Мунджаро 12,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen

Состав и форма выпуска

Раствор прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, расфасован в преднаполненный KwikPen с фиолетовой маркировкой дозы «12,5 mg». Одна ручка рассчитана на 4 последовательных введения.

Фармакологические свойства

Тирзепатид одновременно активирует рецепторы:

• GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) — усиливает секрецию инсулина в ответ на пищевую нагрузку;
• GLP-1 (glucagon-like peptide-1) — подавляет секрецию глюкагона, замедляет опорожнение желудка и снижает аппетит.

Сочетанное действие ведёт к:

• снижению пост- и натощаковой гликемии,
• уменьшению массы тела за счёт понижения калорийности рациона,
• кардиометаболическим преимуществам (снижение АД, ТГ, маркеров воспаления). 

Фармакокинетика

Фармакокинетика линейна в диапазоне 2,5–15 мг; равновесная концентрация достигается через 4–5 недель терапии. 

Показания к применению

СД2 у взрослых как:

• монотерапия при непереносимости/противопоказаниях к метформину;
• комбинация с другими противодиабетическими ЛС (метформин, ПССП, инсулин, ингибиторы SGLT-2).

В отдельных странах рекомендован для контроля массы тела у взрослых с ожирением/избыточной массой при BMI ≥ 27 кг/м² и ≥ 1 сопутствующим фактором риска.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов.
• Личный/семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы (МРЩЖ) или синдром множественной эндокринной неоплазии 2.
• Тяжёлые формы ЖКТ-заболеваний с гастропарезом.
• Детский возраст < 18 лет (данных нет).

Побочные эффекты

Частота ≥ 1 %

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь: возможна нестабильная гликемия (гипо-/гипер-). Необходимо ограничить употребление; избегать при плохом контроле СД, гипертриглицеридемии, панкреатите.

Рекомендации по применению и дозировка

1. Старт: 2,5 мг п/к 1 р/нед в течение 4 нед.
2. Титрация: увеличение на 2,5 мг каждые 4 нед до достижения поддерживающей дозы.
3. Поддерживающая: 5–15 мг 1 р/нед; ручка 12,5 мг используется после этапа 10 мг.

Если пропуск — ввести дозу в течение 4 сут; при > 4 сут пропускнуть и вернуться к графику. 

Инъекцию вводят в область живота, бедра или плеча, меняя место каждый раз. Ручка предназначена только для одного пациента.

Передозировка

Признаки: выраженная тошнота, рвота, диарея, возможная пролонгированная гипогликемия.

Лечение: поддерживающая терапия, контроль электролитов и гликемии; из-за длительного T½ пациент наблюдается ≥ 72 ч. Специфический антидот отсутствует; гемодиализ неэффективен (низкий клиренс).

Условия отпуска

По рецепту врача (Rx).

Правила хранения

В холодильнике при 2–8 °C.Не замораживать; не использовать, если препарат был заморожен.

После первого использования допускается хранение при ≤ 30 °C до 30 дней, избегая прямого света.

Применение в период беременности и лактации

В исследованиях на животных тирзепатид вызывал эмбрио-фетотоксичность при системной экспозиции ниже клинической. Достоверных данных у людей нет, поэтому препарат не рекомендуется во время беременности; женщине детородного возраста следует прекратить приём за ≥ 8 нед до планируемого зачатия.
Неизвестно, выделяется ли тирзепатид в грудное молоко; решение о продолжении/прекращении кормления принимает врач с учётом пользы для матери и риска для ребёнка.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

На фоне терапии возможна гипогликемия (особенно при комбинации с инсулином/ПССП), что может нарушать реакцию и зрительное восприятие. Следует соблюдать осторожность при выполнении данных действий.

Особые указания

Рекомендуется сбалансированное питание с контролем углеводов, ограничение алкоголя, регулярная физическая активность (≥ 150 мин/нед).

Прекратить использование при стойкой боли в эпигастрии; провести обследование.

Быстрое улучшение гликемии может временно ухудшить ретинопатию; необходим офтальмологический контроль.