Хумулин Регуляр инсулин (Humulin-R) 100 МЕ/мл сусп. для ин. 3мл 5шт

Humulin R –это короткодействующий человеческий инсулин, используемый для быстрого снижения и контроля уровня глюкозы крови при сахарном диабете. При правильном подборе доз и соблюдении рекомендаций врача препарат позволяет предупредить гипергликемические осложнения и обеспечить оптимальную компенсацию обменных нарушений. 

Благодаря короткому началу действия и выраженному пиковому эффекту Humulin R используют в качестве «прикрытия» сразу перед едой или при необходимости быстрого снижения гликемии (например, при кетоацидозе).

Состав и форма выпуска

Действующее вещество: инсулин человеческий (r-DNA происхождения) – 100 МЕ (международных единиц) в 1 мл.

Другие компоненты:

• Метакрезол – консервант, предотвращает бактериальный рост.
• Глицерин – обеспечивает нужную осмолярность раствора.
• Вода для инъекций – растворитель.

Форма выпуска: жидкость для инъекций (суспензия), выпускается в картриджах по 3 мл (каждый картридж содержит 300 МЕ инсулина).Упаковка содержит 5 картриджей (5 × 3 мл).

По внешнему виду суспензия может быть слегка мутноватой или полупрозрачной, без видимых крупных частиц. После встряхивания картриджа получается однородная мазевидная взвесь белого цвета.

Перед каждым введением необходимо слегка прокатать картридж между ладонями, чтобы равномерно распределить взвешенные частицы инсулина.

Фармакологические свойства

Инсулин – главный гормон, регулирующий углеводный обмен. Механизм действия основан на идентичности с собственным человеческим инсулином, то есть он:

1. Связывается с инсулиновым рецептором на мембране клеток скелетных мышц, жировой ткани и печени.
2. Активирует внутриклеточные сигнальные пути, что приводит к транспорту транспортеров глюкозы (GLUT-4) к плазматической мембране клеток — глюкоза более активно поступает внутрь клеток.
3. Подавляет процессы глюконеогенеза в печени, уменьшая собственное образование глюкозы.
4. Структурирует обмен жиров: повышает утилизацию жирных кислот, тормозит липолиз, способствует накоплению липидов в жировой ткани.
5. Способствует синтезу белка: увеличивает транспорт аминокислот в клетки и усиливает синтез белковых молекул.

Таким образом, Хумулин-R быстро восполняет недостаток инсулина, обеспечивая контроль уровня глюкозы после еды. Пиковая концентрация в крови достигается через 2–4 часа после подкожного введения, что позволяет подбирать дозу исходя из плана питания пациента и потребностей конкретного приема пищи.

Фармакокинетика

При подкожном введении регулярный (кт-) инсулин начинает всасываться примерно через 30 минут, максимальную концентрацию в плазме крови достигает через 2–4 часа. При внутривенном введении действует практически мгновенно (через 5–10 мин), а пик достигается уже в течение 15–30 мин.

После поступления в кровоток инсулин связывается частично с белками плазмы (в том числе с альбумином), но основное его действие обусловлено свободной, несвязанной фракцией.

Человеческий инсулин расщепляется преимущественно в печени (~60 %) и почках (~40 %). Катаболизм осуществляется ферментами (преимущественно инсулиназой), при этом образуются неактивные метаболиты.

Общая продолжительность действия при подкожном введении составляет 6–8 часов (иногда до 10 часов), однако экспрессия гипогликемического эффекта наиболее выражена на 2–4 часе после инъекции. Период полувыведения в плазме при внутривенном введении – около 5–10 минут, при подкожном введении – 30–60 минут (из-за абсорбционного эффекта).

Факторы, влияющие на фармакокинетику:

• Место инъекции (живот, бедро, плечо). Наивысшая скорость всасывания – при инъекции в область живота.
• Температура кожи: тепло ускоряет всасывание, холод – замедляет.
• Физическая активность: упражнения в течение часа после укола способствуют более быстрому поступлению инсулина в системный кровоток.
• Состояние подкожной клетчатки: жировая прослойка, ее толщина, наличие липодистрофий влияют на однородность и скорость абсорбции.

Показания к применению

1. Сахарный диабет 1 типа (инсулинозависимый) — базис-болюсная терапия: введение короткого инсулина перед едой в комбинации с базальным инсулином длительного действия.
2. Сахарный диабет 2 типа.
3. Другие эндокринные нарушения, сопровождающиеся выраженной гипергликемией.
4. Лечение гиперкалиемии у пациентов с почечной недостаточностью (инсулин вводят внутривенно в сочетании с глюкозой для перемещения калия в клетки).

Противопоказания

• Гипогликемия в анамнезе или текущее состояние гипогликемии.
• Аллергия на инсулин человека или любой из ингредиентов состава (например, метакрезолу).
• Тяжелая гипокалемия (при внутривенном введении инсулина без контроля уровня калия можно усугубить).
• Неустойчивость жизненных функций, например, коматозное состояние неясного генеза без контроля уровня гликемии.

С осторожностью применять при:

• Хронической почечной или печеночной недостаточности (нужна коррекция дозы).
• Заболеваниях надпочечников или щитовидной железы, влияющих на углеводный обмен.

Побочные эффекты

Гипогликемия (наиболее частое осложнение при несоответствии дозы инсулина и пищевой нагрузки).

Реакции в месте инъекции: легкая боль, покраснение, зуд, припухлость, локальная липодистрофия (атрофия или гипертрофия жировой ткани при частом введении в одно место).

Гипокалиемия при внутривенном применении (инсулин способствует перемещению калия в клетки, что может вызвать дефицит и аритмии).

Отек (общий или локальный) – проявление задержки жидкости в организме.

Увеличение массы тела – из-за антирезоркционных свойств инсулина (инсулин тормозит катаболизм жира, стимулирует синтез и накопление липидов).

Редко возможны: аккутактильная реакция (псевдоальдостеронизм), изменение уровня липидов в крови.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, усиливающие гипогликемический эффект Humulin R:

• Гипогликемизирующие пероральные средства (сулонилмочевина, метформин, ингибиторы DPP-4, SGLT2-ингибиторы).
• Антибактериальные средства (например, сульфаниламиды, пиперациллин).
• Левомицетин, клофибрат, и некоторые рентгеноконтрастные вещества.
• Тиреоидные гормоны (при гипертиреозе).
• Бета-адреноблокаторы (способствуют маскированию симптомов гипогликемии: тахикардии, дрожи).

Препараты, ослабляющие гипогликемический эффект:

• Стероиды (кортикостероиды), противозачаточные гормоны-эстрогены/прогестины.
• Симпатомиметики (эфедрин, адреналин), тиазидные диуретики.
• Сальбутамол, допамин и другие препараты, повышающие уровень глюкозы крови.

Другие взаимодействия:

• Препараты, влияющие на скорость всасывания (адреналин замедляет, никотин ускоряет).
• Лекарства, которые меняют чувствительность тканей к инсулину (метформин, тиазолидиндионы).

Взаимодействие с алкоголем: однократный умеренный прием алкоголя перед сном может спровоцировать ночную гипогликемию (печень перераспределяет ресурсы, не вырабатывается достаточное количество глюкозы).

Хронический, длительный прием алкоголя, наоборот, может вызвать повышение сахара (развитие алкогольного гепатита, нарушение глюконеогенеза).

При сочетании алкоголя с инсулином изменяется способность контроля гликемии, поэтому рекомендуется либо ограничить алкоголь, либо корректировать дозу инсулина и чаще контролировать уровень глюкозы.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозировка определяется врачом индивидуально, на основании возраста пациента, массы тела, уровня гликемии, образа жизни, диеты и степени физической активности.

Чаще всего схема «базис-болюс» включает введение короткого инсулина непосредственно перед приемом пищи (за 20–30 минут до еды) и инсулина длительного действия (например, Humulin N, Lantus или аналогичные) один-два раза в день.

Для предотвращения «утреннего феномена» (повышения глюкозы натощак при диабете 1 типа) пациент может получить дополнительную «короткую» дозу перед завтраком.

Порядок подготовки:

1. Осмотрите картридж: суспензия может быть слегка мутной, но не содержать осадка крупных частиц.
2. Встряхните картридж, так чтобы получилась однородная взвесь без осадка.
3. Убедитесь в чистоте иглы (если используется инсулиновая ручка-помпа, смените одноразовую иглу перед каждым уколом).
4. Протрите место инъекции спиртовой салфеткой, дождитесь высыхания.

Места введения (для подкожных инъекций):

• Живот (в области вокруг пупка, более быстрое всасывание).
• Бедро (боковая поверхность).
• Плечо (задняя поверхность).
• Верхняя часть ягодицы (медленное всасывание).

Меняйте место укола каждый раз, соблюдая принцип «ротации», чтобы избежать липодистрофии.

Примерная схема дозирования (требует корректировки в зависимости от уровня сахара):

• Диабет 1 типа (взрослые): общий суточный объем инсулина составляет обычно 0,5–1,0 МЕ/кг массы тела. Приблизительно 50–60 % приходится на базальный инсулин длительного действия, остальное — на короткий перед едой (обычно разделяют суточную дозу болюсного инсулина на три приема).
• Диабет 2 типа: начальная доза короткого инсулина – 4–6 МЕ, вводится 2–3 раза в день перед главными приемами пищи. Дозу постепенно корректируют, ориентируясь на уровень гликемии натощак (целевой диапазон — 4,0–7,0 ммоль/л) и после еды (не более 10–11 ммоль/л через 2 часа после приема пищи).
• Коррекционная доза: при высоком уровне глюкозы натощак можно добавить 1–2 МЕ за каждый ммоль/л, на которое сахар превышает целевую величину, ориентируясь на индивидуальную чувствительность к инсулину.

Передозировка

Симптомы передозировки (гипогликемии):

Легкая степень:

• Слабость, чувство голода, дрожь, потливость, сердцебиение, тревога.
• Легкое головокружение, раздражительность.

Средняя степень:

• Головная боль, неустойчивость походки, нарушение координации, двоение в глазах, спутанность сознания.
• Резкая перемена настроения, неспокойный сон, беспокойство.

Тяжелая степень:

• Потеря сознания, судороги, коматозное состояние, возможен фатальный исход при отсутствии помощи.

Первая помощь и лечение:

• При легкой гипогликемии (умеренное чувство голода, потливость): немедленно принять 10–20 г легкоусвояемых углеводов (глюкозы в таблетках, столовую ложку сахара, пакетик глюкозного раствора). Ожидать положительный эффект через 10–15 мин, затем повторить измерение сахара и при необходимости повторить прием углеводов.
• При средней гипогликемии с неврологическими нарушениями (движения, речь): провести ту же процедуру с легкоусвояемыми углеводами, контролировать пациентское состояние в течение 30 мин.
• При тяжелой гипогликемии (судороги, потеря сознания): не давать ничего внутрь – существует риск аспирации. Сразу ввести подкожно или внутримышечно глюкагон (1 мл 1 мг/мл) или в/в гипертонический раствор глюкозы (40 %, 30–50 мл); при отсутствии эффекта повторно ввести через 15 мин. Затем доставить пациента в стационар для дальнейшего наблюдения, поскольку может развиться реактивная гипергликемия.

Условия отпуска из аптек

Рецептурный препарат.

Правила хранения

До первого вскрытия картриджа – в холодильнике при +2 °C … +8 °C (не ближе к стенке морозильной камеры, чтобы избежать замерзания).

Сохраняет стабильность в течение 28 дней после первого вскрытия при комнатной температуре (до +25 °C). При повышении температуры выше +25 °C эффективность снижается.

Не размещать на подоконнике под прямыми солнечными лучами, избегать мест с повышенной влажностью (не в ванной).

Применение в период беременности и лактации

Беременность: инсулин считается препаратом выбора для женщин с сахарным диабетом во время беременности (как 1 типа, так и 2 типа), поскольку не проникает через плаценту в значимых количествах и обеспечивает оптимальный гликемический контроль.

На ранних сроках беременности женщине может потребоваться снижение дозы из-за повышения чувствительности к инсулину, а во втором и третьем триместрах – постепенное увеличение, так как плацентарные гормоны (прогестерон, эстрогены, плацентарный лактоген) повышают инсулинорезистентность.

Лактация: инсулин не выделяется в грудное молоко в существенных концентрациях, потому не представляет угрозы для новорожденного.При кормлении грудью женщине необходимо контролировать риск гипогликемий (особенно в ночное время), так как компенсаторные механизмы перераспределения глюкозы могут меняться.

Возможна небольшая корректировка суточных доз в зависимости от объема лактации и количества кормлений.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работой с механизмами

Контроль уровня глюкозы – ключевой аспект безопасности: гипогликемия может внезапно снизить внимание, координацию и скорость реакций.

Пациент должен измерять сахар крови перед вождением автомобиля, эксплуатацией сложного оборудования или управлением транспортом.

Особые указания

Правильно сбалансированноепитание – основа терапии сахарного диабета. Необходимо соблюдать рекомендованное эндокринологом соотношение углеводов, жиров и белков, отслеживать гликемический индекс продуктов.

Регулярная физическая активность (ходьба, плавание, гимнастика, ЛФК) способствует повышению чувствительности тканей к инсулину и снижает риск осложнений. Рекомендуется не менее 150 минут умеренной активности в неделю, но без резких нагрузок непосредственно после инъекции.

Отказ от курения и снижение потребления алкоголя благоприятно влияют на обмен веществ и сосудистую систему.

Регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови — не реже 3–4 разов в сутки (натощак, перед едой, через 2 часа после еды, перед сном).

Необходим контроль гликированного гемоглобина (HbA1c) – 1 раз в 3 месяца, целевой уровень – не более 7 % (индивидуальные цели устанавливает врач).

За 4–6 часов до операции необходимо скорректировать дозу инсулина (приём пищи отсутствует). Обычно инсулином «до еды» не инсулинуют, используют внутривенный капельно вводимый инсулин короткого действия под контролем глюкометра.

После операции дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния, кишечной моторики, возобновления питания.