Уназин — комбинированный антибактериальный препарат пенициллинового ряда. Сочетание β-лактамного антибиотика ампициллина и ингибитора β-лактамаз сульбактама расширяет спектр действия и защищает ампициллин от разрушения ферментами многих грамотрицательных и грамположительных бактерий.
Состав и форма выпуска
Действующий элемент: сультамициллин 375 мг (эквивалентно примерно ампициллину 250 мг и сульбактаму 125 мг).
Дополнительно в составе значатся: стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, безводная лактоза, натрия крахмалгликолят (тип A), кукурузный крахмал, гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, диоксид титана (E171).
Фармацевтическая форма: овальные/двояковыпуклые таблетки, с пленочным покрытием; фасовка — по 12 таблеток в упаковке.
Фармакологические свойства
Ампициллин нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, ингибируя пенициллин-связывающие белки (транспептидазы/карбоксипептидазы), что приводит к лизису и гибели чувствительных микроорганизмов (бактерицидный эффект).
Сульбактам необратимо ингибирует наиболее распространённые плазмидные β-лактамазы классов A и некоторых ферментов класса C, предотвращая инактивацию ампициллина. Имеет собственную активность в отношении Acinetobacter spp. и отдельных анаэробов, что усиливает общий эффект.
Фармакокинетика
Всасывание: сультамициллин хорошо абсорбируется из ЖКТ; в стенке кишечника и плазме быстро гидролизуется до ампициллина и сульбактама.
Биодоступность: выше, чем у ампициллина при приёме внутрь раздельно; пища клинически значимо не снижает экспозицию (допускается приём с едой).
Cmax/Тmax: максимальные концентрации активных компонентов достигаются, как правило, через 1–2 часа.
Распределение: хорошо проникает в ткани дыхательных путей, ЛОР-органы, кожу и мягкие ткани, мочевыводящие пути, желчь; связь с белками плазмы умеренная.
Метаболизм: минимальный; основной путь — почечная экскреция в неизменённом виде.
Период полувыведения: около 1–1,5 часа для ампициллина и сульбактама; удлиняется при снижении функции почек.
Показания к применению
Инфекции бактериальной этиологии, вызванные чувствительными возбудителями:
- острый бактериальный риносинусит, средний отит, тонзиллофарингит;
- обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония (лёгкая–умеренная);
- инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит лёгкой–умеренной степени, бактериурия);
- инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные дерматозы, фурункулы, целлюлит, укушенные раны;
- одонтогенные инфекции, инфекции челюстно-лицевой области;
- гинекологические и смешанные аэробно-анаэробные инфекции лёгкой–средней тяжести;
- профилактика и лечение послеоперационных инфекций в амбулаторной практике — по решению врача.
Противопоказания
- Непереносимость любого из компонентов состава
- Инфекционный мононуклеоз/лимфолейкоз — высокий риск макулопапулёзной сыпи при приёме ампициллина.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания лактозы).
Побочные эффекты
Чаще всего отмечаются лёгкие и преходящие реакции. Возможны:
- тошнота, диарея, боль в животе, рвота, диспепсия; редко — антибиотико-ассоциированная колит/C. difficile-колит;
- транзиторное повышение АЛТ/АСТ, ЩФ, билирубина; крайне редко — холестатический гепатит;
- эозинофилия, тромбоцитопения/лейкопения/нейтропения (обычно обратимые);
- головная боль, головокружение; при передозировке/почечной недостаточности — судороги.
- кандидоз полости рта/влагалища, изменения вкуса.
Медикаментозные взаимодействия
Пробенецид снижает канальцевую секрецию и повышает концентрации ампициллина/сульбактама.
Метотрексат: β-лактамы уменьшают его почечный клиренс — риск токсичности; требуется контроль/коррекция дозы.
Антикоагулянты (варфарин и др.): изменение кишечной флоры может повышать МНО; нужен мониторинг.
Аллопуринол увеличивает риск кожной сыпи на фоне ампициллина.
Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды) могут ослаблять бактерицидный эффект — по возможности избегать сочетания при лечении тяжёлых инфекций.
Пероральные контрацептивы: возможное снижение эффективности — рекомендовать дополнительную барьерную контрацепцию.
Алкоголь: специфической фармакокинетической несовместимости не описано, однако алкоголь усиливает раздражение слизистой ЖКТ, может повышать риск головокружения и снижает приверженность терапии; на время лечения предпочтительно воздержание.
Рекомендации по применению и дозировка
Точную схему назначает врач с учётом тяжести инфекции, возраста и функции почек.
Взрослые и подростки ≥12 лет:
- стандартно — 750 мг 2 раза в сутки (по 2 таблетки по 375 мг утром и вечером);
- при лёгких инфекциях ЛОР-органов/кожи — 375 мг 2 раза в сутки;
- при более тяжёлом течении — по 750 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза пероральной формы обычно 1,5 г (по 750 мг 2 раза/сут).
Дети: чаще используют расчёт по массе тела — 25–50 мг/кг/сут сультамициллина в 2 приёма; при отите/синусите допустимо до 50 мг/кг/сут.
Предельные дозы и возрастные ограничения уточняйте по локальной инструкции.
Принимать можно во время еды или независимо от неё. Соблюдайте равные интервалы (каждые ~12 часов). Антациды и сорбенты желательно разделять по времени (минимум 2 часа).
Передозировка
Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, нарушения водно-электролитного баланса; при значительном превышении дозы, особенно на фоне почечной недостаточности, — возбуждение ЦНС, судороги.
Тактика лечения: отмена препарата, симптоматическая терапия (регидратация, коррекция электролитов), при недавнем приёме — промывание желудка/адсорбенты.
Условия отпуска
Рецептурный медпрепарат.
Правила хранения
При температуре до 25 °С не допускать попадания прямых солнечных лучей и влаги.
Применение в период беременности и лактации
Беременность: данные по ампициллину и сульбактаму указывают на отсутствие тератогенного действия в стандартных дозах. Применяют при ожидаемой пользе для матери и после оценки риска; предпочтительно избегать без строгих показаний в I триместре.
Лактация: ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях и может вызывать у ребёнка диарею, кандидоз, кожные реакции. При необходимости лечения кормление обычно возможно с наблюдением за состоянием ребёнка; при появлении нежелательных явлений — рассмотреть временное прекращение ГВ.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Специального влияния не ожидается.
Особые указания
До начала терапии по возможности выполните микробиологическую диагностику и с учётом результатов скорректируйте лечение.
При длительном применении контролируйте функции печени, почек и картину крови.
Возможна суперинфекция (в т.ч. кандидоз) при длительных курсах — сообщите врачу о появлении новых симптомов.
При подозрении на антибиотико-ассоциированный колит (устойчивая диарея, спазмы, лихорадка) — немедленно прекратить приём и провести необходимую терапию.
Пациентам с инфекционным мононуклеозом препарат, как правило, не назначают из-за высокого риска сыпи.
При тяжёлых инфекциях предпочтительнее парентеральная форма ампициллина/сульбактама с последующим переходом на таблетки («ступенчатая терапия»).
Во время беременности препарат не противопоказан?
Один из распространенных антибиотиков, который имеет положительный результат при лечении инфекционных заболеваний, я с толкнулась с препаратом Уназин, когда врач назначил для лечения холецистита, у меня побочных эффектов не было, хотя в инструкции они указаны.
Я лечилась уназином от бактериальной пневмонии. Я им осталась довольна. Он мне и помог и также плюс в том, что выводится он из организма очень быстро. Нужно советоваться с врачом сколько его надо применять так, как он может назначаться по-разному, в зависимости от сложности заболевания. Уназин мне понравился.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: