Aerius – представитель H₁-антагонистов II поколения, разработанных для лечения аллергических состояний без выраженного седативного эффекта. Препарат эффективно купирует симптомы ринита (насморка) и конъюнктивита (зуд, чихание, слезотечение), а также подавляет высыпания при крапивнице.
Дезлоратадин – активный метаболит второго поколения лоратадина, который отличается высокой селективностью в отношении периферических H₁-рецепторов и минимальным проникновением через гематоэнцефалический барьер. Отсюда – низкая вероятность развития седативного (усыпляющего) действия.
Состав и форма выпуска
Активное вещество: дезлоратадин.
Эксципиенты:
- Лактоза моногидрат (лактоза · 1H₂O) – обеспечивает объем таблетки и улучшает её однородность.
- Кукурузный крахмал – служит наполнительным и связующим компонентом.
- Гидрофосфат кальция · 2H₂O (двухводный) – наполнитель и источник кальциевых и фосфатных групп.
- Карнаубский воск – используется в оболочке для защиты от влаги и улучшения пролонгированного высвобождения.
- Целлюлоза микрокристаллическая – связующее вещество, придаёт таблетке механическую прочность.
- Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – компонент пленочной оболочки, обеспечивающий равномерное покрытие и облегчённое глотание.
- Индигокармин (Е 132) – краситель, даёт таблетке узнаваемый светло-голубоватый оттенок оболочки.
- Макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) – пластификатор оболочки, улучшает равномерность покрытия.
- Тальк – антислеживающий и смазочный агент при производстве.
- Диоксид титана – белый пигмент, придаёт непрозрачность оболочке.
- Отбеленный воск (канделильский/карнаубский) – дополнительно защищает таблетку от влаги, облегчает извлечение из блистера.
Описание: округло-цилиндрические, чуть выпуклые таблетки. Диаметр примерно 6 мм, толщина около 3 мм.
По 30 таблеток в блистере, помещены в картонную коробку.
Фармакологические свойства
Дезлоратадин селективно связывается с периферическими H₁-рецепторами гистамина, препятствуя активации рецепторов в слизистых оболочках носа, глаз, кожи и бронхов.
Кроме блокирования H₁-рецепторов, дезлоратадин подавляет высвобождение некоторых воспалительных медиаторов (пролейкотриены и интерлейкины) из тучных клеток, что приводит к уменьшению отёка и покраснения тканей.
Дезлоратадин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер, поэтому оказывает минимальное воздействие на центральную нервную систему и не вызывает выраженной сонливости.
Основные эффекты:
- Снижение проницаемости капилляров и отёчности слизистых.
- Уменьшение зудящего и жгучего ощущения в коже и слизистых.
- Профилактика выделения катехоламинов и медиаторов воспаления при попадании аллергенов.
Дезлоратадин начинает действовать уже через 1–3 ч после приёма и оказывает высокую антигистаминную активность на протяжении примерно 24 ч, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Фармакокинетика
После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Tmax: около 3 ч (интервал 1–6 ч).
Биодоступность: приблизительно 90 %.
Дезлоратадин почти полностью связывается с белками плазмы (≥ 80–90 %), главным образом с альбумином.
Препарат подвергается преимущественно печёночному метаболизму за счёт ферментов CYP3A4 и CYP2D6 (механизмы окисления, гидроксилирования).
Период полувыведения (T½): около 27 ± 6 ч у здоровых взрослых.
Выводится через почки (около 40 % от введённой дозы в виде дезлоратадина и метаболитов) и через кишечник (около 55 % в составе жёлчи).
Показания к применению
Медпрепарат назначается при следующих аллергических состояниях у взрослых и подростков старше 12 лет:
- Сезонный аллергический (сенной) ринит;
- Персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит;
- Хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- Непереносимость одного из компонентов состава.
- Дети младше 12 лет.
Побочные эффекты
Наиболее часто возможны: головная боль, сухость во рту, диспепсия.
Реже могут наблюдаться: боль в животе, кожный зуд, тахикардия, учащённое сердцебиение, усиленное сердцебиение, фарингит, сухость в носоглотке.
Медикаментозные взаимодействия
Одновременный приём эргитромицина, кетоконазола или кризобина может повышать концентрацию дезлоратадина в плазме при значительных нарушениях функции печени, что может усилить риск побочных эффектов.
Сочетание с другими H₁-блокаторами (например, цетиризин) не имеет смысла из-за перекрытия механизмов действия, но риск побочных эффектов возрастает при суммарной антигистаминной «нагрузке» на печень.
Рекомендации по применению и дозировка
Стандартно рекомендуется принимать по одной таблетке раз в сутки.
Продолжительность лечения зависит от тяжести симптомов и рекомендаций врача.
При сезонном аллергическом рините курс обычно составляет 2–6 недель в период цветения аллергенов.
При круглогодичном рините терапия может длиться до нескольких месяцев, периодически оценивается эффективность и необходимость продолжения.
При хронической крапивнице – до нормализации состояния (чаще 1–3 месяца), но не более 6 месяцев без контроля врача.
Передозировка
Случаи не описаны.
Условия отпуска из аптеки
Рецептурный отпуск.
Правила хранения
При температуре ниже +25 °С. Беречь от прямых солнечных лучей, влажности и источников тепла.
Применение в период беременности и лактации
Данных о безопасности дезлоратадина при применении у беременных недостаточно.Исследований на людях не проводилось; прием препарата не рекомендуется.
Дезлоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко в незначительных количествах.При необходимости лечения рекомендуется либо временно прекратить грудное вскармливание, либо на время терапии перевести ребёнка на искусственное вскармливание.
Влияние на способность к вождению и управлению механизмами
Во время начала терапии (первые дни) рекомендуется воздержаться от вождения и управления сложными механизмами до оценки индивидуальной реакции организма.
Особые указания
Для повышения эффективности лечения при аллергическом рините рекомендовано сократить контакты с потенциальными аллергенами.
Если через 2–3 недели приема симптомы не облегчаются, следует проконсультироваться с врачом для уточнения диагноза и корректировки терапии.
Нам важно Ваше мнение! Пожалуйста - поделитесь впечатлениями о нашей работе!
Можно добавить отзыв анонимно, или от своего имени, пройдя авторизацию через сервисы представленные ниже: