной производителем (обычно ниже 25°C), защищать от влаги и прямого солнечного света.
Применение в период беременности и лактации
Запрещено при подтверждённой беременности.
Лактация: достоверных данных о выделении в грудное молоко недостаточно; одновременно кломифен может подавлять лактацию. Рекомендуется избегать грудного вскармливания в период лечения или принимать решение в индивидуальном порядке, взвешивая потенциальные риски и пользу.
Влияние на водительские навыки и работу с механизмами
Кломифен может вызывать визуальные нарушения (размытие, двоение, изменение восприятия света) и головокружение. До установления индивидуальной переносимости не рекомендуется управление автотранспортом и работа с механизмами, требующими чёткого зрения и внимания. Особое внимание следует уделять условиям переменного освещения.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить органические препятствия для беременности и оценить гормональный статус. Во время лечения рекомендуется наблюдение за ответом яичников (ультразвук, гормоны), чтобы избежать гиперстимуляции.
Превышение рекомендованного числа курсов (обычно более 6) нецелесообразно без пересмотра показаний.
При наличии в анамнезе тромбозов необходимо тщательное взвешивание пользы и риска.
Избыточная масса тела и ожирение могут снижать вероятность ответа у женщин с синдромом поликистозных яичников; целесообразна оптимизация массы тела до начала индукции овуляции.
Этот препарат прописали супруге, когда возникли трудности с зачатием. После нескольких циклов с Кломидом, показатели анализа стали лучше, и у неё наконец началась овуляция. Самочувствие у жены было нормальное, но она жаловалась на головные боли и раздражительность. Мы надеемся на долгожданный результат.
Кломид мне назначили для стимуляции овуляции. Первый цикл приема прошел безрезультатно, но врач сказал, что это нормально. Со второго цикла все получилось! Беременность протекает хорошо, без осложнений. Конечно, были некоторые неприятные ощущения, такие как вздутие живота и перепады настроения, но ради такой цели можно и потерпеть.
После нескольких лет безуспешных попыток забеременеть, врач назначил мне этот препарат. Сначала, конечно, были сомнения и переживания, но уже через пару месяцев я увидела долгожданные две полоски. Побочных эффектов практически не было, только небольшая прибавка в весе.
Прошла весь курс лечения, но, к сожалению, никаких изменений не произошло. Наоборот, после приема появились неприятные побочные эффекты. Ощущала себя некомфортно и раздражительно. Очень расстроена, что препарат не помог и вызвал такие неприятные ощущения. Возможно, стоит попробовать другие методы лечения.
Мой гинеколог рекомендовал Кломид для восстановления овуляции после долгого гормонального сбоя. Препарат помог, но первый месяц был сложным – чувствовала резкие перепады настроения и небольшую тошноту. Однако, через пару недель организм адаптировался, и состояние улучшилось.
Огромное спасибо вашей аптеке за быструю доставку Кломида! Долго искали этот препарат, и только у вас смогли найти по приемлемой цене. Уже на второй неделе приема заметили положительные изменения, врач сказал, что всё идёт по плану. Очень довольны качеством обслуживания и внимательным подходом к клиентам. Обязательно будем заказывать у вас снова!
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: