Пиоглар Pioglar (Пиоглитазон, генерик Актос) 15мг таблетки №100

Pioglar— пероральный гипогликемический препарат из группы тиазолидиндионов (агонист PPAR-γ). Применяется как монотерапия либо в составе комбинированного лечения с метформином, производными сульфонилмочевины или инсулином по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: пиоглитазон.

Дополнительные компоненты зависят от производителя; обычно используются стандартные наполнители и вещества оболочки (например, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, кросповидон/кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, диоксид титана и др.). Точный состав указан на упаковке.

Фармацевтическая форма: таблетки с пленочным покрытием, по 10 блистеров по 10 таблеток (всего 100 таблеток).

Фармакологические свойства

Пиоглитазон селективно активирует ядерные рецепторы PPAR-γ. Это приводит к:

• повышению чувствительности инсулинзависимых тканей (печени, жировой и мышечной) к инсулину;
• уменьшению продукции глюкозы в печени;
• перераспределению свободных жирных кислот из мышечной ткани в подкожную жировую клетчатку, снижению липотоксичности;
• благоприятному влиянию на профиль липидов (обычно снижение триглицеридов и повышение HDL-холестерина; возможен небольшой рост LDL);
• снижению показателей воспаления и улучшению функции β-клеток поджелудочной железы (по косвенным маркерам).

Препарат не стимулирует секрецию инсулина, поэтому риск гипогликемии при монотерапии невысок.

Фармакокинетика

Всасывание: биодоступность высокая; приём пищи существенно не влияет на AUC. Cmax достигается примерно через 2 часа.

Распределение: связывание с белками плазмы — около 99%.

Метаболизм: интенсивно метаболизируется в печени, главным образом изоферментом CYP2C8 (в меньшей степени CYP3A4) с образованием фармакологически активных метаболитов.

Выведение: преимущественно с жёлчью через кишечник; часть — почками в виде метаболитов.

Период полувыведения: для исходного вещества ~3–7 часов, для суммы активных метаболитов — до 16–24 часов; стабильный эффект формируется в течение нескольких недель регулярного приёма.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа у взрослых:

1. монотерапия при непереносимости/противопоказаниях к метформину;
2. комбинированная терапия с метформином, производными сульфонилмочевины или инсулином при недостаточном контроле гликемии.

Противопоказания

• Сердечная недостаточность III–IV функционального класса (NYHA), а также активные эпизоды декомпенсации.
• Диабетический кетоацидоз, диабет 1 типа (неэффективен).
• Тяжёлые нарушения функции печени, выраженное повышение трансаминаз.
• Текущий рак мочевого пузыря или необследованная макрогематурия — противопоказаны/не рекомендуются из-за сигналов о возможном риске.
• Аллергическая реакция на один из компонентов медикамента.

Побочные эффекты

Чаще наблюдаются:

• Задержка жидкости и периферические отёки, особенно при комбинации с инсулином; может провоцировать или ухудшать течение сердечной недостаточности.
• Увеличение массы тела (за счёт задержки жидкости и изменения распределения жировой ткани).
• Анемия (гемодилюция), головная боль, головокружение.
• Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: повышенный риск периферических переломов у женщин в постменопаузе.
• Гипогликемия — в основном при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной.
• Нарушения со стороны органа зрения: макулярный отёк (редко) — при появлении затуманивания зрения обратитесь к врачу.
• Печёночные эффекты: повышение АЛТ/АСТ (обычно транзиторное); крайне редко — лекарственное поражение печени.
• Со стороны мочевыводящих путей возможна микрогематурия; при персистенции — требуется обследование.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы CYP2C8 (например, гемфиброзил) повышают концентрацию пиоглитазона → может потребоваться снижение дозы и наблюдение.

Индукторы CYP2C8 (например, рифампицин) снижают эффективность → возможна коррекция дозы по гликемическим показателям.

Инсулин и производные сульфонилмочевины: повышается риск гипогликемии и отёков/сердечной недостаточности — требуется осторожная титрация.

НПВС, антагонисты кальция и другие средства, задерживающие натрий/воду, могут усиливать отёки.

Клинически значимого влияния на пероральные контрацептивы обычно не отмечается.

Алкоголь: усиливает колебания гликемии и гепатотоксическую нагрузку, может повышать риск гипогликемии при сочетании с инсулином/секретагогами. Рекомендуется избегать употребления спиртного или строго ограничить; не допускайте эпизодов «залпового» питья.

Рекомендации по применению и дозировка

Стартовая доза у взрослых: 15–30 мг раз в сутки (независимо от приёма пищи), запивать водой, принимать в одно и то же время.

Титрация: при недостаточном контроле гликемии дозу повышают ступенчато с интервалами не менее 2–4 недель (оценка по глюкозе натощак и HbA1c).

Максимальная доза: 45 мг/сут.

Комбинации:

• с метформином — без начальной коррекции доз;
• с сульфонилмочевиной/инсулином — может потребоваться снижение доз их компонента для уменьшения риска гипогликемии и отёков.

Мониторинг: глюкоза и HbA1c регулярно; масса тела, наличие отёков; функции печени (АЛТ до начала лечения и периодически).

Передозировка

Данных о тяжёлой передозировке немного. Возможны усиление негативных эффектов (сонливость, отёки); при сочетании с гипогликемическими средствами — гипогликемия.

Тактика лечения: симптоматическая терапия, контроль гликемии и электролитов, наблюдение за функциями печени и сердечно-сосудистой системы.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от влаги и света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: не рекомендуется/противопоказан из-за недостатка данных о безопасности; при планировании и во время беременности предпочтителен инсулин.

Грудное вскармливание: данных о проникновении в молоко недостаточно; применение не рекомендовано. При необходимости терапии — рассмотреть прекращение грудного вскармливания.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

Сам по себе пиоглитазон редко вызывает гипогликемию; однако в комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной возможны эпизоды гипогликемии, что может ухудшать внимание и скорость реакции. При появлении головокружения, затуманивания зрения или выраженной слабости воздержитесь от управления транспортом и работы с механизмами.

Особые указания

Оценивать целесообразность терапии у пациентов с факторами риска сердечной недостаточности; контролировать наличие одышки, отёков и быстрый набор массы. При признаках декомпенсации — отменить препарат и обратиться к врачу.

Перед началом лечения и далее периодически контролировать АЛТ/АСТ. При повышении АЛТ >2,5 верхней границы нормы — не начинать; при нарастании трансаминаз на фоне терапии — рассмотреть отмену.

При появлении гематурии — немедленное обследование.

Пациентам с факторами риска остеопороза, особенно женщинам в постменопаузе, рекомендованы профилактика падений, достаточное поступление кальция и витамина D, нагрузочные упражнения.

Офтальмологический контроль необходим при жалобах на снижение зрения (исключение макулярного отёка).

Если через 3–6 месяцев должного снижения HbA1c не достигнуто, целесообразность продолжения терапии следует пересмотреть.