Хумулин НПХ инсулин (Humulin-NPH) 100 МЕ/мл сусп. для ин. 3мл 5шт

Humulin-NPH – синтетический аналог эндогенного инсулина, вырабатываемого поджелудочной железой человека. Данный препарат принадлежит к группе средне-длительно действующих инсулинов и применяется для поддержания базального уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом различных типов. Основная цель терапии — восполнить или скорректировать недостаточную секрецию собственного инсулина, снизить концентрацию глюкозы в крови и предотвратить возможные осложнения, связанные с хронической гипергликемией.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: инсулин человеческий (препарат содержит NPH-инсулин, то есть инсулин, коагулированный с протамином, что формирует изофановые (intermediate-acting) кристаллы). Концентрация: 100 МЕ (международных единиц) на миллилитр.

Эксципиенты: вода для инъекций; гидроксид натрия и соляная кислота (для регулирования pH); динатрий гидрофосфат 7-водный (буферное вещество); фенол и м-крезол (антисептические консерванты); протамина сульфат (образует комплекс с инсулином, замедляя его всасывание); оксид цинка (стабилизатор кристаллов инсулина); глицерин (осмотический регулятор, придающий суспензии вязкость).

Суспензия для подкожного введения, слегка мутная, белесого (иногда с легким желтоватым оттенком) цвета. Выпускается в картриджах по 3 мл (соответствует 300 МЕ инсулина), упакованных по 5 шт. в коробку. Каждый картридж герметично запаян в перфорированный блистер.

Фармакологические свойства

Humulin-NPH является средне-длительно действующим инсулином, обладающим комбинированным профилем: благодаря связыванию с протамином скорость распада кристаллов снижена, что обеспечивает постепенный выход молекул инсулина в кровоток. При попадании в подкожную клетчатку кристаллический комплекс инсулина-протамина постепенно диссоциирует, высвобождая свободный активный инсулин.

После введения препарат имитирует эндогенный базальный (фоновый) уровень инсулина, способствуя следующим процессам:

1. Транспорт глюкозы в клетки периферических тканей (мышцы, жировая ткань).
2. Структурное воздействие на печеночные клетки — снижение гликогенолиза и глюконеогенеза, стимулирование накопления гликогена.
3. Улучшение липидного обмена — подавление ферментов, ответственных за липолиз, что снижает концентрацию свободных жирных кислот.
4. Регуляция белкового обмена — способствование синтезу белков и торможение катаболических процессов.

Таким образом, Humulin-NPH обеспечивает более плавное и длительное снижение уровня глюкозы по сравнению с быстрыми (короткодействующими) инсулинами.

Фармакокинетика

После подкожного введения распад кристаллического комплекса инсулина и протамина происходит постепенно. Первые следы инсулина в плазме крови появляются приблизительно через 1–2 ч после инъекции.

Пиковая концентрациядостигается через 4–12 ч, точное время зависит от индивидуальных особенностей пациента (место инъекции, температура тела, физическая активность).

Длительность действия обычно составляет от 14 до 24 ч; у некоторых пациентов эффект может сохраняться несколько дольше.

Инсулин преимущественно связывается с рецепторами периферических тканей (мышечных и жировых клеток). Объем распределения составляет около 0,05–0,1 л/кг.

Основной путь утилизации проходит через печень и почки, где инсулин подвергается протеолитическому расщеплению.

Метаболиты инсулина выводятся почками с мочой; период полувыведения свободного инсулина после постепенного высвобождения из комплекса составляет приблизительно 4–6 ч (окончательно полностью препарат выводится в течение суток).

Показания к применению

1. Сахарный диабет 1 типа.
2. Сахарный диабет 2 типа (в случаях, когда пероральная гипогликемическая терапия не обеспечивает достаточного контроля гликемии).
3. Гестационный сахарный диабет (в комбинации с другими формами инсулинотерапии под контролем врача).
4. Длительная поддерживающая инсулинотерапия у пациентов с полиэндокринными синдромами, где собственная выработка инсулина снижена.

Противопоказания

• Гипогликемия в стадии декомпенсации (нижний порог гликемии, при котором введение инсулина категорически противопоказано до восстановления нормального уровня глюкозы).
• Острые состояния, сопровождающиеся риском гипокалиемии (инсулин способствует внутриклеточному переносу калия, что может усугубить дефицит этого электролита).
• Одновременный прием средств, не допускающих мониторинга гликемии (например, отсутствие глюкометра) — вопрос относительный, но повышает риск гипо-/гипергликемии.

Побочные эффекты

1. Гипогликемия (наиболее частое осложнение).
2. Аллергические реакции:местного характера — покраснение, зуд, отечность, припухлость в области введения;системного характера — крапивница, зудящая сыпь по телу, анафилаксия (редко).
3. Липодистрофия в месте инъекции:липогипертрофия (уплотнение жировой ткани);липодистрофия (истончение, атрофия подкожного жира).
4. Гипокалиемия: при больших дозировках возможен значительный перенос калия в клетки, что проявляется слабостью, аритмиями, нарушением рефлексов.
5. Отечный синдром и увеличение массы тела: за счет улучшенного анаболизма глюкозы и накопления гликогена.
6. Редкие побочные реакции: нарушение зрения (временно, при резком изменении гликемии), реакции со стороны ЖКТ (тошнота, редко рвота), головные боли.

Медикаментозные взаимодействия

Снижают потребность в инсулине (повышают риск гипогликемии):

• сульфонилмочевина (глибурид, гликлазид);
• меглитиниды (репаглинид, натеглинид);
• ингибиторы АПФ (эналаприл, лизиноприл);
• спиртные напитки (этанол) — усиливают эффект инсулина, так как подавляют глюконеогенез в печени;
• некоторые антибиотики (сульфонамиды).

Увеличивают потребность в инсулине (повышают уровень глюкозы в крови):

• глюкокортикостероиды (преднизолон, дексаметазон);
• симпатомиметики (адреналин, сальбутамол);
• тиазиды (диуретики);
• гормоны щитовидной железы (тироксин);
• эстрогены, оральные контрацептивы.

Модулируют реакцию на гипогликемию (маскируют симптомы):

• β-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол) — могут скрыть тахикардию и тремор, характерные для гипогликемии;
• клонидин, резерпин, фенотиазины — угнетают центральные проявления гипогликемии.

Алкоголь:

• Острый прием этанола может вызвать резкое падение уровня сахара, угнетая глюконеогенез;
• Хроническое потребление (при злоупотреблении) может, напротив, повысить уровень глюкозы (за счет хронического гепатита, нарушения функций печени).

Рекомендуется ограничивать алкоголь или обсуждать его употребление с врачом, корректировать дозировку инсулина в зависимости от характера и объема приема спиртных напитков.

Рекомендации по применению и дозировка

Путь введения: строго подкожно (в область живота, бедра, плеча или ягодицы).

Устройства для введения: картриджи совместимы с многократными шприц-ручками (инсулиновыми ручками-шприцами), обеспечивая точную дозировку.

Ориентировочная схема при сахарном диабете 2 типа:

Вводят небольшую дозу вечером перед сном (обычно 8–12 МЕ), контролируя уровень гликемии на следующий день натощак.

Каждые 3–5 дней корректируют дозу на 2–4 МЕ, пока не достигнут целевой уровень глюкозы от 4,4 до 6,1 ммоль/л натощак.

Схема при сахарном диабете 1 типа (базальная-болюсная):

Humulin-NPH назначают 1–2 раза в сутки: — первую инъекцию (обычно 1/3 от общей суточной дозы инсулина) вводят утром; — вторую (остальные 2/3) — вечером или перед сном.

В дополнение к NPH-инсулину вводят короткодейстующий (быстрого действия) инсулин перед каждым приемом пищи (Humulin R, аналоги), чтобы контролировать постпрандиальную гликемию.

Дозы корректируют еженедельно или чаще (по показаниям) с учетом самоконтроля глюкозы крови.

Техника инъекции:

1. Перед введением картридж слегка осторожно перевернуть 10–20 раз («мягкое перемешивание»), чтобы получить однородную мутную суспензию; осторожно избегать интенсивного встряхивания, чтобы не образовывались пузырьки.
2. Удалить колпачок; протереть резиновую пробку спиртовой салфеткой.
3. Набрать нужное количество МЕ, выдержав указанный производителем интервал для проверки: прокачать 2–3 МЕ и убедиться, что из иглы вышли капли суспензии (убрать воздух).
4. Ввести иглу под кожу под углом 45–90°, слегка зажав кожу.
5. После введения иглы медленно ввести дозу, удерживать иглу еще 5–10 секунд для полного попадания суспензии, затем осторожно извлечь.
6. Менять место инъекции при каждом введении (вращать участки: левая/правая область живота, бедро, плечо, ягодица).

Передозировка

Признаки:

• Гипогликемия легкой степени: слабость, потливость, головокружение, чувство тревожности, учащенный пульс.
• Гипогликемия средней степени: нарушение координации, спутанность сознания, нечеткая речь, дрожание в конечностях.
• Гипогликемическая кома: потеря сознания, судорожный синдром, неадекватная реакция на внешние раздражители, опасность для жизни без оказания неотложной помощи.

Действия:

• При сохранении сознания: немедленно дать быстроусвояемые углеводы (1 столовая ложка сахара, 100–150 мл сладкого сока или глюкозные таблетки).
• Через 10–15 минут повторно измерить уровень глюкозы крови. При необходимости повторить прием сахара или сока.
• После стабилизации дать углевод, содержащий белки и жиры (например, бутерброд с сыром или молоко), чтобы предотвратить повторную гипогликемию.
• При потере сознания: уложить пациента на бок, обеспечить проходимость дыхательных путей, вызвать «Скорую помощь». Вколоть внутримышечно или подкожно раствор глюкозы 40 % (20–30 мл), либо в/в капельно глюкозу — 10–20 % раствором до нормализации уровня сахара. При отсутствии реакции вводят глюкагон 1 мг подкожно или внутримышечно, затем повторно через 20 минут при необходимости.
• После купирования гипогликемии важно выяснить и исключить причину (изменение дозы, пропуск приема пищи, интенсивная физическая нагрузка), скорректировать терапию.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

Хранить в неиспользованном виде при температуре от 2 °C до 8 °C.

После вскрытия или начала использования: картриджи допустимо хранить при температуре не выше +25 °C (оптимально +15 °C … +25 °C) не более 28 дней. Важно защитить от прямого солнечного света и не подвергать воздействию высоких температур (например, не оставлять в автомобиле летом).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: инсулин считается препаратом выбора для контроля гликемии у беременных женщин с диабетом (как пре существующим, так и гестационным). Он не проникает через плацентарный барьер в активной форме и не оказывает тератогенного действия. Однако репозиция дозы необходима, так как в течение беременности изменяется чувствительность тканей к инсулину:

• первый триместр — зачастую требуется снижение дозы из-за более низких потребностей;
• второй триместр — постепенное повышение дозы в связи с развитием инсулинорезистентности;
• третий триместр — возможны значительные колебания доз, требуется частый мониторинг.

Лактация: при грудном вскармливании инсулин не попадает в грудное молоко в клинически значимых концентрациях. Доза может оставаться той же, что и в третьем триместре беременности, однако рекомендуется регулярный самоконтроль гликемии, поскольку кормление грудью может вызывать гипогликемические эпизоды.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Из-за риска гипогликемии Humulin-NPH может временно снижать способность к концентрации, быстрой реакции и управлению автомобилем, сложными механизмами или работой на высоте. Рекомендуется:

• перед началом управления транспортным средством убедиться, что уровень сахара в норме (4–7 ммоль/л);
• иметь при себе быстрорастворимые углеводы (сахар, сладкий напиток) на случай внезапной гипогликемии;
• избегать вождения в периоды пикового действия инсулина (примерно через 4–12 ч после инъекции), особенно если раньше наблюдались эпизоды «тихой» или бессимптомной гипогликемии;
• при появлении первых признаков гипогликемии немедленно остановиться, принять сахаросодержащий продукт и дождаться стабилизации состояния.

Особые указания

Необходимы регулярные измерения глюкометром (натощак, перед каждым приемом пищи, перед сном, при подозрении на гипо-/гипергликемию).

Определение гликированного гемоглобина (HbA1c) каждые 3 месяца при нестабильном уровне глюкозы или каждые 6 месяцев при стабильном контроле.

Раз в полгода (или чаще при наличии осложнений) оценивать липидный профиль (холестерин, триглицериды).

Прекращать инсулинотерапию категорически не рекомендуется без строгой медицинской необходимости (например, при развитии резистентности к данному типу инсулина, наличии специфических побочных реакций). В случае необходимости замены проводят постепенный переход на другой инсулиновый аналог под контролем врача.